一测多评法测定洋金花叶中醉茄内酯类成分的含量

目的:建立同时测定药材洋金花叶中多种醉茄内酯类成分的一测多评质量控制方法。方法:以Daturataturin A为内标物,考察不同色谱柱、流动相系统、HPLC仪器条件下,Daturataturin A与Baimantuoluoside B、daturametelin I之间的相对校正因子,实现一测多评,同时采用外标法测定3种醉茄内酯的含量,比较计算值与实测值的差异,验证该质量控制方法的准确性和可行性。结果:Baimantuoluoside B(BB)、daturametelin I(dI)与Daturataturin A(DA)间的相对校正因子分别为0.664,1.136,相对校正因子重现性良好。洋金花叶中醉茄内酯成分采用校正因子计算的含量值与外标法实测值之间无显著性差异。结论:该方法可用于洋金花叶醉茄内酯类成分的定量分析。

星点设计-效应面法优化洋金花叶醉茄内酯的提取工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化洋金花叶中醉茄内酯类化学成分的提取工艺。方法:以乙醇体积分数、提取时间、溶媒比为自变量,醉茄内酯总得率为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,采用效应面法优选提取工艺条件,同时进行预测分析。结果:确定最优提取工艺为加40倍量60%乙醇提取3次,每次提取时间70min;醉茄内酯类提取率的实测值与预测值偏差-1.56%,二项式拟合复相关系系数0.9308。结论:星点设计-效应面法优化的洋金花叶醉茄内酯提取工艺简单、精密度高,且预测性良好。

洋金花叶醉茄内酯组分对小鼠免疫功能的影响

目的：研究洋金花叶醉茄内酯组分对小鼠的免疫功能的影响及毒性,为进一步开发新药提供药理学依据.方法：采用改良寇氏法计算洋金花叶醉茄内酯组分半数致死量（LD50）及95％可信限；采用迟发型超敏反应研究醉茄内酯组分的特异性免疫作用；采用碳粒廓清法研究醉茄内酯组分的非特异性免疫作用.结果：洋金花叶醉茄内酯组分LD50为6.159 4g/kg,95％可信区间5.44～7.00g/kg,并对迟发型超敏反应（DTH）和碳粒廓清实验有明显抑制作用.结论：洋金花叶醉茄内酯组分具有免疫抑制作用.

基于ERK和NF-κB途径探讨洋金花醉茄内酯Daturataturin A抑制HaCaT细胞增殖和迁移的作用

目的:基于ERK和NF-κB途径,对洋金花醉茄内酯Daturataturin A(DTA)诱导HaCaT增殖、迁移、炎症及相关分子机制进行研究,从而探讨其治疗银屑病的作用机制。方法:建立人角质形成细胞(HaCaT)为表皮细胞增殖状态的模型。通过蛋白质印迹法(Western blot)、迁移实验、CCK-8细胞增殖实验等方法研究DTA治疗银屑病的药效学及其作用机制。结果:DTA抑制HaCaT增殖和迁移呈剂量和时间依赖关系;DTA可抑制IL-17诱导的HaCaT过度增殖,同时可抑制持续活化的NF-κB和下游的炎症因子。结论:DTA具有抗增殖,降低HaCaT迁移能力和抗炎效应,可以通过ERK和NF-κB途径抑制HaCaT细胞增殖和迁移,从而治疗银屑病。其机制可能是通过ERK和NF-κB途径发挥作用。

醉茄内酯A及其类似物与Smoothened受体的分子对接研究

目的基于分子对接探讨醉茄内酯A及其结构简化的类似物与Smoothened受体之间的相互作用。方法采用计算机软件,以Smoothened受体5L7I为受体模板,对醉茄内酯A及其类似物进行分子对接研究。结果醉茄内酯A及其类似物与SMO蛋白5L7I的7次螺旋跨膜域的中心部位产生相互作用,与活性口袋的2个关键氨基酸残基结合是否牢固与生物活性密切相关。结论醉茄内酯A及其类似物与SMO蛋白5L7I对接的结合位点信息有助于醉茄内酯类的结构简化和新型Smoothened受体抑制剂设计。

洋金花中醉茄内酯总甾体的纯化工艺优选

目的:优选洋金花中醉茄内酯总甾体的大孔吸附树脂纯化工艺。方法:以醉茄内酯总甾体含量和纯度为指标,通过比较不同型号大孔树脂对甾体成分的吸附性能和解析能力,筛选树脂类型。采用单因素试验考察上样量、树脂量、上样速度、洗脱剂种类、洗脱速度、用量等对纯化工艺的影响。结果:选用D941型大孔树脂,其最佳纯化工艺为上样量-树脂量<7.5 g.L-1,上样液pH 7,加3 BV水以6 BV.h-1流速洗脱,总甾体的纯度>90%。结论:该优选工艺简单可行,纯化效果好。

假酸浆中新的醉茄内酯类化合物(英文)

