α-甲硫基环十二酮肟醚的合成及杀菌活性

以环十二酮为原料,经α-甲硫基环十二酮制得中间体α-甲硫基环十二酮肟后,经烷基(芳基)化反应合成了10个α-甲硫基环十二酮肟醚,其结构经元素分析1、H NMR1、3C NMR和IR的确证。初步生测结果表明,部分化合物对立枯丝核菌Rhizoctonia solani、褐孢霉菌Fulvia fulva(cooke)cifer、灰霉病菌Botrytis cinerea等病原菌具有较好的杀菌活性,其中F3和F8对立枯丝核菌的EC50值为11.22和13.38μg/mL,对褐孢霉菌的EC50值为37.12和48.41μg/mL,F9对灰霉病菌的EC50值为17.96μg/mL。

(E)-α-氧代环十二酮肟醚的合成及其杀菌活性(英文)

由环十二酮先后经肟化和醚化反应合成了一系列（E）-α-氧代环十二酮肟醚，收率59％～92％。其结构经IR，^1H NMR，^13CNMR确证。以化合物50为代表，通过单晶X-衍射分析确证了其构型为E式。生物测定结果表明，多数化合物对蔬菜苗期立枯病菌、黄瓜黑星病菌、黄瓜炭疽病菌、瓜类灰霉病菌，棉花枯萎病菌和芦笋茎枯病菌的生长有良好的抑制活性。如5k对上述6种病原菌的EC50值分别为13、9、12、19、14、3mg/L。

茚酮肟醚衍生物的合成与生物活性

通过傅-克反应及环化、肟化、成醚等反应,合成了10个未见文献报道的茚酮肟醚类化合物,其结构均经1H NMR、IR、LC/M S及元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有明显的杀菌活性或杀虫活性,如在100mg/L时,化合物V1对小麦白粉病菌E rysiphegram inis的抑制率为95.6%,V5对粘虫M ythimna separata的致死率为100%。

光学活性N,N-二烷基-β-氨基醇硼烷配合物对酮肟醚的不对称还原反应(Ⅱ)

光学活性(S)-(-)-2-(1-吡咯烷基)-1,1-二苯基-丙醇-1(1a)和(S)-(-)-2(1-吡咯烷基)-1,1,3-三苯基-丙醇-1(1b),分别与过量的硼烷反应,生成相应的硼烷-手性鎓唑硼烷配合物,可用于脂肪酮肟醚和芳香酮肟醚的碳-氮双键的不对称还原反应,得到光学活性伯胺,化学收率则为52～76％,光学收率为6～99％,讨论了不同还原底物的结构对立体选择性的影响作用。

1-(4-氯苯基)-2-环丙基酮肟醚的设计、合成及杀虫活性

采用中间体衍生化方法,以环唑醇中间体1-(4-氯苯基)-2-环丙基丙酮作为基本骨架,引入肟醚活性片段,合成了32个新的1-(4-氯苯基)-2-环丙基酮肟醚类化合物,其化学结构经核磁共振波谱和质谱等确认.单晶X衍射分析表明,化合物2 n属于单斜晶系,空间群为P 21/c.生物活性筛选结果表明,化合物1 i在200 mg/L浓度下对蚜虫的致死率为78.57%;化合物1 g在200 mg/L浓度下对红蜘蛛的致死率为69.95%;化合物1 i在200和12.5 mg/L浓度下对黏虫的致死率分别为100%和85%.

含(4,4′-二氟苯)甲酮肟醚官能团的1,2,3-三氮唑衍生物的合成及抗菌活性研究

以(4,4′-二氟苯)甲酮、盐酸羟胺、苄溴及溴丙炔为原料,应用5 mol%的CuI为催化剂,DMF-H 2O(1∶1)为溶剂,在70℃反应4h以23~81%的收率制得了9个含有(4,4′-二氟苯)甲酮肟醚官能团的1,2,3-三氮唑衍生物5(a~i)。合成的9个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析对其结构进行确证。经体外抗菌活性测试表明有4个化合物对时对所测试的大肠杆菌具有明显的抑制活性,其MIC为32ug·mL^(-1)。

