酸萘比对萘系高效减水剂性能的影响

选取酸萘比1.2~1.6分别合成萘系高效减水剂。为排除硫酸钠杂质干扰,用低温结晶法对各样品进行纯化后,研究了酸萘比对性能的影响。结果表明,净浆流动度、水泥颗粒表面吸附率、减水率及抗压强度比均在酸萘比为1.5前后呈现不同的变化规律;表面张力随酸萘比上升持续下降。

萘二膦酸锰配位聚合物:合成、晶体结构和磁性质

从1,4-萘二膦酸配体出发,采用水热法合成了一例萘二膦酸锰配位聚合物:[Mn(1,4-ndpaH_(2))(4,4-bpy)(H_(2)O)_(2)]·3H_(2)O(1,4-ndpaH 4=1,4-萘二膦酸,4,4′-bpy=4,4′-联吡啶),通过单晶X-射线衍射、元素分析、红外光谱、粉末X-射线衍射及热重分析表征了聚合物的结构和热稳定性。单晶结构分析表明,目标聚合物中金属MnⅡ离子呈六配位畸变的八面体几何构型,相邻的金属Mn^(Ⅱ)离子通过辅助配体4,4′-bpy连接成一维链,这些一维链再进一步通过萘膦酸配体连接成二维层状结构,结晶水分子填充在层间空隙内,通过氢键和范德华作用力固定于骨架结构中。目标聚合物的磁学性质研究表明,MnⅡ离子之间存在反铁磁相互作用。

吡啶盐/咪唑盐调控钴萘基二膦酸配位聚合物的结构和性质

通过引入质子化的1,3-二(4-吡啶基)丙烷(1,3-dppH_(2)^(2+))和双(咪唑-1-甲基)苯(1,4-bixH_(2)^(2+))作为阳离子模板,采用水热反应,得到3种基于1,4-萘二膦酸(1,4-ndpaH4)配体的钴萘二膦酸配位聚合物:(1,3-dppH_(2))2[Co_(4)(1,4-ndpa)(1,4-ndpaH)_(2)(1,4-ndpaH_(2))]·6H_(2)O(1)、(1,4-bixH_(2))_(0.5)[Co(1,4-ndpaH)](2)和(1,4-bixH_(2))_(0.5)[Co2(1,4-ndpaH)(1,4-ndpaH_(2))(H_(2)O)_(2)](3)。对配合物1~3分别进行了元素分析、红外光谱、单晶X射线衍射、粉末X射线衍射和热重分析表征。在配合物1和2中,四面体{CoO_(4)}和{PO_(3)C}通过共角形成一维无机链,无机链进一步被萘环交联成三维开放框架结构。阳离子模板1,3-dppH_(2)^(2+)和1,4-bixH_(2)^(2+)分别填充在配合物1和2晶体结构的骨架空隙内。有趣的是,配合物3的化学成分与2相似,只是增加了1个1,4-ndpaH_(2)^(2-)配体和2个配位水分子,但显示出不同于2的二维波形层状结构,其中{Co1O_(5)}三棱锥、{Co2O_(6)}八面体和{PO_(3)C}四面体通过共角形成一维链,再由萘环连接成层。相邻的层以AB堆积的方式构成超分子结构,层间填充阳离子模板1,4-bixH_(2)^(2+),以平衡电荷。磁性研究表明,在配合物1和2中,磁性中心之间存在反铁磁相互作用。

托尼萘酸片+胆宁片治疗非酒精性脂肪肝的临床效果及对患者身体质量指数、肝功能及血脂指标的影响

目的分析托尼萘酸片+胆宁片治疗非酒精性脂肪肝的临床效果及对患者身体质量指数、肝功能及血脂指标的影响。方法选取我院2021年3月至2022年3月收治的98例非酒精性脂肪肝患者作为研究对象,使用随机数字表法将其分为常规组(49例,胆宁片)和观察组(49例,托尼萘酸片+胆宁片)。比较两组的治疗效果。结果观察组的治疗总有效率为97.96%,明显高于常规组的85.71%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组的身体质量指数和丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、总胆汁酸(TBA)水平均明显低于常规组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组的总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平明显低于常规组,高密度脂蛋白(HDL)水平明显高于常规组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组的空腹胰岛素(FINS)水平、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)明显低于常规组,胰岛素分泌指数(HOMA-β)、胰岛素敏感指数(HOMA-ISI)明显高于常规组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组治疗期间的不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论托尼萘酸片+胆宁片治疗非酒精性脂肪肝的临床效果显著,可促进患者肝功能恢复,降低血脂,调节糖脂代谢功能,且安全性较高。

