二元手性选择体系毛细管电泳/电化学分离检测手性药物酚苄明对映体

采用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)组成的二元手性选择剂体系,以8mmol/L三羟甲基氨基甲烷(Tris)+10mmol/L柠檬酸(Cit)+10mg/LHPMC+25mmol/LHP-β-CD为电泳运行液,在熔融石英毛细管(50μmi.d.×45cm)中,分离电压+15kV,方波安培检测,手性药物酚苄明对映体获得良好的基线分离,线性检测范围为4～105μmol/L,检出限为1.5μmol/L。对影响灵敏度和分离度的电泳运行液组成、手性选择剂(HP-β-CD、HPMC)浓度以及进样方式和样品介质等进行了详细讨论。应用于市售盐酸酚苄明片剂中酚苄明对映体的分离检测,取得满意结果。

甲磺酸多沙唑嗪控释片与酚苄明在嗜铬细胞瘤手术前准备及围术期血压控制效果

目的将甲磺酸多沙唑嗪控释片与酚苄应用于在嗜铬细胞瘤患者的术前准备,比较两者对围术期血压的控制效果。方法1978—2006年上交通大学医学院附属瑞金医院40例左侧肾上腺嗜铬细胞瘤患者,根据术前的药物准备情况分为3组:组1,手术前未使用α受体阻滞剂进行术前准备;组2,酚苄明20～40mg/d,分2～3次口服,平均服用天数为(25.1±2.4)d;组3,甲磺酸多沙唑嗪控释片4～8mg/d顿服,平均服用天数为(10.6±3.9)d。连续挠动脉内监测血压,记录5个时间点的收缩压,分别为手术麻醉诱导前、麻醉后、探查肿瘤时、肿瘤切除后和手术结束时。结果麻醉前,3组间收缩压的差异有统计学意义(P<0.01),组2最低,组3次之,组1最高。麻醉后,3组收缩压都有下降,还是以组2最低,组1次之,组3最高,3组间差异有统计学意义(P<0.01)。探查肿瘤时,三组收缩压均升高,依然是组2最低,组3次之,组1最高,3组间差异有统计学意义(P<0.001),但是组2与组3间差异无统计学意义(P>0.05)。肿瘤切除后,3三组收缩压均下降,组1与组2的差异无统计学意义(P>0.05),但是与组3的差异均有统计学意义(P值均<0.01)。手术结束时,3组收缩压的差异无统计学意义(P>0.05)。组2、3的最高与最低血压差小于组1(P值均<0.01),组3显著小于组2(P<0.01)。结论在左肾上腺嗜铬细胞瘤手术中,术前服用甲磺酸多沙唑嗪控释片可更好地控制术中收缩压的波动,而酚苄明对术前收缩压的控制更佳。

高效液相色谱法测定盐酸酚苄明片的含量

目的建立高效液相色谱法测定盐酸酚苄明含量的方法。方法采用C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(88∶12)为流动相,流速为1.0mL·min-1,检测波长为271nm,柱温为室温。结果盐酸酚苄明在0.604～3.020μg范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9992),平均回收率为100.4%,RSD为1.3%(n=5)。结论方法简便,结果准确,可作为其含量测定的有效方法。

特拉唑嗪和酚苄明在嗜铬组织肿瘤术前准备中的作用比较

目的比较盐酸特拉唑嗪和酚苄明在嗜铬细胞瘤/副神经节瘤术前准备中的疗效。方法回顾性分析唐山市人民医院泌尿外科2010年3月-2019年2月收治的73例嗜铬细胞瘤/副神经节瘤行腹腔镜下嗜铬细胞瘤/副神经节瘤切除术患者的临床资料。其中34例患者术前应用酚苄明进行术前准备,39例患者术前应用盐酸特拉唑嗪进行术前准备。比较两组患者在围手术期对循环的影响和不良反应的发生率。结果73例患者均成功在腹腔镜下完成手术,术后病理证实为嗜铬细胞瘤或副神经节瘤。酚苄明组术前降压有效率88.24%,特拉唑嗪组84.62%,差异无统计学意义。术中血压不稳定发生率酚苄明组为11.76%,特拉唑嗪组12.82%,术中心率不稳定(≥100次/min)发生率酚苄明组为5.88%,特拉唑嗪组为5.13%,差异均无统计学意义。头晕、口干、低血压等副作用发生率在酚苄明组为38.24%,特拉唑嗪组为12.82%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸特拉唑嗪和酚苄明在嗜铬细胞瘤/副神经节瘤的围手术期准备中均具有良好的稳定血压和扩容效果,但盐酸特拉唑嗪不良反应发生率低,是嗜铬细胞瘤/副神经节瘤术前准备的理想药物。

