番茄红素固体纳米胶束的质量评价及药动学研究

目的评价番茄红素固体纳米胶束(以下简称胶束)的质量,并研究其在大鼠体内的药动学行为。方法考察胶束的微观结构、粒径及分布、平均载药量、包封率、人工胃液或人工肠液中的释放特性。比较番茄红素油溶液(LPO)与胶束在大鼠体内的药动学特征。结果胶束遇水分散后形成的胶束粒径及分布都较均匀,平均载药量为1.401%±0.008%,包封率为90.26%±0.87%;在人工胃液中释放的程度较低,而在人工肠液中表现为持续释放。灌胃给予大鼠胶束和LPO后,以LPO为参比,胶束的相对生物利用度为183.48%。结论将番茄红素制成胶束后,其口服生物利用度得到了一定程度的提高,改善了番茄红素因溶解度低,生物利用度低下的问题,为胶束的开发提供了参考。

旋转中心组合设计法优化番茄红素纳米胶束的处方工艺

目的利用旋转中心组合设计法(CCRD)优化番茄红素纳米胶束(LP-NM)的处方工艺。方法以酪蛋白-右旋糖酐接枝共聚物(CS-g-DX)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备LP-NM;先以载药量(DL)及胶束粒径(Dr)为初步评价指标,进行单因素筛选确定影响LP-NM制备的主要因素;再以DL、Dr及多分散系数(PDI)为评价指标,采用CCRD优化LP-NM的处方工艺,对结果进行回归方程拟合,对最优条件进行预测分析。结果单因素筛选确定影响LP-NM制备的主要因素为酪蛋白浓度、乳化温度和载药比;各指标回归方程的拟合度较好;按处方优化得到的最佳条件制备LP-NM,各项指标的实测值与预测值接近。结论 CCRD可成功应用于LP-NM的处方工艺优化。