酪氨酸衍生物对Q235钢的缓蚀性能研究

针对酸洗剂对金属的腐蚀问题,为了提高环保型氨基酸类缓蚀剂的缓蚀效果,设计合成了酪氨酸衍生物,并采用红外光谱和核磁共振氢谱(1H NMR)对产物进行了表征。采用失重法、极化曲线和交流阻抗(EIS)等方法研究了在30℃0.5 mol·L^(-1)硫酸溶液中酪氨酸衍生物对Q235钢的缓蚀性能,并探讨了缓蚀机理。结果表明:在相同浓度时,酪氨酸衍生物的缓蚀率明显高于酪氨酸。当酪氨酸衍生物缓蚀剂使用浓度为200 mg·L^(-1)时,缓蚀率即可达到93.88%。酪氨酸衍生物能同时抑制阴极和阳极反应,为混合抑制型缓蚀剂。电荷转移电阻随缓蚀剂浓度的增加而增加,说明酪氨酸衍生物分子在碳钢表面吸附形成了保护膜,从而起到缓蚀作用。

没食子酸衍生物对蘑菇酪氨酸酶的抑制机理

蘑菇褐变过程主要是由于其酪氨酸酶的催化作用引起的,寻找该酶抑制剂在食品保鲜和储藏中的应用具有重要的意义.作者在实验中,发现没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对蘑菇酪氨酸酶有较强的抑制作用,测定它们抑制蘑菇酪氨酸酶二酚酶的酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为1.55和0.25 mmol/L.显示没食子酸香叶酯的抑制作用强度是没食子酸十二烷基酯的6倍.研究了这两种抑制剂对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用动力学,结果表明:没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对酶的抑制作用均表现为可逆反应,前者为反竞争性,其抑制常数KIS为0.636 mmol/L;而后者为混合型,抑制常数KI和KIS分别为0.133和0.453 mmol/L.

姜黄素类化合物及姜黄素衍生物对酪氨酸酶抑制作用的研究

从中药姜黄的提取物中分离了姜黄素、单去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素,并对姜黄素进行了引入羧酸基团、乙酰化、氢化等结构修饰,合成了4个姜黄素衍生物,并测试了这些化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,天然姜黄素类化合物中单去甲氧基姜黄素的活性最强,IC50为0.076 mmol/L;姜黄素的结构修饰化合物中,带羧基的姜黄素衍生物表现出很强的抑制活性,IC50为0.056 mmol/L。抑制动力学研究表明,单去甲氧基姜黄素及带羧基的姜黄素衍生物对酪氨酸酶的抑制均属于非竞争性抑制类型。

酪氨酸及其某些衍生物的毛细管电泳研究

采用毛细管区带电泳-紫外检测法,对酪氨酸及其某些重要衍生物酪胺、对羟基苯丙酮酸、尿黑酸以及含酪氨酸残基的活性肽Tyr-Arg,Tyr-D-Arg和Tyr-Gly-Gly等7种物质进行了分离分析研究,考察了运行缓冲溶液的pH与浓度、分离电压、进样时间、不同添加剂及其浓度等对CZE分离的影响,在优化条件下7组分在20 min以内达到完全基线分离.并将该优化方法直接用于尿样中7种组分回收率及精密度的测定.

栀子豉汤中生物转化产物京尼平-酪氨酸衍生物制备工艺研究

目的研究栀子豉汤中生物转化产物京尼平-酪氨酸衍生物的制备工艺。方法以京尼平和酪氨酸为原料,采用单因素和正交试验方法确定制备工艺,并用红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热(DSC)和X射线粉末衍射(XRD)分析方法对产物进行验证。结果最佳工艺为B3A3D2C1,即物质的量比为1∶2,p H为7.0,60℃下恒温搅拌反应5 h。结论该工艺简单,可用于制备京尼平-酪氨酸衍生物。