托尼萘酸片治疗酒精性肝病的临床疗效

目的探讨托尼萘酸片治疗酒精性肝病的临床疗效。方法66例患者随机分为治疗组34例,对照组32例,治疗组应用托尼萘酸治疗,对照组应用还原型谷胱甘肽治疗,4周后观察两组临床症状和生化指标及B超脂肪肝的改善情况。结果治疗组与对照组疗效无统计学差异(P>0.05)。结论托尼萘酸治疗酒精性肝病安全、有效,且方便、经济。

萘乙酸和6-苄基腺嘌呤对甘薯离体器官发生的影响

以重庆市主栽和自育的甘薯优良品种为试材 ,比较了植物生长调节物质萘乙酸 (NAA)和 6苄基腺嘌呤 (BA)对甘薯离体器官发生的影响 .试验结果表明 :(1)NAA能明显地促进不定根和不定芽的分化 .当培养基中添加1 0mg/LNAA时效果最好 ,3种外植体不定根、不定芽的分化频率以及根的分化量都达最大值 ,其中茎段分别为96 2 % ,6 5 4% ,4 1.(2 )BA对甘薯外植体的离体器官发生有一定的影响 ,高浓度的BA明显抑制外植体不定根和不定芽的分化 .(3)茎段为诱导不定根和不定芽的最适外植体 .

托尼萘酸治疗老年戊型肝炎

目的:观察托尼萘酸治疗老年戊型肝炎的安全性及临床疗效。方法:56例老年戊型肝炎病人分为治疗组和对照组,2组病人均给予常规护肝、支持、对症治疗。治疗组36例,男性28例,女性8例;年龄(67±s11)a,加用托尼萘酸,2片,po,tid。对照组20例,男性16例,女性4例;年龄(66±12)a,仅给予基础治疗。治疗后4,8wk时比较2组病人的临床指标改变。结果:2组病人的临床症状及生化指标在治疗后4,8wk均较治疗前有非常明显改善(P<0.01),但治疗组较对照组改善更有非常显著意义(P<0.01)。治疗总有效率,治疗组为94%。对照组为70%。2组比较差异有非常显著意义(P<0.01)。2组病人治疗期间均未发生明显不良反应。结论:托尼萘酸治疗老年戊型肝炎有效、安全。

托尼萘酸对人肝脏缺血再灌注损伤保护的临床观察

目的观察托尼萘酸对常温下手术造成的人肝缺血再灌注损伤是否具有保护作用 ,并探讨这种保护作用的可能机制。方法 :4 2例肝切除手术患者 (入肝血流阻断时间均在 2 0min左右 )随机分为 2组 :常规手术组 (n=18)和托尼萘酸实验组 (n =2 4 )。观察手术前后血浆ALT ,AST和LDH水平的改变。结果 :使用托尼萘酸后病人血浆中升高的ALT和AST水平其下降速度明显高于常规手术组 (P <0 .0 1和P <0 .0 5 ) ,LDH虽低于对照组 ,但无统计学上显著意义 (P >0 .0 5 )。结论 :人肝脏缺血再灌注损伤时 ,肝脏主要酶学在血液中明显升高 ;使用托尼萘酸后其血中ALT ,AST和LDH水平明显降低 ,提示使用托尼萘酸对人肝缺血再灌注损伤具有一定程度的保护作用。

茵陈越鞠汤联合托尼萘酸治疗非酒精性脂肪肝

目的观察茵陈越鞠汤联合托尼萘酸中西医结合治疗非酒精性脂肪肝的效果。方法将60例患者随机分为2组,各30例,2组均口服托尼萘酸片,治疗组加服中药茵陈越鞠汤(茵陈、大黄、栀子、苍术、香附、神曲等),3月为1个疗程,连续服用1疗程。结果治疗组总有效率90.00%,优于对照组的76.67%(P<0.05)。结论茵陈越鞠汤联合托尼萘酸治疗非酒精性脂肪肝可发挥治病求本、增效减毒的中西医结合优势,有效改善临床症状。

