酸浆苦素A的药理作用研究进展

酸浆苦素A是酸浆属植物酸浆的主要活性成分之一,具有良好的抗肿瘤作用和抗炎作用。药理研究表明酸浆苦素A可以显著抑制脂多糖诱导巨噬细胞中一氧化氮的产生,从而发挥抗炎功效,作用机制可能与其修饰IκB激酶β、抑制NF-κB活性相关;还显著抑制黑色素瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌和肝癌肿瘤细胞的成长,其抗肿瘤作用机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡、抑制JAK/STAT 3信号传导相关。对酸浆苦素A的药理作用进行综述,旨在为进一步开发与应用提供文献依据。

酸浆苦素B对活化多形核中性粒细胞化学发光及H_2O_2产生的影响

通过观察化学发光及检测H2O2产生，考察锦灯笼的主要成分酸浆苦素B（PhysalinB，PhB）对调理酵母多糖激活的多形核中性粒细胞（polymorphonuclearleukocyte，PMN）的影响。结果显示，不同浓度的PhB对活化的PMN化学发光呈剂量相关的抑制作用，同时对活化PMNH2O2的产生也有相同趋势的抑制作用。提示锦灯宠抗炎机理可能是抑制PMN氧自由基的产生和释放而发挥作用。

酸浆化学成分及酸浆苦素G的结构订正

目的：对吉林产酸浆的化学成分进行研究。方法：运用层析手段和波谱方法分离并鉴定了8个化合物。结果：对酸浆苦素G（physalin G，1）的结构进行了订正并对其核磁数据进行了正确归属，其余化合物分别为酸浆苦素A（physalin A，2），酸浆苦素B（physalin B，3），酸浆苦素D（physalin D，4），酸浆苦素P（physalin P，5），金圣草黄素（chrysoeriol，6），马尾藻甾醇（saringosteml，7），丁香酸（syringicacid，8）。结论：化合物1的6位构型订正为尺，化合物6～8为首次从该属中分离得到。

酸浆苦素B的研究进展

酸浆苦素是茄科酸浆属植物(如锦灯笼、苦蘵等)的主要成分,为13,14-裂环-16,24-环麦角甾烷类化合物,酸浆苦素B(PB)是该类化合物中具有较强活性的成分之一。本文从主要来源、提取与分离、药理作用、药代动力学、临床应用等方面阐述PB的药用价值,为其进一步研发提供参考。

锦灯笼果实中4,7-二脱氢新酸浆苦素B的含量测定

目的：建立锦灯笼果实中4,7—二脱氢新酸浆苦素B的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法：色谱柱为Eclipse XDB-C18（150mm×4.6mm,5μm）;流动相为甲醇-0.025mol/L磷酸水（39∶61）;检测波长为284nm;流速为1.0mL/min。结果：样品进样量在0.84-4.2μg时呈良好的线性关系（r=0.9997）;加样回收率为100.5%,RSD为0.4%。结论：本法操作简便,分离效果良好。

酸浆苦素B的体外抗肿瘤活性研究

【目的】研究苦蘵中提取的酸浆苦素B(physalin B,Ph B)的体外抗肿瘤活性。【方法】采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法和细胞形态观察法研究Ph B对2种肿瘤细胞株Hep G2和SGC7901增殖的抑制作用及形态的影响,并与抗癌药物羟基喜树碱(hydroxycamptothecine,HCTP)作对照比较;采用4’6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色法观察Ph B诱导Hep G2和SGC7901细胞凋亡。【结果】MTT实验结果显示Ph B对Hep G2和SGC7901的生长均有明显的抑制作用,并具有一定的时间剂量依赖关系,且高浓度时作用优于阳性对照药HCTP,倒置相差显微镜结果也显示其显著改变了细胞形态,并能够证实MTT实验结果的可靠性;DAPI染色结果表明Ph B可促进Hep G2和SGC7901细胞凋亡。【结论】苦蘵提取物Ph B对肿瘤细胞Hep G2和SGC7901具有一定的增殖抑制作用。

锦灯笼宿萼醇提物中4,7—二脱氢新酸浆苦素B的含量测定

目的：建立锦灯笼宿萼的含量测定。方法：采用HPLC法测定锦笼灯醇提物不同洗脱部位中4，7-二脱氢新酸浆苦素B的含量，采用C18柱；甲醇-0．025mol／L磷酸水（40：60）；检测波长为284nm。结果：线性范围在0．84-4．2μg（r=0．9994）；加样回收率99．8％（n=5）。结论：方法稳定性、重复性好，结果准确、可靠。

酸浆宿萼中酸浆苦素抑菌稳定性的研究

考察温度、pH值、可见光和紫外线对酸浆宿萼中提取的酸浆苦素抑菌特性的影响.通过对几种常见腐败菌和致病菌的抑菌性测定,结果表明：酸浆苦素对于革兰氏阳性菌的抑菌效果较明显,对部分霉菌有抑制效果,对酵母菌无抑菌效果.对于金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration,MIC）为31.3 μg/mL,对于霉菌中纯黄丝衣霉的MIC为62.5 μg/mL.pH值对酸浆苦素抑菌性影响较大,其次是温度,可见光和紫外线对其抑菌效果影响不明显.在20～35℃时抑菌活性最强,高温对其抑菌活力影响不大.酸浆苦素抑菌性在酸性、中性、弱碱性溶液中均较为稳定,而强碱性环境会迅速破坏其抑菌性能.

