酰托普利治疗轻中度原发性高血压48例

目的:评价酰托普利治疗原发性高血压的有效性和安全性。方法:轻、中度原发性高血压96例,随机分为治疗组和对照组各48例,治疗组给予酰托普利15 mg,对照组给予卡托普利12.5 mg,均po,bid,治疗8周。每2周随访1次,记录患者的血压、心率、不良反应。结果:两组治疗后收缩压与舒张压的下降均差异有显著性,治疗组和对照组有效率分别为89.0％,80.0％,差异无显著性。两组治疗前后心率及各项实验室检测结果差异无显著性。两组不良反应轻微,均能耐受。结论:酰托普利治疗轻、中度原发性高血压安全有效,不良反应轻微,患者能很好耐受。

单核细胞趋化蛋白-1对血压与酰托普利治疗的影响

目的:观察原发性高血压患者应用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)酰托普利(Ceptopril)治疗前后血浆单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)浓度、MCP-1信使核糖核酸(mRNA)表达及血压的变化,初步探讨MCP-1与高血压的可能关系。方法:选择轻、中度原发性高血压患者60例,随机分入酰托普利组(n=30)和双氢克尿噻组(n=30),分别予酰托普利和双氢克尿噻治疗8周。测定了治疗前后的血压、MCP-1浓度以及外周血单个核细胞MCP-1的mRNA表达水平。另选30例健康人为正常对照组。结果:与正常对照组相比,高血压患者血浆MCP-1浓度及单个核细胞MCP-1的mRNA表达明显升高;酰托普利组治疗后,血压明显降低同时血浆MCP-1浓度及其mRNA表达也明显下降;双氢克尿噻组虽降压效果与酰托普利组类似,但无相应的MCP-1变化。结论:MCP-1是影响高血压患者血压的因素之一,酰托普利除有效降压外还可通过降低炎症因子MCP-1的表达使患者获益。

动态血压监测观察酰托普利的降压疗效

目的:观察酰托普利治疗轻、中度原发性高血压的疗效及安全性。方法:轻、中度原发性高血压病人22例,服用酰托普利片15mg,po,bid,连续服用2mo。治疗前后测24h动态血压。结果:经酰托普利片治疗2mo后,24hSBP血压下降了(2.3±s0.6)kPa,DBP下降了(1.8±0.5)kPa(均P<0.01),日间及夜间SBP与DBP均能等幅度的降低,总有效率为91%,所有受试病人未出现不良反应。结论:酰托普利是安全、有效的治疗轻、中度高血压病的一线降压药物。

酰托普利在健康男、女受试者体内的药代动力学研究

目的:研究新型血管紧张素转换酶抑制剂酰托普利在健康男、女受试者体内的药代动力学和安全性。方法:10名健康男、女受试者(男、女各半)连续口服酰托普利30mg(bid,7d),另有10名健康男、女受试者(男、女各半)分别在空腹和进食标准餐后单剂量口服酰托普利60mg,按规定时间点取血并测定血浆药物浓度,采用WinNonlin软件计算药代动力学参数。结果:受试者首次和末次口服30mg酰托普利后的平均Cmax分别为(279±100)、(299±101)μg/L,tmax分别为(1.2±0.5)、(1.2±0.3)h,t1/2分别为(1.3±0.9)、(1.3±0.5)h,AUC0-t分别为(421±107)、(461±152)μg.L-1.h,在二者之间无统计学差异。比较受试者单剂量空腹和餐后口服酰托普利60mg,tmax明显延后,Cmax有所降低,其他参数AUC、t1/2等在两种给药方式间无差异。各试验组中男、女受试者的药动学参数均无统计学差异。结论:本研究未观察到酰托普利有药物蓄积现象,进食影响该药的吸收速率,不影响其吸收程度,其体内过程不受性别差异的影响。

卡托普利制备的新方法

以乙酰卡托普利二环己胺盐为原料，经与氨水及双氧水反应，得到二硫化物。