噁唑硼烷催化前手性酮肟醚不对称还原反应的密度泛函研究

对唑硼烷催化前手性酮肟醚不对称还原反应进行了密度泛函理论(DFT)研究.在B3LYP/6-31G(d)水平下对反应主要中间体和过渡态结构进行了完全优化,并通过振动分析确认了过渡态.结果表明,该不对称还原反应的手性控制步骤是氢从BH3向酮肟醚羰基碳和肟基碳的转移,还原产物的手性由这两步反应所决定.在所有的反应途径中,第一个氢的转移都是通过一个六元环的过渡态完成,而第二个氢的转移则是通过一个五元环或四元环的过渡态完成.

茚酮肟醚的合成

以1-茚酮为原料,经盐酸羟胺缩合得到1-茚酮肟,通过溴丙炔取代等得到产物。重点考察了溴丙炔取代的反应温度、反应时间、催化剂。该方法操作简单、成本低、目标产物收率较高,适合于工业化生产。

离子液体中钯催化O-甲氧基炔酮肟醚串联环化/溴化反应

在离子液体[Cpmim]Cl中,利用O-甲氧基炔酮肟醚为反应底物,以5mol% Pd(TFA)2为催化剂,2equiv.CuBr2为溴源,以中等至优良产率(68%~90%)合成了系列4-溴代异噁唑衍生物,其结构均经1H NMR,13C NMR及HRMS确证.该反应具有产率高、底物适用范围广、原子经济性高等优点.此外,生成的产物通过进一步的修饰与转化可以衍生为结构复杂的、具有潜在生物活性的异噁唑活性分子.

哒嗪酮-类肟醚菊酯衍生物的合成研究

从2-叔丁基- 4,5-二氯哒嗪酮出发,以两种方法合成了中间体2-叔丁基-4-氯-5-(4-溴甲基苯氧)哒嗪酮(3)。3与肟反应合成了含哒嗪酮的苄基肟醚类化合物4a～4l。在相转移催化条件下,3与芳香醛肟反应得到单一的产物4,与芳香酮肟反应则生成4和5的混合物。文中讨论了反应物的空间效应、亲核试剂对该反应区域选择性的影响,并论证了产物的构型。

4－氯苯基环丙基酮肟－O－（3－苯氧基苄基）醚的新合成途径

采用农药厂副产物三乙基－３－苯氧基苄基氯化铵与４－氯苯基环丙基酮肟在碱性的条件下反应合成４－氯苯基环丙基酮厉－Ｏ－（３－苯氧基苄基）醚，产率８０％。

合成异丙基－4－氯苯酮肟－O－（3－苯氧基苄基）醚的改进法

合成异丙基－４－氯苯酮肟－Ｏ－（３－苯氧基苄基）醚的改进法俞明兴（安徽大学化学系，合肥，２３００３９）８０年代以来，文献相继报道了一类新型的拟除虫菊酯，即烷基芳基酮肟－氧苯醚类化合物￣［１－３］。这类化合物，虽然在结构上不属于一般拟除虫菊酯的母体结构...

离子液体中酮肟O-烷基化反应的研究

以[Bmim]PF6,[Bmim]BF4,[Bmim]OH为介质,以NaOH为缚酸剂,由酮肟与卤烷、硫酸酯等烷基化剂在20～40℃反应1～2h,以52%～94%的收率制备了酮肟醚衍生物,产物结构经1HNMR,GC-MS表征.结果表明,该方法简便易操作,所用离子液体对环境友好,并可循环使用.

乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的研究进展

概述了乙酰辅酶 A羧化酶 (Acetyl- Co A carboxylase,[EC6 .4 .1.2 ],ACC酶 )在植物体内的作用以及以 ACC酶为作用靶标的抑制剂的发展状况。根据抑制剂在体内与体外的抑制数据 ,讨论了化合物物理性质与结构对其生物活性的影响。 ACC酶抑制剂主要有芳氧苯氧丙酸酯类、肟醚类环己二酮类、芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮。其中肟醚类环己二酮和芳氧苯氧丙酸酯类ACC酶抑制剂已经有几十种商品化的产品。目前新发现的芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮类