琥珀酰亚胺衍生物抗癫痫活性的研究进展

目的对琥珀酰亚胺衍生物的抗癫痫活性进行总结。方法通过收集已发表文献中报道的琥珀酰亚胺衍生物的相关信息,对琥珀酰亚胺衍生物的抗癫痫活性及构效关系进行综述。结果按照时间顺序,对文献报道的25种琥珀酰亚胺类衍生物的抗癫痫活性进行了系统性的总结。结论通过对琥珀酰亚胺衍生物活性及构效关系的总结,为进一步开发以琥珀酰亚胺为母核的新型抗癫痫药物提供依据。

噻吩酰亚胺衍生物二阶非线性光学性质的DFT研究

采用密度泛函理论(DFT)CAM-B3LYP方法,计算研究了12个设计的噻吩酰亚胺衍生物的电子光谱和二阶非线性光学性质.结果表明,此类化合物有较大的第一超极化率β_(tot)值和β_(vec)值,且β_(tot)值和β_(vec)值随引入氰基数目的增加而显著增大.给/吸电子基团引起的电荷转移变化对体系β_(tot)值和β_(vec)值的影响大于分子六元杂环中N杂原子位置变化对其影响.

基于萘二酰亚胺衍生物的离子识别聚集诱导发光(AIE)材料的设计合成及其性能研究

萘二酰亚胺(NDI)虽然具有诸多优良特性,但是萘二酰亚胺类衍生物的诸多缺点却限制了其应用。因此,改进萘二酰亚胺类衍生物的缺点有着非常重要的意义,将能够促进其得到有效应用。以二(2-乙基己基)-4,9-二溴-萘四羧酸二酰亚胺分子作为核心骨架,通过合理的结构修饰,进一步加大以NDI芳香核为基本单元的共轭结构,系统研究他们的分子结构、固态及离子识别性能。

基于萘酰亚胺衍生物的合成及重金属离子检测

近年来,重金属排放对人们的危害日益增加,因此对于它的检测很重要,而1,8-萘酰亚胺化合物作为一种新型的荧光探针在这一方面研究中有着很大的优势,所以本论文设计合成萘酰亚胺的目标荧光探针来对金属离子进行响应。首先是合成含有萘酰亚胺的目标荧光探针,然后通过核磁表征目标产物进行紫外吸收光谱测试,最终通过荧光光谱分别测试对Cu2+,Fe3+,Ni2+,Hg2+等离子的响应情况。

苝酰亚胺衍生物的合成及其应用进展

总结了苝酰亚胺衍生物的合成,评述了其在有机场效应晶体管、太阳能电池、电致发光二极管和生物等领域中的应用与发展同时,讨论了苝酰亚胺衍生物今后的发展方向。

电喷雾质谱法研究聚酰胺、酰亚胺衍生物与HIV-1基因DNA的相互作用

利用电喷雾质谱(ESI-MS)研究了6种识别分子与HIV-1基因调控区DNA的非共价键相互作用.在研究中比较了不同识别分子与靶序列DNA结合的强弱,发现双萘酰亚胺衍生物4对此序列DNA具有高亲合性的结合,并分析了识别分子与DNA复合物的碎裂机理以及结合模式.

吸电子基对苝酰亚胺衍生物气敏传感性能的影响

在苝四酸酐苝湾1,7或1,6,7,12位分别引入氰基或氯原子,制备了两种苝湾含吸电子基的苝酰亚胺衍生物N,N’-双(十二烷基)-1,7-二氰基-3,4:9,10-苝二酰亚胺(PTCDI-CNC12)和N,N’-双(十二烷基)-1,6,7,12-四氯-3,4:9,10-苝二酰亚胺(PTCDI-ClC12),并研究了两种化合物在氯仿/甲醇二元混合溶剂中的超分子自组装及所得纳米结构的传感性能.结果显示,在苯肼气氛(10ppm)中,两种苝酰亚胺衍生物的灵敏度不同,PTCDI-CNC12电流增加了2个数量级,而PTCDI-ClC12增加了4个数量级.其原因在于两者比表面积的差别和分子骨架结构扭曲程度的不同.这表明苝湾位吸电子基对苝酰亚胺衍生物气敏传感性能有着显著影响.