均匀设计优化酚苄明中间体合成工艺

采用均匀设计法，以相转移催化反应制备酚苄明中间体N－（苯氧异丙基）－N－苄基乙醇胺，缩短了反应时间，减少了溶剂用量，收率为93．2％。

酚苄明衍生物的合成及其生物活性

利用酚苄明结构中氯乙胺基的活性，结合一些钙拮抗剂含乙二胺结构的特征，设计合成了５个酚苄明衍生物。初步药理结果表明，所合成的化合物在１０－５ｍｏｌ／Ｌ时对高血钾引起的细胞内钙升高具有一定的抑制作用，体外抑制血小板聚集的作用其ＩＣ５０在１０－４～１０－５ｍｏｌ／Ｌ。

酚苄明和新斯的明联合用药对硬膜外吗啡术后止痛所致尿潴留的预防和治疗作用

Objective To study the effects of preoperative phenoxybenzamine (o.p) on preventing epidural- morphine- induced urinary retention and effects of neostigmine on releasing it.Methods 80 patients who received epidural morphine to release postoperative pain were divided into 4 groups randomly and received preoperative phenoxybenzamine (group P， n=20)， neostigmine (i.m) when urinary retention happened (group N， n=20)， both drugs (group U， n=20)， and without drugs (Control， n=20)， respectively.The incidences of urinary retention and release were observed.Results No significant decrease (P >0.05) happened after operation in the incidence of epidural- morphine- induced urinary retention both in the group P and in the group N. Neostigmine(i.m) could significantly release (P< 0.001) the epidural- morphine- induced urinary retention when phenoxybenzamine was administrated preoperatively. Conclusion Preoperative phenoxybenzamine can not prevent epidural- morphine- induced urinary retention. Neostigmine can release the urinary retention only when preoperative phenoxybenzamine is used.

酚苄明联合新斯的明治疗产后尿潴留疗效观察

目的观察酚苄明联合新斯的明治疗产后尿潴留疗效。方法将我院住院孕产妇生产后尿潴留175例随机分为2组,观察组予酚苄明联合新斯的明治疗,对照组仅用新斯的明治疗,观察24 h排尿情况。结果观察组95例中显效55例(60%),有效30例(34%),无效5例(6%);对照组85例中显效32例(38%),有效27例(32%),无效26例(31%),2组比较有显著性差异。结论酚苄明联合新斯的明治疗产后尿潴留疗效显著,不良反应小,适合推广。

酚苄明预防和治疗产后尿潴留的临床观察

目的:观察酚苄明预防和治疗产后尿潴留的疗效。方法:选自2006年1月-2008年12月在我院住院分娩行阴道手术助产及会阴裂伤较严重的产妇426例,分为2组,每组213例。观察组(酚苄明组)产后即给酚苄明10mg口服,对照组产后暂不给药物干预。若产后6～8h小便仍不能解出,对照组即给新斯的明0.5mg肌注或足三里封闭。观察组再给酚苄明10mg口服。观察两组产后排尿时间,产后尿潴留的发生率及治疗效果。结果:观察组产后4h及6～8h排尿人数明显高于对照组,产后尿潴留的发生率明显低于对照组,二者比较有显著性差异(P<0.01)。两组产后尿潴留的治愈率:观察组为100%,对照组为86.4%,二者比较差异显著(P<0.05)。结论:酚苄明预防和治疗产后尿潴留方法简便,疗效显著。

线性扫描极谱法测定盐酸酚苄明

用线性扫描极谱法研究盐酸酚苄明的电化学行为.在pH 8.55的0.06 mol.L-1NH3-NH4Cl缓冲溶液中,盐酸酚苄明于-1.193 V(vs.SCE)处产生一灵敏的吸附波,其线性扫描峰电流与盐酸酚苄明质量浓度在0.01mg.L-1～5.00 mg.L-1范围内呈良好的线性关系,相关系数Υ=0.9974(n=10),检出限为0.008 mg.L-1,以0.5 mg.L-1盐酸酚苄明溶液作6次平行实验,相对标准偏差为0.75%,回收率在97.8%～109.9%之间.方法可用于其在片剂中含量的测定.