从假酸浆(Nicandra physaloides)全草中分离得到12个化合物,其中两个为新的醉茄内酯类化合物,经波谱学方法将其结构鉴定为nicandrenone methyl ether(1)和26S-nicandrenone methyl ether(2);已知化合物为三个醉茄内酯,nicandrenone(3),Nic-7(4),nicaphysalin E(5),以及pinosylvin monomethylether(6),2S-pinocembrin(7),(1S,2R)-1,2-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol(8),vanil-lin(9),indole-3-carboxylic acid(10),vanillic acid(11)和drummondol(12)。

苦(艹职)地上部分中具杀锥虫活性的醉茄内酯

作者发现苦蘵Physalis angulana L．地上部分的甲醇提取物具杀锥虫活性，因此以该活性为导向从苦蘵地上部分分得4个新的醉茄内酯(2、5、9和10)和6个已知的醉茄内酯(1、3、4、6～8)，评价了它们的杀锥虫活性。

南非醉茄体外组织培养物中醉茄内酯A的生物合成

南非醉茄Withania somnifera Dunal在印度被誉为印度人参。体内、外分子药理学研究表明，该植物多种活性与其特殊的次生代谢产物醉茄内酯有关，而醉茄内酯A和withanone是主要成分，且前者的量很低。建立了2种培养系统，对南非醉茄体外组织培养和合成醉茄内酯A进行了研究。

南非醉茄中糖醉茄内酯在电刺激致大鼠脑前皮质及纹状体的氧自由基清除酶和脂质过氧化紊乱时的抗氧化作用

已有研究显示,足部电击致大鼠电击应激可导致大鼠不耐受葡萄糖、免疫抑制、行为抑制、认知障碍和雄性机能障碍。南非醉茄Withania somnifera Dunal中糖醉茄内酯类(glycowithanolides,WSG)可减弱上述症状,推测其作用可能是抗氧化应激的结果。据此作者进行了该项研究。 2年生该植物鲜根干燥、粉碎后用水乙醇(1:1)提取,减压浓缩除去乙醇。

南非醉茄的体外繁殖和具免疫抑制活性的醉茄内酯的分离

南非醉茄 Withania somnifera(L.)Dun.是印度传统药物,其主要化学成分是醉茄内酯(withanolides),具有多种药理活性。作者研究了该植物体外繁殖及其移植温室后,醉茄内酯及醉茄素 A 的产生、该植物甲醇提取物及醉茄素 A 对 T-和 B-淋巴细胞有丝分裂的影响。在温室中,将该植物种子种在含泥炭的小塑料罐中,10周后再移入充满水藓泥炭的10 L 塑料容器中。在植物生长过程中。

南非醉茄中糖醉茄内酯类化合物对迟发性运动障碍大鼠模型的影响

迟发性运动障碍(TD)是与临床使用抗精神病药物有关的迟发性锥体束外神经综合征,其病理生理学机理尚不清楚。南非醉茄Withania somnifera Dunal(WS)在印度阿育吠陀医疗体系中用于改善老年人的认知功能,并治疗神经变性类疾病。作者研究了该植物主要活性成分糖醉茄内酯类化合物(WSG)对氟哌啶醇诱导的 TD

南非醉茄中醉茄内酯衍生物及其轴突生长活性

研究发现茄科植物南非醉茄(Withania somnifera)根的甲醇提取物对人成神经细胞瘤SK-N-SH细胞系具有明显轴突生长作用。本次对其活性成分进行了研究,从该植物根中分离出5个新的醉茄内酯衍生物(1、9～12)和14个已知化合物(2～8、13～19)。

苦蘵化学成分及抗炎活性研究

研究苦蘵的化学成分及抗炎活性。采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS等柱色谱分离技术对苦蘵乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过波谱学技术鉴定化合物结构,并采用LPS诱导的RAW264.7释放NO的细胞模型,评价化合物的体外抗炎活性。从苦蘵中分得13个化合物:5,4′-二羟基-3,3′,7-三甲氧基-黄酮(1)、3β-hydroxy-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-diene(2)、(22R)-5β,6β∶14α,17∶14β,26-triepoxy-2α-ethoxy-13,20,22-trihydroxy-1,15-dioxo-16α,24-cyclo-13,14-secoergosta-18,27-dioic acid 18→20,27→22-dilactone(3)、alkesterol B(4)、withaminilide F(5)、酸浆苦素B(6)、酸浆苦素D(7)、酸浆苦素U(8)、withaphysalin R(9)、rel-(18R,22R)-5β,6β∶18β,20-diepoxy-3β,18α-dimethoxy-4β-hydroxy-1-oxowith-24-enolide(10)、withaphysalin P(11)、β-谷甾醇(12)、棕榈酸(13)。化合物1和2首次从酸浆属中分离得到,化合物3~5、10、11首次从该植物中得到。体外抗炎结果表明,化合物5、6、10、11抗炎效果显著。

