酒石酸长春氟宁脂质体的体内外评价

采用pH梯度法制备两种不同药脂比的酒石酸长春氟宁脂质体(vinflunine tartrate-loaded liposomes,VT-L)。运用激光粒度仪考察了脂质体的粒径分布和zeta电位;阳离子交换树脂-离心法测定了包封率;以酒石酸长春氟宁注射液(vinflunine tartrate injection,VT-I)为对照,比较了不同药脂比的VT-L对裸鼠体内肿瘤抑制和毒性的情况。结果显示,药脂比为1∶5和1∶10的VT-L平均粒径分别为124.6和128.3 nm,zeta电位分别为-25.3和-22.8 mV,包封率分别为94.46%和97.31%。两种药脂比的VT-L对人非小细胞肺癌A549裸鼠移植瘤的抗瘤效应明显优于VT-I,毒性低于VT-I。而两种药脂比的VT-L的抗瘤效应和毒性无显著差别。