酸浆宿萼中酸浆苦素的提取工艺及降糖活性

该试验采用低共熔溶剂-超声波辅助提取法对酸浆宿萼中的酸浆苦素进行提取并进行降糖活性研究。该试验合成5种不同的低共熔溶剂,在单因素试验的基础上,采用四因素三水平的响应面法优化酸浆宿萼中的酸浆苦素的提取工艺条件,通过对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶抑制能力测定评价酸浆苦素体外降糖活性。结果表明:氯化胆碱∶葡萄糖=2∶1(摩尔比)合成的低共熔溶剂酸浆苦素提取量最高,且明显高于75%乙醇组;最佳提取工艺为料液比1∶10(g/mL)、超声功率320 W、超声时间30 min、含水量15%,在该条件下,酸浆苦素提取量为(8.96±0.15)mg/g,酸浆苦素有降糖活性。

酸浆苦素B、E抗炎、抗菌作用实验研究

目的观察酸浆苦素(physalin)B和E的抗炎、抗菌作用。方法采用二甲苯致小鼠耳肿胀的试验方法,考察酸浆苦素B和E对小鼠的耳缘肿胀率的影响;采用体外抑菌试验,观察酸浆苦素B、E对乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、卡塔球菌的抑制作用。结果酸浆苦素B对二甲苯致小鼠耳肿胀具有极显著的抑制作用,酸浆苦素E对二甲苯致小鼠耳肿胀具有明显的抑制作用。酸浆苦素B、E具有良好的抑菌作用,酸浆苦素B对乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、卡塔球菌的最低抑菌浓度分别为6.25、25、200、200、400μg/m L。酸浆苦素E对乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、卡塔球菌的最低抑菌浓度分别为50、50、400、400、800μg/m L,酸浆苦素B较之酸浆苦素E抗菌活性更强。结论酸浆苦素B和E具有一定的抗炎、抗菌作用,酸浆苦素B活性较酸浆苦素E强。

中药锦灯笼中酸浆苦素类化合物含量测定

以中药锦灯笼中抗炎活性成分4,7-二去氢新酸浆苦素B为对照品,用HPLC法对该药材进行了含量测定研究。Agilent ZORBAX Eclipse XDB C18色谱柱(4.6×250mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液(40:60)为流动相,流速1.0mL.min-1,检测波长353nm,柱温为室温。该物质在3.27×10-3～2.62×10-2μg呈良好的线性关系,平均回收率为99.1%。该方法简单易行,结果稳定、可靠,为该药材质量标准的建立提供依据。

锦灯笼中总酸浆苦素的含量测定及其质量评价

目的:建立锦灯笼中总酸浆苦素的含量测定方法,测定与分析不同产地锦灯笼中总酸浆苦素的含量,为锦灯笼的质量控制提供科学依据。方法:以β-谷甾醇为对照品,采用硫酸-甲醇法测定锦灯笼中总酸浆苦素的含量。结果:锦灯笼中总酸浆苦素含量低微,仅占生药量的3.31‰~6.81‰;其中四川地区含量最低,为3.31~4.37 mg/g,东北地区含量较高,分布于4.46~6.81mg/g之间;不同来源的锦灯笼饮片中总酸浆苦素的含量差异显著。结论:建立的方法操作简便,结果可靠,可用于锦灯笼中总酸浆苦素的含量测定,本研究为锦灯笼药材的进一步开发利用提供参考依据。

酸浆苦素抗日本血吸虫作用研究

目的:考察酸浆苦素(Physalins)对日本血吸虫病的治疗效果。方法:将ICR小鼠随机分为11组,在感染后1天、14天、35天后采用灌胃法给予不同剂量(60,30,15 mg/kg)酸浆苦素治疗,感染后第49天处死小鼠,观察不同给药组小鼠的总虫数、雌虫数、体质量、脾指数及肝脏肉芽肿变化。结果:与对照组相比,在感染日本血吸虫1天给予低剂量酸浆苦素及35天给予高、中、低剂量酸浆苦素能明显降低小鼠体内总虫数及雌虫数(P<0.01)。在感染1天给予酸浆苦素治疗能明显增加小鼠体质量,其中1天中剂量给药组小鼠体质量和脾指数明显降低(P<0.01)。并且,在感染1天给予高、中、低剂量酸浆苦素治疗及35天给予低剂量酸浆苦素能明显降低小鼠肝脏中虫卵肉芽肿的直径,与对照组相比有显著差异(P<0.01)。结论:酸浆苦素对感染早期的日本血吸虫病有一定的治疗效果。