大黄蒽醌衍生物对酪氨酸酶的抑制作用

大黄素对酪氨酸酶有显著的竞争性抑制作用,K_i值为1.51×10^(-4)mol,50％抑制的药物浓度为36.6μg/ml;大黄酸的抑制作用较弱,芦荟大黄素几乎无抑制作用。氯化铜(3.3×10^(-7)mol/L)、半胱氨酸(3.3×10^(-7)mol/L)和牛血清白蛋白(1.0mg/ml)对大黄素抑制酪氨酸酶有较强的拮抗作用,恢复率分别为60.0％、45.7％和61.1％。大黄素能与牛血清白蛋白非特异性结合形成复合物,引起吸收光谱红移55毫微米。大黄蒽醌衍生物对酪氨酸酶的抑制作用可能是大黄抗黑色素瘤的作用机制之一。

酪氨酸蛋白激酶抑制剂:亚苄基丙二腈类衍生物定量构效关系的量子化学研究

用量子化学从头算方法,对亚苄丙二腈衍生物的定量构效关系(QSAR)进行了研究,结果显示:指示变量I,偶极矩Dipole和最低空轨道的能量ELUMO对亚苄丙二腈衍生物的抑制活性有很大影响,回归分析得到了相关性好的相关模型(R=0.95).I=0时,亚苄基丙二腈类衍生物的抑制作用由其化学反应性决定;I=1时其抑制作用由其静电性决定.

糖基化三氮唑香草酸衍生物的合成及酪氨酸酶抑制活性研究

以叠氮糖、炔丙基溴和香草醛为原料,通过醚化、"Click chemistry"、氧化、水解4步反应得到一系列标题化合物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选,结果表明,所得目标化合物均具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其中3-甲氧基-4-((1-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)苯甲酸活性最佳,IC50为0.12±0.04 mmol/L。

神经网络用于抗癌药物蛋白质酪氨酸激酶抑制剂苄叉丙二腈衍生物QSAR研究

系统研究了神经网络 (NN)模型算法及其在药物定量构效关系 (QSAR)中的应用。采用改进的误差反传算法探讨了抗癌药物蛋白质酪氨酸激酶抑制剂苄叉丙二腈类化合物的生物活性 (PI50 )与取代基参数如共振效应R ,摩尔折射率MR及指示变量I等的定量关系。给出了精密的估计和准确的预测 (相关R =0 .9435,标差S =0 .343,残差小于 0 .8,即d≤ 0 .772 ) ,优于经典的多元线性回归法 (相关R =0 .864,标差S =0 .52 8,残差小于 2 .5即d≤ 2 .42 )。结果表明 :神经网络是一种有效的计量化学建模预测方法 ,可用于抗癌药物的分子设计与构效关系研究。

新型含异噁唑环的喹唑啉衍生物的合成和抑蛋白酪氨酸酶α和ε活性研究

以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺衍生物5a～5e.4与5a～5e在碱性氧化铝作用下固相研磨合成了5种未见文献报道的新型的含异噁唑环的喹唑啉衍生物6a～6e.所合成的化合物通过IR,1HNMR,MS等分析方法进行了表征.体外抑蛋白酪氨酸酶α(PTPα)和蛋白酪氨酸酶ε(PTPε)活性测试结果表明测试样品浓度在20μg/mL下对PTPα和PTPε均无显著的抑制活性.

引起柞蚕丝泛黄的酪氨酸衍生物的分离和鉴定

本文首次从柞蚕丝盐酸水解液中分离和鉴定出了酩氨酸衍生物的结构,为解释酪氨酸也是柞蚕丝泛黄原因和研究其泛黄机理提供了重要依据.

SU11274衍生物的合成及受体酪氨酸激酶抑制活性评价

目的合成SU11274衍生物并对其进行受体PTK抑制活性评价。方法合成了用乙二胺、1,3-丙二胺、1,2-丙二胺、1,6-己二胺替代SU11274哌嗪基团的4个SU11274新衍生物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证。采用ELISA方法对这4个化合物进行了受体PTK抑制活性评价。结果合成的4个SU11274衍生物(5a,5b,5c,5d)均为新化合物。生物学评价结果显示化合物5b的受体PTK抑制活性要显著优于SU11274,化合物5c有非常显著的受体PTK抑制活性,而5a和5d则较弱。结论 SU11274的哌嗪基团被不同二胺取代会影响化合物的受体PTK抑制活性。

