^(99)Tc^m-RC-160的制备及其生物活性分析

分别以抗坏血酸钠和酒石酸亚锡为还原剂,用直接标记法制备^(99)Tc^m-RC-160。采用抗坏血酸钠为还原剂时,标记率为45％;酒石酸亚锡为还原剂时,标记率为68％。其最佳标记条件为:酒石酸亚锡用量为500μg,反应温度为90℃,反应时间为30min。标记物经HLB小柱纯化后,放化纯度>95％;放置4h后,其放化纯度仍>95％。用Cystein将^(99)Tc^m从标记肽中置换出50％所需浓度为50mmol/L。这表明其体内外稳定性较好。标记物与受体有较高的亲和力(K_d=0.83±0.09 nmol/L,B_(max)=45±3nmol/g)。

^(99m)Tc体外标记血小板的方法探讨及家兔体外和在体实验研究

目的探讨利用酒石酸亚锡溶液作为还原剂9,9mTc直接标记血小板的可行性和影响因素,探讨还原剂的最适pH值。方法实验兔在左右髂动脉处置入血管支架,3 d后抽静脉血,分离血小板,分别使用pH为1、2、3、45、的酒石酸亚锡溶液作为还原剂9,9mTcO4体外标记血小板,测量标记后的血小板悬浮液的放射活度及上清液的放射活度,计算出相应的血小板标记率,测定标记后的血小板聚集功能;另一方面,将标记后的血小板重新输入兔子,进行体外核素显像,观察血小板的聚集和黏附功能。结果当酒石酸亚锡溶液pH为3、亚锡溶液亚锡离子浓度为4.5 mmol/L时,血小板标记率最高,为(29.7±3.6)%,并能保持血小板部分活性,标记后的血小板聚集功能仍能达到(42.5±2.5)%,亦具有黏附能力。结论经过本研究改进的、在国内现有实验条件下利用99mTc标记血小板的方法,具有标记率较高、稳定、血小板活性受影响小、简便廉价等优点,可以作为体外标记血小板方法的一种可选方案。

乏氧组织显像剂^(99)Tc^m-HL91冻干药盒的研制

以酒石酸亚锡为还原剂,制备了无菌无热原的HL91药盒,并对药盒进行了99Tcm标记。条件实验结果显示:pH和酒石酸亚锡的量对99Tcm-HL91标记率的影响较大,pH为7～9时,标记率>90％,pH过高,HL91配体出现沉淀;酒石酸亚锡含量在5～30μg时,标记率>90％;HL91含量为1 mg。由此确定每支冻干品药盒中含有1 mg HL91、20μg酒石酸亚锡、pH 8～8.5。按照国家药典规定对药盒进行急性毒性实验、无菌和无热原检验合格;标记后的注射液室温5 h内稳定;冻干药盒室温保存1个月、冷冻保存3到6个月,标记后放化纯度仍大于90％。