酸浆苦素类化合物的核磁共振光谱特征

酸浆苦素类物质是茄科酸浆属植物的主要成分,具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等活性。近30年陆续有学者从植物中发现新的活性物质。为系统研究该类物质的结构特点,对已分离到的18种酸浆苦素类物质的核磁图谱数据进行分析。

锦灯笼中酸浆苦素类成分的分离与鉴定

目的对锦灯笼中的酸浆苦素类(physalin)成分进行分离与鉴定。方法采用ODS反相柱色谱、硅胶柱色谱以及HPLC等方法进行分离,运用综合波谱学技术进行化合物结构鉴定。结果从锦灯笼的50%乙醇提取物中分离得到7个酸浆苦素类化合物,分别为酸浆苦素D(1)、酸浆苦素E(2)、酸浆苦素B(3)、酸浆苦素N(4)、酸浆苦素O(5)、酸浆苦素G(6)、酸浆苦素P(7)。结论共分离得到7个化合物,并进行了详细的结构解析和更全面的NMR归属。

酸浆宿萼的化学成分

目的研究茄科植物酸浆宿萼(Physalis alkekengiL.var.franchetii(Mast.)Makino)的化学成分。方法用体积分数为80%的乙醇溶液对酸浆宿萼进行加热回流提取,回收乙醇,浓缩后用水混悬,依次用环己烷、乙酸乙酯萃取,取乙酸乙酯层经硅胶柱色谱,CHCl3MeOH混合溶剂做梯度洗脱;CHCl3MeOH体积比为100∶2、100∶6,洗脱部分以及萃取后的水层再次经硅胶柱色谱、Sephadex LH 20柱色谱、反相ODS开放柱色谱及RP HPLC等,共得到7个化合物;利用其理化性质和波谱学分析数据,鉴定化学结构。结果分离得到了7个化合物中4个为酸浆苦素类化合物,分别鉴定为酸浆苦素D(Ⅰ)、酸浆苦素L(Ⅱ)、酸浆苦素O(Ⅲ)、4,7二脱氢新酸浆苦素B(Ⅳ);3个黄酮类化合物,分别鉴定为木犀草素(Ⅴ)、商陆素(Ⅵ)、木犀草素7,4′二OβD葡萄糖苷(Ⅶ)。结论商陆素(Ⅵ)、木犀草素7,4′二OβD葡萄糖苷(Ⅶ)为首次从该植物中分离得到的2个已知化合物。

苦蘵化学成分及抗炎活性研究

研究苦蘵的化学成分及抗炎活性。采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS等柱色谱分离技术对苦蘵乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过波谱学技术鉴定化合物结构,并采用LPS诱导的RAW264.7释放NO的细胞模型,评价化合物的体外抗炎活性。从苦蘵中分得13个化合物:5,4′-二羟基-3,3′,7-三甲氧基-黄酮(1)、3β-hydroxy-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-diene(2)、(22R)-5β,6β∶14α,17∶14β,26-triepoxy-2α-ethoxy-13,20,22-trihydroxy-1,15-dioxo-16α,24-cyclo-13,14-secoergosta-18,27-dioic acid 18→20,27→22-dilactone(3)、alkesterol B(4)、withaminilide F(5)、酸浆苦素B(6)、酸浆苦素D(7)、酸浆苦素U(8)、withaphysalin R(9)、rel-(18R,22R)-5β,6β∶18β,20-diepoxy-3β,18α-dimethoxy-4β-hydroxy-1-oxowith-24-enolide(10)、withaphysalin P(11)、β-谷甾醇(12)、棕榈酸(13)。化合物1和2首次从酸浆属中分离得到,化合物3~5、10、11首次从该植物中得到。体外抗炎结果表明,化合物5、6、10、11抗炎效果显著。

HPLC法测定锦灯笼中酸浆苦素类成分的含量

目的:建立测定锦灯笼药材中酸浆苦素类成分含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Cromasil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸(34∶66),检测波长为220nm。结果:4种酸浆苦素类成分均达到基线分离,而且各个成分均有较宽的线性范围和良好的线性关系。酸浆苦素A、酸浆苦素O、酸浆苦素L和酸浆苦素B的平均加样回收率分别为97.8%、98.7%、102.6%、103.3%,RSD分别为1.98%、2.20%、1.85%、1.39%(n=6)。结论:本法快速、灵敏、准确、可靠、重复性好,可同时测定锦灯笼药材中4种酸浆苦素类成分的含量,适用于锦灯笼药材的质量控制。

酸浆的化学成分及药理作用研究进展

酸浆为茄科多年生草本植物,资源丰富,应用广泛。迄今已从酸浆中分离鉴定出159种化合物,可分为类固醇类、黄酮类、苯丙素类、含氮化合物等。借助现代药理学研究手段,酸浆广泛的药理活性被陆续发现,其可发挥抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤等功效,同时在抗糖尿病、抗衰老、抗肥胖以及调节肠道菌群平衡等方面也发挥着重要的作用。本文主要对酸浆化学成分及药理作用的研究进展进行综述,以期为酸浆的合理开发和综合应用提供科学依据。