肠康宁多元释药片剂的制备工艺研究

目的:以肠康宁为模型药物,制得胃溶型的黄芪片和pH敏感-酶触发型黄连片,从而达到多元释药、标本兼治的目的。方法:压片过程中采用湿法制颗粒后压片,根据浸膏性质选择适宜辅料配比或/和辅料加入方式,以片芯的硬度、崩解时限等为考察指标,完成压片步骤;采用多层包衣法,以盐酸小檗碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂种类及比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果:黄芪片芯药辅比为黄芪浸膏:微晶纤维素(MCC):低取代羟丙甲基纤维素(L-HPC):硬脂酸镁=100:67.43:4:1,其中MCC向纯化液中加65%,整粒完成后加2.43%,L-HPC采用内外加法,内加2%,外加2%;黄连片芯药辅比为黄连浸膏:MCC:乳糖:L-HPC:硬脂酸镁=100:69.94:29.96:5:2。黄芪包衣工艺为:取EudragitE100,乙醇溶解,加15%的PEG-6000,配制成聚合物浓度为10%的包衣液,包衣增重4%;黄连包衣工艺为:先包聚合物浓度为10%的EudragitE100隔离层,再包质量浓度为2%、加聚合物干重5%的邻苯二甲酸二丁酯的壳聚糖溶液,最后包EudragitL30D55分散体比EudragitS100为1:5比例的pH敏感层(加入聚合物干重20%的柠檬酸三乙酯作增塑剂),最终测得包衣增重在7%时,黄连片能较好的达到结肠靶向释药的目的。结论:经体外溶出度试验,该制剂较好的达到多元释药目的。

黄连结肠定位释药微丸的制备工艺研究

目的:将黄连提取物制备成结肠定位释药微丸。方法:采用流化床底喷工艺,根据浸膏性质选择适宜辅料配比,以微丸的载药量为考察指标,研究制备工艺;采用多层包衣法,以黄连总碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂种类及比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果:黄连微丸的制备工艺为:称取一定量的黄连浸膏,用50%乙醇溶解,加入10%的微粉硅胶作为抗黏剂,使微丸增重30%;包衣工艺为:先包pH敏感层,包衣增重20%,再包酶触发层,包衣增重10%,即得。结论:体外溶出度试验结果表明,该制剂较好的达到了多元释药目的。