新型萘酰亚胺衍生物的^(13)CNMR研究

报道了四种新的萘酰亚胺衍生物的1 3CNMR谱 .应用1 H、1 3C、DEPT、HMQC、HMBC等谱确定了这四种化合物的分子结构 ,并对全部谱峰进行了归属 ,探讨了分子结构对1

新型9-取代基-N-正辛基苝-3,4-二羧酸单酰亚胺衍生物的合成及光学性能

基于Suzuki偶合反应合成新型9-取代基N-正辛基-苝-3,4-二羧酸单酰亚胺衍生物：9-苯基-N-正辛基-苝-3,4-二羧酸单酰亚胺（C1）,9-（4-甲氧基苯基）-N-正辛基-苝-3,4-二羧酸单酰亚胺（C2）,9-{4-（二苯基胺基）苯基}-N-正辛基-苝-3,4-二羧酸单酰亚胺（C3）,对化合物分子结构进行表征,用紫外可见（UV-Vis）光谱、荧光（PL）光谱研究其光化学性质;在典型溶剂乙酸乙酯中,目标化合物的紫外最大吸收波长（λmaxabs）在490~550nm,相比于C1,化合物C2,C3最大吸收波长都红移了;在典型溶剂乙酸乙酯中,荧光最大发射波长（λmaxf）在525~625nm,与C1相比,化合物C2,C3的荧光最大发射波长（λmaxf）也发生了红移。

3-(2-亚烯丙基)-3-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯及其红紫素-18酰亚胺衍生物的合成

以3-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯为原料,利用叶立德试剂对其3-位进行Wittig合成修饰,并且对E环进行氧化、N-取代和酰基化改造,合成了一系列3-（2-亚烯丙基）-3-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯及其红紫素-18酰亚胺衍生物.所有化合物均由紫外光谱、红外光谱、核磁共振以及元素分析予以证实.其中,红紫素-18酰亚胺衍生物的紫外吸收均产生了红移.

苝酰亚胺衍生物在肿瘤治疗中的应用进展

目前恶性肿瘤已成为人类因疾病死亡的主要因素。化疗是当前肿瘤治疗的主要方式之一,然而常用的化疗药物存在诸多缺陷,如副作用大、易产生耐药性、难以监测等。开发高效低毒治疗药物是当前肿瘤治疗的研究热点之一。通过特定的纳米药物载体可提升药物在病变区域的有效浓度,提高杀伤肿瘤细胞效率,降低抗肿瘤药物毒副作用。苝酰亚胺衍生物(perylenediimides derivatives,PDI)是一种稳定性高、荧光效率优异的纳米分子材料,且易修饰,可连接特定基团,增强其生物兼容性并行使多种功能,可作为药物载体、抗肿瘤药物、荧光示踪剂等用于肿瘤诊断和治疗。本文综述PDI在药物载体、肿瘤细胞抑制剂和荧光示踪剂三方面的研究进展。为PDI应用于临床总结理论研究成果,并进一步指导其实际应用工作的开展。

脱镁叶绿酸甲酯的Wittig反应及其红紫素-18酰亚胺衍生物的合成

以脱镁叶绿酸-a甲酯为原料,通过对其3-位乙烯基的氧化,得到3-(2,2-二甲氧基乙基)-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯,经过甲酸处理得到3-(2-氧代乙基)-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯,选择适当的条件,通过Witting反应合成了对应的3-(2-取代乙基)-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯。结合E环的改造,将其转变成酸酐环进而转变成N-取代的酰亚胺环。合成的一系列红紫素-18酰亚胺衍生物具有长波长的紫外吸收。

双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051对HEL细胞周期及分化的影响

目的:研究双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051(简称化合物GZWM-051)对人白血病HEL细胞周期及分化的影响。方法: HEL细胞分为对照组(DMSO处理)和化合物GZWM-051组(0.025、0.050、0.100 μmol/L化合物GZWM-051处理,分别为低剂量、中剂量、高剂量组),采用流式细胞术检测细胞周期及分化水平,采用Western blot法检测细胞Cyclin B1、c-Myc、STAT3及P-STAT3蛋白表达水平。结果:处理24 h后,与对照组HEL细胞相比,化合物GZWM-051中、高剂量组 HEL细胞处于G1和S期细胞数量显著减少,处于G2期的数量显著增加,差异有高度统计学意义( P <0.01);相比对照组,作用48 h后化合物GZWM-051低、中、高剂量组HEL细胞的CD41a和CD71均上调;与对照组HEL细胞对比,中剂量及高剂量化合物GZWM-051组HEL细胞生长相关蛋白c-Myc表达水平降低,差异有统计学意义( P <0.05或 P <0.01);与对照组HEL细胞对比,低、中及高剂量的化合物GZWM-051组HEL细胞的P-STAT3表达水平降低( P <0.05或 P <0.01),中、高剂量化合物GZWM-051组HEL细胞周期蛋白Cyclin B1表达水平降低( P <0.05)。结论:化合物GZWM-051不仅能诱导白血病HEL细胞发生G2周期阻滞,促进其向巨核及红系进行分化,抑制细胞恶性增殖,还能失活STAT3关键通路。