酚苄明对失血性休克大鼠肠系膜微循环障碍的影响

酚苄明的抗休克疗效各家报导不一,认为其机理是解除微血管痉挛,本文观察失血性休克时肠系膜微淋巴管、微血管的变化,以及酚苄明对其影响。发现失血性休克时,淋巴管的收缩频率和总收缩活性指数降低,晚期动力学指数降低;酚苄明使淋巴管总收缩活性指数及动力学指数增大,休克后该指数下降至给药前水平,至休克晚期方降低。而且血压维持40mmHg初期,可见淋巴管的收缩分数增大。休克时肠系膜细动脉和细静脉均收缩,出现流态改变,酚苄明可显著解除微血管痉挛,尤以二级细静脉明显,同时改善微血流,但对休克晚期的微循环障碍未见显著改善。提示早期应用酚苄明对防治休克有一定作用。

酚苄明对淋巴液抗休克作用的影响

目的探讨肠淋巴液对失血性休克的抗休克作用与肾上腺素能α受体的关系。方法45只失血性休克大鼠分为三组 :酚苄明(POB)组、单纯淋巴液治疗组及生理盐水对照组。POB组放血后以POB阻断α -肾上腺素能受体。前2组给予小量肠淋巴液及输血后观察存活时间及血压 ,对照组以生理盐水代替肠淋巴液。结果POB组与单纯淋巴液治疗组比较的存活率分别为53.33%和46.67% ,均显著高于生理盐水对照组(P<0.05) ,但POB组的血压显著低于单纯淋巴液治疗组(P<0.05) ,与生理盐水对照组无显著性差异(P>0.05)。

盐酸酚苄明片治疗产后急性尿潴留临床观察

产后及剖腹产术后排尿困难致急性尿潴留，临床较为常见。病人很痛苦，难以忍受尿不能排除的胀感。临床对其采取多种办法处理，但效果不甚满意。盐酸酚苄明片(竹林胺片)主要甩于男性因列腺巴大引起的排尿困难，面用于女性尤其是产后急性尿潴留的病人，尚未见报道。我科自1992年7月至1994年7月用竹林胺治疗该类患者13例，效果良好，现介绍如下。

HPLC法测定盐酸酚苄明有关物质及其片剂的含量

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸酚苄明片剂的含量。方法:选用 Agilent Eclipse XDB-C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm);Lab Alliance C_(18)保护柱(4.6 mm×10 mm,5 μm);流动相:甲醇-水(80:20);流速:1.0 mL·min^(-1);检测波长:272 nm;进量样:20 μL;柱温:25 ℃。结果:方法的线性范围为1.0～200 μg·mL^(-1)(r=0.9999);最低检洲限1.0 ng。回收率在99.7%～101.0%之间,RSD(n=5)在0.68%～2.2%之间。结论:方法简便灵敏,结果准确可靠,可用于酚苄明片剂的质量控制。

前列舒通胶囊联合酚苄明治疗老年良性前列腺增生74例疗效观察

目的观察前列舒通胶囊联合酚苄明对老年良性前列腺增生患者的疗效。方法选取2011年至2014年医院收治的147例老年良性前列腺增生患者,按照随机数表法分为对照组(73例)和治疗组(74例)。对照组给予盐酸酚苄明片治疗,治疗组加用前列舒通胶囊,均治疗4周,对比两组患者的疗效。结果治疗后两组患者的最大尿流率、残余尿和国际前列腺症状评分(IPSS)均有不同程度改善,但治疗组改善更明显(P<0.01);两组患者的前列腺体积及血压治疗前后均无明显变化。结论前列舒通胶囊联合酚苄明对老年前列腺增生患者的疗效更加明显,可明显改善患者的最大尿流率、残余尿和IPSS评分。

酚苄明用于预防硬膜外吗啡所致尿潴留的初步观察

４３例在硬膜外阻滞下行择期腹部手术病人接受硬膜外２ｍｇ吗啡止痛。其中１８例分别于术前晚、术前１ｈ、术后５ｈ和次日晨口服酚苄明１０～２０ｍｇ。结果表明，加用酚苄明不能明显降低硬膜外吗啡止痛病人术后尿潴留的发生率。

酚苄明治疗良性前列腺增生症伴急性尿潴留的临床作用探讨

目的:探讨非选择性肾上腺素能受体阻滞剂酚苄明(Dibenzyline)对良性前列腺增生症(BPH)伴急性尿潴留患者的治疗作用。方法:将155例BPH伴急性尿潴留患者随机分为治疗组和对照组。患者均行保留导尿,口服抗生素治疗,治疗组加用酚苄明10mg,2次/d,连续服用3天。72h后拔除导尿管。结果:拔除导尿管后46%(72/155)的患者能自行排尿。治疗组有效率为59%(51/86),对照组为30%(21/69),两组比较差异有显著性(P<0.05)。结论:对BPH伴急性尿潴留患者应用酚苄明治疗,可提高早期拔除导尿管后患者自行排尿的成功率,且副作用相对较小,价格便宜,适合临床推广应用。