2,9-二甲基-1,10-菲咯啉的dl-丙氨酸衍生物的合成表征及其镧(Ⅲ)配合物与 DNA作用光谱研究

以２，９－二甲基－１，１０－菲咯啉为初始原料，合成了２，９－二甲基－１，１０－菲咯啉的ｄｌ－丙氨酸衍生物：１，１０－菲咯啉－２，９－二亚甲基亚氨基－（２，２’－二甲基）二乙酸（Ｌ）。该配体经过元素分析。红外光谱、核磁共振氢谱表征。在 ２５±０．１℃、 Ｉ＝ ０．１ｍｏｌ·ｄｍ^（－３）ＮａＮＯ_３的条件下，用ｐＨ电位滴定法测定了该配体的质子化常数及其与Ｌａ（Ⅲ）的配合物的稳定常数。通过电子光谱研究了Ｌｂ（Ⅲ）的配合物与小牛胸腺 ＤＮＡ的相互作用。用溴化乙锭作为荧光探针研究了 Ｌａ（Ⅲ）－Ｌ配合物与小牛胸腺 ＤＮＡ的相互作用的过程。作为对比，也研究了 Ｌａ（Ⅲ）分别与１，１０－菲咯啉（Ｐｈｅｎ）、 ｄｌ－丙氨酸（ Ａｌａ）的配合物与小牛胸腺 ＤＮＡ的相互作用。结果表明 Ｌａ（Ⅲ）－Ｌ配合物与小牛胸腺ＤＮＡ作用既有共价键合，又有插入作用。

聚天冬氨酸衍生物在药物控释及组织工程领域中的应用(英文)

目的:综合分析聚天冬氨酸衍生物作为药物控释体系的制备方法。资料来源:应用计算机检索Elselvier,ACS publications,Springerlink 1990-01/2006-01有关聚天冬氨酸衍生物在药物控释及组织工程领域的文献,检索词“polyaspart*,hydrogels,micelles,complexes”,限定文章语言种类为English。同时检索中国学术期刊数据库1995-01/2006-01有关聚天冬氨酸衍生物在药物控释及组织工程领域的文献,检索词“天冬酰胺,结合物,凝胶,释放”,限定文章语言种类为中文。资料选择:对检索到的相关信息进行整理,选取针对性强的文章。同一领域的文献则选择近期发表或权威杂志的文章。资料提炼:共检索到56篇相关文献,其中29篇文章符合要求。资料综合:聚天冬氨酸衍生物是一种可生物降解并具有生物相容性的新材料。聚天冬氨酸衍生物药物缓释体系主要有共价复合大分子药物、微凝胶、微胶束等形式,它们具有较好的生物相容性和明显的控释效果。结论:聚天冬氨酸衍生物的合成路线短、操作简单,产物收率高,生物相容性好,具有较好的亲水性,易于同其他化合物反应进行修饰。积极研究聚天冬氨酸衍生物降解速率的影响因素,并寻求新的修饰手段来提高其作为药物控释体系的可控性,其在药物传输领域会有更广泛的应用。

二苯甲酮衍生物对酪氨酸酶生物活性的影响

报道了11种二苯甲酮衍生物对酪氨酸酶生物活性的影响。结果显示,7种化合物对酪氨酸酶表现出激活效应,其中4-羟基二苯甲酮与-3羟基二苯甲酮对酪氨酸酶最大激活率分别达到230%和214%。当化合物中羟基被其他官能团,如甲基、甲氧基、氟等取代之后,这类化合物对酪氨酸酶的激活效应会大幅度降低,甚至消失。动力学研究显示,4-羟基二苯甲酮与3-羟基二苯甲酮对酪氨酸酶激活动力学模式均为非竞争性。