双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051诱导白血病细胞凋亡的作用及机制

目的:探讨双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051诱导人白血病HEL细胞凋亡的作用及机制。方法:分别使用不同浓度的GZWM-051处理HEL细胞,采用MTT法测定HEL细胞的存活率,计算抑制率及 IC 50 值;采用Hoechst 33258染色观察处理HEL细胞24 h时的凋亡现象,采用流式细胞术检测处理HEL细胞24及48 h时细胞凋亡水平,Western blot法检测处理HEL细胞24 h时细胞凋亡蛋白表达水平。结果: GZWM-051能抑制HEL细胞的增殖活性,显著提高其凋亡率( P <0.01);Western blot结果显示,0.050 μmol/L或0.100 μmol/LGZWM-051处理HEL细胞后,其Bcl-2蛋白表达水平显著下调( P <0.01),Caspase-3剪切体表达水平显著上调( P <0.01)。结论: GZWM-051可能是通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2表达水平和激活Caspase-3剪切体水平诱导HEL细胞凋亡。

萘酰亚胺衍生物荧光探针的研究进展

本文简单介绍了荧光探针及萘酰亚胺衍生物的结构,综述了近年来萘酰亚胺类荧光探针的最新研究进展和发展趋势。

1,8-萘酰亚胺衍生物的合成及应用研究

1,8-萘酰亚胺衍生物是重要的功能材料,本文对近年来它们的合成及其应用研究做一个概括性的总结,并从理论上进行了分析说明。

13种新型1,8-萘酰亚胺衍生物对晚疫病菌的室内毒力检测

采用菌丝生长速率法测定了13个1,8-萘酰亚胺-二硫代氨基甲酸酯衍生物对晚疫病菌(Phytophthora infestans)的室内毒力.结果表明:1,8-萘酰亚胺4-位取代三氮唑二硫代氨基甲酸酯衍生物3a、3b、3c及3d的毒力较强,其EC_(50)值分别为27.06、26.71、16.55μg/mL和29.25μg/mL.选择最优的1,8-萘酰亚胺4-位吗啉取代三氮唑二硫代氨基甲酸酯衍生物3c进行马铃薯叶片防效检测,通过离体叶片接种鉴定,发现施用3c衍生物可以有效抑制晚疫病菌侵染.

基于苝酰亚胺衍生物荧光探针的研究进展

苝酰亚胺衍生物(perlenediimide derivatives,PDIs)又称为苝四羧酸二酰亚胺衍生物,结构中具有平面共轭大π键,苝湾骨架和羧基的存在使其具备亲脂性和亲水性。作为一类性能优异的新型光电材料,由于其良好的光电性能、较强的化学稳定性和可修饰性,在荧光探针、传感材料等方面有着极其广泛的应用。近年来,荧光光谱测定技术得到了迅速发展,荧光分析方法也成为了较热门的现代分析技术,在医疗卫生、环境勘测、分析等众多领域都受到了广泛关注。荧光分子探针是基于荧光分析和分子识别的一种新兴技术,可将化合物分子的识别信息转变为光信号,具有成本低、荧光信号变化剧烈、灵敏度高、实时分析等优点,苝酰亚胺衍生物显示出了越来越重要的实际利用价值。

苝酰亚胺衍生物金属离子荧光探针的研究进展

苝酰亚胺衍生物(perlenediimide derivatives,PDIs)是具有平面共轭大π键的稠环大分子,光化学稳定性好,荧光发光性能强,是一类性能优异的纳米分子材料,已在传感材料、太阳能电池等方面引起广泛关注。由于苝酰亚胺衍生物具有良好的光电性能和强化学可修饰性,在医用荧光探针方面显示出良好的应用前景,例如可用作金属离子识别、药物载体、抗肿瘤药物、荧光示踪剂等用于疾病的诊断和治疗,也可用于环境分析中各种不同分析物的检测。这种金属离子荧光探针灵敏度高、操作简便、荧光信号变化剧烈,能准确实现金属离子识别。本文综述了近几年来国内外学者对苝酰亚胺衍生物作为金属离子荧光探针方面的研究,并对其发展做了展望。

去甲斑蝥素酰亚胺衍生物的合成

以呋喃和马来酸酐为原料,分别经Diels-Alder反应、还原反应和酰亚胺化反应,合成了10个去甲斑蝥素酰亚胺化合物,化学结构经NMR、MS等确证。