基于肠-免疫-皮肤轴探讨洋金花对银屑病小鼠肠道Th17/Treg轴的影响

目的探讨洋金花醉茄内酯类化合物对银屑病小鼠肠道中Th17/Treg细胞功能的影响。方法采用经典的银屑病小鼠模型,即咪喹莫特乳膏(IMQ)诱导小鼠背部皮肤产生银屑病样病理模型,并随机分为四组,即空白组、模型组、洋金花组和雷公藤阳性药物组。采用Psoriasis area and severity index(PASI)分析各组皮损严重程度;应用流式细胞法检测小鼠肠系膜淋巴结中Th17/Treg细胞数量表达;应用酶联免疫吸附法(ELISA法)依次检测肠粘膜中Th17/Treg细胞相关因子的含量。结果洋金花组能减少IMQ诱导的PASI评分,降低肠系膜中Th17细胞表达及相关细胞因子,而升高Treg细胞的表达及相关细胞因子。结论洋金花醉茄内酯类化合物可降低银屑病小鼠肠道Th17细胞功能,同时升高Treg细胞功能,进一步提示在肠-免疫-皮肤轴中,洋金花醉茄内酯类化合物通过影响肠道中的Th17/Treg细胞免疫平衡而达到防治银屑病的作用。

洋金花种子化学成分研究(Ⅳ)

目的:研究洋金花种子的化学成分。方法:采用硅胶柱层析、ODS柱及制备HPLC等色谱技术进行分离,结合1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行鉴定,利用LPS诱导RAW264.7细胞模型进行化合物抗炎活性评价。结果:从洋金花种子乙酸乙酯萃取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为:(-)-开环异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(1)、cis-grossamide K(2)、落叶松脂醇-4'-O-β-D-葡萄糖苷(3)、thoreliamide C(4)、melongenamide D(5)、落叶松树脂醇-9-O-β-D-吡喃型葡萄糖苷(6)、臭矢菜素A(7)、异嗪皮啶(8)、baimantuoluoside E(9)、daturafoliside G(10)、daturametelin J(11)、daturametelin I(12)、daturataturin A(13)、daturataurin B(14)。化合物1~3、5~7和13对LPS诱导RAW264.7释放的NO具有较好的抑制作用,IC50值为45.9~84.4μmol/L。结论:其中,化合物1~3为首次从茄科植物中分离得到,化合物4为首次从曼陀罗属植物中分离得到,化合物5、6为首次从该植物中分离得到,且化合物1~3、5~7和13具有一定程度的抗炎活性。

洋金花种子的化学成分研究(Ⅲ)

目的:研究洋金花Datura metel L.种子的化学成分。方法:运用硅胶、ODS、Toyopearl等柱色谱方法及制备型HPLC技术进行分离纯化,采用质谱,1D、2D-NMR波谱学测试手段鉴定化合物的结构。结果:从洋金花种子中分离并鉴定了3个化合物,其中三萜类化合物1个,daturadiol(1),醉茄内酯类化合物1个,daturafoliside G(2),此外还得到了一个其他类化合物foliachinenoside Ⅰ(3)。结论:化合物3为首次从茄科植物中分离得到,化合物1为首次从该种植物中分离得到。

洋金花单体化合物对CD4+T细胞亚群的影响

目的证明洋金花单体化合物对T细胞亚群细胞因子的影响。方法采用MTT比色法测定各化合物对小鼠脾淋巴细胞的毒性,以及混合淋巴细胞增殖反应,及对CD4^+T细胞亚群的影响,采用PCR扩增技术对各细胞因子mRNA进行扩增,对结果进行统计学处理。结果化合物G4有较高的细胞毒性浓度值,并且可强烈抑制T细胞增殖,对Th17细胞和Treg细胞有调节作用。结论洋金花G4对T细胞的增殖有抑制作用,主要可抑制CD4^+T细胞中Th17和Treg细胞相关转录因子的表达。

北洋金花的化学成分研究

目的:对北洋金花进行了较系统的化学成分研究,为北洋金花药材的开发和利用提供科学依据。方法:采用正、反相等多种色谱分离技术进行化学成分分离,依据理化性质和各种波谱数据进行结构鉴定。结果:从北洋金花中分离鉴定了6个醉茄内酯类化合物,依次为withametelin E(1)、withafastuosin E(2)、withafastuosin F(3)、withanosideⅢ(4)、withametelin C(5)和withametelin G(6)。结论:6个化合物均为从该植物中首次发现。

假酸浆的化学成分及其生理活性初研

假酸浆是一种南方常见的中草药植物。其植物体中所含有的醉茄内酯类化和物是一种功能性成分,具有良好的生理活性。假酸浆果籽油中含有丰富的多不饱和脂肪酸,其中亚油酸的含量占到了很大的比例,因此具有良好的利用价值,可用于功能性油脂的开发。