新型8-氨基喹啉-蛋氨酸衍生物合钌金属药物的合成和细胞毒活性及其与DNA相互作用研究

目的设计并合成高效新型的钌配合物抗肿瘤药物。方法合成L-蛋氨酸酰-(8-喹啉基)胺(MHQA)和N-叔丁氧羰基MHQA缬氨酸酰-(8-喹啉基)胺(TMHQA),以这两种配体为基础合成了Ru(Ⅲ)配合物Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)。用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征和推测两种配合物的结构。针对小鼠白血病细胞(P-388)、人急性早幼粒细胞性白血病细胞(HL-60)、人非小细胞性肺癌细胞(A-549)和人肝癌细胞(BEL-7402)测试了配体及其Ru(Ⅲ)配合物的体外细胞毒活性。结果该类Ru配合物在一定浓度下(1×10-6mol.L-1)对不同肿瘤细胞都有很高的抑制活性,且比相应配体显著增强。结论Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)配合物具有显著抗肿瘤活性,期望将来从该类配合物中发现生物活性更突出的药物。

外周血酪氨酸羟化酶含量与首发抑郁症的相关性研究

目的探讨外周血酪氨酸羟化酶(TH)含量与首发抑郁症的相关性,为阐明抑郁症的临床诊断及发病机制提供科学依据。方法选取2021年7月至2022年9月在我院就诊的40例首发抑郁症患者为病例组,另选取在我院体检中心进行健康体检的46名健康者为对照组。两组研究对象均进行汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分,并采集外周血测定TH含量。比较两组的TH含量及在不同性别和不同年龄段中的含量;通过偏相关分析TH含量与HAMA、HAMD评分的相关性;通过受试者工作特征曲线(ROC)的曲线下面积(AUC)来评价TH对抑郁症的诊断价值。结果病例组的TH含量显著低于对照组(P<0.05)。病例组的HAMA、HAMD评分与TH含量呈负相关(P<0.05)。ROC曲线分析显示,TH预测抑郁症的AUC为0.660。结论外周血TH含量降低可能与首发抑郁症的发生和发展有关,可作为抑郁症的生物学标志,对预测抑郁症具有一定的临床价值。

壬二酸衍生物抑制酪氨酸酶活性实验研究

壬二酸衍生物（K-ADG）与壬二酸相比,易溶于水,使用量少,有效浓度低,美白作用更强.目前市场上销售的许多美白、祛斑产品都是以抑制酪氨酸酶达到美白作用,1故对酪氨酸酶抑制作用的强弱是评价增白化妆品的主要指标.2近年来,有文献报道了多种对酪氨酸酶活性有抑制作用的化学物质的研究结果.3-7

两种甘氨酸衍生物的抑菌作用、毒理学试验及对肉鸡日增重的影响

合成甘氨酸衍生物及其与铜的配合物,对4种菌种进行体外抑菌试验;通过急性毒理学试验,对两种化合物的安全性作出评价。选用300只1日龄健康AA雏鸡,随机分为6个组,每个组50只雏鸡,公母各半。一个对照组,5个试验组。结果显示:配体和配合物对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分别为1280μg/ml和160μg/ml;对痢疾杆菌的最低抑菌浓度均为640μg/ml;对伤寒杆菌的最低抑菌浓度分别1280μg/ml和640μg/ml;对大肠杆菌的最低抑菌浓度均为1280μg/ml。配体和配合物均为无毒级。肉仔鸡日粮中添加1g/kg(前期)和0.5g/kg(后期)的甘氨酸衍生物铜配合物在提高肉鸡生长速度以及成活率方面与金霉素具有相同的效果,能够减少肉鸡腿病发生率。

N-乙酰-L-酪氨酸乙酯偶氮衍生物的合成及偶氮-腙互变异构性质

以N-乙酰-L-酪氨酸乙酯为原料,与6个取代芳胺重氮盐在碱性条件下发生偶合反应,合成了6个新型的N-乙酰-L-酪氨酸乙酯偶氮衍生物,结构通过IR、~1H NMR进行了表征.探讨了所合成化合物的偶氮式-腙式互变异构以及溶剂和pH对紫外可见光谱的影响.结果表明,溶质-溶剂相互作用会影响化合物在不同溶剂的λmax发生微小的变化,分子内和分子间氢键的作用影响较大.溶液pH会直接影响偶氮式-腙式的平衡构成,随着pH的增加,腙式在偶氮-腙互变异构平衡中的比例逐渐增加.这些偶氮化合物有望成为一类潜在的pH指示剂.