醋酸优力司特片有关物质检查方法的建立

目的:建立醋酸优力司特片有关物质检查方法。方法:以碳十八烷基键合硅胶柱为填充剂,0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-乙腈(35∶65)为流动相,流量为1.0 m L·min^(-1),检测波长为304 nm。结果:醋酸优利司特片主成分色谱峰与主要降解产物色谱峰能得到较好的分离,对特定杂质N-去甲基醋酸优力司特进行了控制。结论:所建方法能较好地控制该产品的有关物质。

新型醋酸优力司特衍生物的合成

以3,20-双(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲基孕甾-9(11)-烯为起始原料,与芳基溴经格氏加成反应得3,20-双(亚乙二氧基)-5α,17α-羟基-11β-芳基-19-去甲基孕甾-9-烯(3a^3f);3a^3f经羰基脱保护、水分子消除和乙酰化反应合成了6个新型的醋酸优力司特衍生物,其结构经1H NMR,IR,MS和HR-ESIMS表征。

醋酸优力司特片紧急避孕临床效果评价

目的评价在无防护性交后72~120 h内服用醋酸优力司特片(30 mg)用于紧急避孕的有效性和安全性。方法采用多中心、开放、非对照的研究设计。受试者在无防护性交72~120 h内(不含72 h)服用试验药物,分别在第1次月经后5~7 d、12~14 d及第2次月经后5~7 d对受试者的主要疗效评价指标进行评估,并对受试者在筛选期和服药后的安全性评价指标进行评估。结果本试验共计入组473例受试者,预期妊娠率为7.55%,实际观察妊娠率为1.27%(95%CI 0.26%~2.28%),阻止分数为83.2%。473例中有57例受试者发生了不良事件,发生率为12.05%。未发生严重不良事件和导致脱落的不良事件。结论醋酸优力司特用于无保护性生活后72~120 h紧急避孕是有效的,其安全性良好。