伊维菌素 双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片对犬自然感染蠕虫的临床药效试验

为评价伊维菌素、双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片的驱蠕虫效果,60只体况和感染虫卵种类与强度相近的犬随机分成两组,一组单剂量内服受试药物伊维菌素、双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片,另一组单剂量内服对照药物拜宠清片剂,伊维菌素、双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片的给药剂量为6μg/kg(以伊维菌素计),对照药物拜宠清的剂量为临床推荐使用剂量,一次性内服给药,试验周期为15 d。给药后5 d内每天上、下午各1次对给药犬进行以下项目观察:犬的精神状态、饮食欲、活动性、排虫情况,并收集排出的虫体或节片进行虫种鉴定。分别在给药后第5、10和15天,收集各犬的新鲜粪便,先以饱和盐水漂浮法检查有无蠕虫卵并鉴定其种类,然后用麦克马斯特氏法计算犬弓首蛔虫、狮弓蛔虫、犬钩虫的克粪虫卵数和虫卵减少率。试验结果表明,伊维菌素、双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片对犬弓首蛔虫、狮弓蛔虫及犬钩虫的虫卵转阴率均高达100%,而对照药仅分别为76.5%、75.0%和87.5%。给药前所有有蠕虫感染症状的犬,在试验结束时症状消失,说明伊维菌素、双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片与对照药品拜宠清对犬蠕虫感染均有良好的治疗作用,但伊维菌素、双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片效果更好。

昔萘酸沙美特罗吸入给药剂型的研究进展

昔萘酸沙美特罗主要用于治疗长期哮喘、慢性支气管炎和慢性阻塞性肺病,其常用给药途径是吸入给药。本文结合吸入给药常用剂型,如吸入气雾剂、干粉吸入剂、脂质体和微粒的特点,对昔萘酸沙美特罗吸入给药剂型的设计与研究情况做一综述。

伯克霍尔德氏菌(Burkholderia sp.)2-萘酸单加氧酶基因(nmo)的克隆及表达

通过酶切连接将Burkholderiasp.JT1 5 0 0的一段DNA片段 (4 8kb)亚克隆到表达载体pUC1 8上 ,得到重组子pEK1 2 3。测序后的pEK1 2 3重组子 4 8kb插入片段的序列已经登陆欧洲EMBL基因库 ,序列接受号为AJ5 663 3 3。对这一DNA片段的序列分析显示 ,此DNA片段含有 3个阅读框 ,且在这 3个阅读框 5′端发现一启动子特异序列。再用酶切连接方法得到仅含一个阅读框的重组子pXK3 ,其阅读框长度为 1 1 5 8bp ,编码 3 86个氨基酸 ,与已报道的RalstoniaeutrophaHF3 9羟化酶 (单加氧酶 ,bec)氨基酸序列有 64%的同源性。pEK1 2 3对 2 萘酸代谢途径中 4个关键底物的转化实验结果显示 ,其基因产物仅对 2 萘酸发生加氧转化反应 ,而且 2 萘酸浓度有明显的降低 ,证实此基因是 2 萘酸单加氧酶基因 (nmo)。同时发现其基因产物也可以转化苯甲酸钠。该酶对苯甲酸的加氧转化途径正在研究中SDS PAGE结果表明 ,pXK3、pEK1 2 3两重组子中 2 萘酸单加氧酶表达量并没明显区别 ,但加氧酶酶活却存在显著的差别。推测在启动子后 ,单加氧酶阅读框前的两个阅读框的基因产物 ,对单加氧酶活有促进作用。

凝集素化昔萘酸沙美特罗纳米粒-微粒的药效和药动学研究

目的研究小鼠体内干粉吸入麦胚凝集素(WGA)化修饰的昔萘酸沙美特罗(SalX)纳米粒-微粒(NiMS)的药效学及药动学。方法通过皮下和腹腔注射卵清蛋白(OVA)建立小鼠肺哮喘病理模型,经气道干粉吸入给予WGA-SalXNiMS粉末,采用对照实验法,检测给药后的肺组织及气道炎症情况,并对药物在小鼠血浆和肺组织中的药代动力学行为进行研究。数据用Sigma State统计软件包处理。结果与模型组相比,SalX-NiMS组和WGA-SalX-NiMS组小鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞总数、嗜酸粒细胞、淋巴细胞及巨噬细胞数目呈下降趋势。WGA-SalX-NiMS组小鼠BALF中淋巴细胞及巨噬细胞数与SalX-NiMS组相比减少(P<0.05)。在小鼠血浆中,SalX-NiMS组的tmax为1.500h,Cmax为57.366mg/L,t1/2β为69.315h,AUC0-∞为2 427.205mg·L-1·h,MRT0-∞为55.294h;WGA-SalX-NiMS组的tmax为1.000h,Cmax为62.581mg/L,t1/2β为69.315h,AUC0-∞为4 071.838mg·L-1·h,MRT0-∞为75.094h。在小鼠肺组织中,SalXNiMS组的tmax为0.083h,Cmax为0.497μg/mg,t1/2β为11.231h,AUC0-∞为3.936μg·mg-1·h,MRT0-∞为13.854h;WGASalX-NiMS组的tmax为0.083h,Cmax为0.796μg/mg,t1/2β为27.294h,AUC0-∞为5.578μg·mg-1·h,MRT0-∞为26.330h。WGA-SalX-NiMS组的血浆及肺组织药物浓度均高于SalX-NiMS组(P<0.05)。结论 WGA修饰后的SalX-NiMS在小鼠体内易于释药,血浆和肺组织中药物浓度较高,有利于哮喘发作时炎症的控制与改善。

反相高效液相色谱法同时测定3-羟基-2-萘甲酸和2-萘酚

研究采用反相高效液相色谱法C18柱,同时测定3羟基2萘甲酸和2萘酚,甲醇∶水=70∶30(体积比)为流动相,检测波长为225nm。3羟基2萘甲酸和2萘酚的相对标准偏差分别为0.6%、0.7%,回收率分别为100.4%～102.0%、97.50%～99.08%

2-萘酸细菌代谢途径的研究

采用质粒消除、转座子Tn10插入突变和回复突变等试验方法证实了2-萘酸细菌代谢途径中邻苯二酸环节的存在,探讨了2-萘酸代谢菌2-NAT菌株对2-萘酸代谢的调控机制。发现该菌至少带有一个质粒,该菌的2-萘酸代谢途径由质粒和染色体DNA共同编码控制。

α-萘甲醇衍生物的选择性氧化及手性联萘二酸的合成

α-萘甲醇衍生物与负载型氧化剂A（KMnO4／CuSO4·5H2O）反应，得到相应的醛（酮），产率68％-98％。光学纯的（S）-联萘二醇经A氧化制得光学纯的（S）-联萘二醛；醛经Mn02再次氧化合成了（S）-联萘二酸二甲酯；酯水解得到光学纯的（S）-联萘二酸。

1-萘甲膦酸改性氧化锆固定相分离芳胺类化合物的色谱性能研究

研究了一些芳胺类化合物在1-萘甲膦酸改性氧化锆固定相上的色谱行为。分别考察了流动相中甲醇含量、缓冲液pH值和离子强度等对芳胺类化合物色谱保留的影响,并对这类化合物在该固定相上的保留机理进行了探讨。研究结果表明,芳胺类化合物在该固定相上表现出反相和阳离子交换的混合保留模式。以pH 10.1的Tris-甲醇(60/40,V/V)溶液为流动相,在1-萘甲膦酸改性氧化锆固定相上成功分离了间苯二胺、邻甲苯胺、N-甲苯胺、对硝基苯胺、邻硝基苯胺和α-甲萘胺6种芳胺类化合物。

奥氮平双羟萘酸盐的制备及体外释放度的研究

目的采用无菌生产工艺制备由不同粒度组成的奥氮平双羟萘酸盐,并对其体外累计释放度进行评价。方法 研究了奥氮平双羟萘酸盐在不同溶剂及不同浓度条件下的溶解度,找到其漏槽条件,通过体外释放度试验,对比制备的不同粒径奥氮平双羟萘酸盐与原研制剂体外释放行为的差异。结果 为了保证奥氮平双羟萘酸盐在体内能够缓慢、持续、有效地释放,我们需要对奥氮平双羟萘酸盐的粒度及其分布进行控制,即d(0.1)约为0.7μm,d(0.5)约为1.7μm,d(0.9)约为3.7μm。结论 通过气流磨粉碎技术适合于控制奥氮平双羟萘酸盐的粒度及其分布,制备的样品较普通制剂体外释放具有明显的缓释特征,能够提高患者的顺应性,更方便用药。

普萘洛尔对映体人体葡醛酸化立体选择性代谢研究

目的 测定健康志愿者口服一定量消旋普萘洛尔后尿中两种不同构型普萘洛尔葡醛酸苷的排泄量 ,研究普萘洛尔对映体人体葡醛酸化代谢的立体选择性。方法 用生物合成法合成R (+) 普萘洛尔葡醛酸苷 ,并经C18固相萃取柱纯化、浓集 ,得到标准储备液 ,用于尿中普萘洛尔葡醛苷含量测定 ,计算药动学参数。结果 R (+) 普萘洛尔葡醛酸苷与S(- ) 普萘洛尔葡醛酸苷的消除速率常数 (K)分别为 (0 2 833± 0 0 5 8)与 (0 194 6± 0 0 4 0 )h-1,达峰时 (tmax)分别为 (1 75± 0 33)与 (2 2 1±0 4 5 )h ,2 4h累积尿药量 (Xu)分别为 (2 95 2± 0 6 15 )与 (5 6 4 8± 0 977) μmol。 结论 人体葡萄糖醛酸转移酶对普萘洛尔光学异构体葡醛酸结合反应的催化作用有立体选择性。