醋酸地塞米松片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的:评估中国健康成年受试者空腹及餐后口服醋酸地塞米松片受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法:按照随机、开放、单剂量、两周期双交叉的生物等效性研究。空腹组纳入24名健康受试者,餐后组纳入32名健康受试者,每周期服用受试制剂(T)2片(0.75 mg/片)或参比制剂(R)3片(0.50 mg/片),共两周期。使用液相色谱-质谱联用技术对人血浆中醋酸地塞米松的浓度进行测定,采用WinNonlin 8.0软件按非房室模型对药代动力学参数进行计算,并对受试制剂与参比制剂二者的生物等效性进行评价。结果:受试者空腹状态下口服醋酸地塞米松片受试制剂与参比制剂后药代动力学参数如下:Tmax分别为1.13(0.50,4.00)和1.00(0.50,5.00)h,AUC0-t分别为(72.25±21.55)和(69.23±17.76)ng·mL^(-1)·h,Cmax分别为(14.53±4.51)和(14.52±3.68)ng/mL,AUC0-∞分别为(74.63±23.01)和(71.32±19.12)ng·mL^(-1)·h;受试者餐后状态下口服醋酸地塞米松片受试制剂与参比制剂后药代动力学参数如下:Tmax分别为2.00(1.00,4.50)和1.50(1.00,4.50)h,AUC0-t分别为(81.57±21.28)和(76.06±13.63)ng·mL^(-1)·h,Cmax分别为(12.14±3.21)和(11.93±2.78)ng/mL,AUC0-∞分别为(85.12±23.92)和(78.95±14.99)ng·m L^(-1)·h。在空腹和餐后条件下,醋酸地塞米松片受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的几何均值比的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论:在空腹和餐后条件下,受试制剂醋酸地塞米松片与参比制剂醋酸地塞米松片具有生物等效性。

复方醋酸地塞米松搽剂的含量测定

目的:建立复方醋酸地塞米松搽剂中樟脑和醋酸地塞米松的含量测定方法。方法:采用一阶导数光谱法于(305±1)nm波长处直接测定樟脑的含量;采用可见分光光度法于(485±1)nm波长处测定醋酸地塞米松的含量。结果:樟脑含量在1.62-3.22mg/mL浓度范围内,线性关系良好,相关系数r=0.999 4,平均回收率99.89%,RSD为0.34%。醋酸地塞米松含量在122.04-227.81μg/mL浓度范围内,线性关系良好, 相关系数r=0.999 7,平均回收率99.18%,RSD为1.32%。结论:本方法简便、快速、准确,可用于复方醋酸地塞米松搽剂的质量控制。

鱼石脂软膏联合醋酸地塞米松软膏治疗弥漫性外耳道炎

探讨鱼石脂软膏联合醋酸地塞米松软膏治疗急性弥漫性外耳道炎的临床效疗。方法 选取 2018年1月至 2023年1月于我科门诊就诊并诊断为急性弥漫性外耳道炎的86例患者为研究对象,按初诊顺序将患者随机分成两组,治疗组 43 例,用鱼石脂软膏联合醋酸地塞米松软膏,两种药膏均匀混合于棉条后填塞患耳,1次/d,对照组43例,用康复新液浸泡后的棉条填塞患耳,1次/d,治疗 1 w 后,对两组患者的治疗效果进行对比。结果 治疗组患者的总有效率为 86.0%,远高于对照组的 67.4%,且两组之间具有统计学差异(P <0.05 )结论 鱼石脂软膏联合醋酸地塞米松软膏治疗急性弥漫性外耳道炎的临床疗效显著。

醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及动物组织分布研究

目的 观察醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及在小鼠体内组织分布特征。方法 以大鼠角叉胶肉芽肿为抗炎模型进行药效学研究 ,用放射性同位素3H示踪法考察在小鼠体内组织分布特征。结果 与地塞米松磷酸钠水针剂相比 ,醋酸地塞米松静注乳剂样品在低剂量 (0 .0 5mg·kg- 1 )下与水针剂高剂量 (0 .3mg·kg- 1 )的抑制率相当 ;与日本产品相比 ,二者无显著差异 ;醋酸地塞米松静注乳剂在脾、肺、炎症组织内有较高分布 ,而地塞米松磷酸钠水针剂在肌肉组织具有较高浓度。结论 将醋酸地塞米松制备成乳剂能够改变其在动物组织内的分布 。

高效液相色谱法同时测定复方甲硝唑散中甲硝唑、盐酸丁卡因及醋酸地塞米松的含量

目的:建立以高效液相色谱法同时测定复方甲硝唑散中甲硝唑、盐酸丁卡因及醋酸地塞米松含量的方法。方法:色谱柱为C18,流动相为甲醇-水-三乙胺(65∶35∶0.36),检测波长甲硝唑、盐酸丁卡因为310nm,醋酸地塞米松为240nm,流速为1ml/min,柱温为25℃。结果:甲硝唑、盐酸丁卡因、醋酸地塞米松进样量分别在0.412μg^2.06μg(r=0.9999)、0.191μg^0.956μg(r=0.9999)、0.121μg^0.604μg(r=0.9998)范围内线性关系良好;平均回收率分别为100.69%(RSD=1.28%)、101.37%(RSD=0.23%)、102.40%(RSD=0.89%)。结论:本方法简便、准确,重现性好,可用于复方甲硝唑散的质量控制。

补骨脂素及醋酸地塞米松脂质体凝胶的研制

目的 制备含有补骨脂素及醋酸地塞米松的脂质体凝胶并研究其经皮吸收后体内分布 ,为临床新制剂的开发打下基础。方法 用均匀设计优选该脂质体凝胶的处方及制备工艺 ,并用扫描电镜观测其外观、大小及分布 ,用分子筛法结合HPLC测定其包封率 ,初步考察该制剂的稳定性 ,并以家兔为试验对象研究其皮肤刺激性 ,用豚鼠研究其经皮传递后主药体内分布情况。结果 由优选出的处方及工艺制备的脂质体凝胶外观圆整 ,分布较均匀 ,包封率理想 ,稳定性良好 ,与对照品相比对家兔皮肤有明显的保护作用 ,在豚鼠皮肤内的滞留量显著增加 ,是对照品的 4.2倍 (P <0 .0 1) ,而全身吸收量明显降低 (P <0 .0 5 )。结论 含有补骨脂素及醋酸地塞米松的脂质体凝胶高效低毒 ,可望成为临床治疗白癫疯的新型外用制剂。

中心多点等距设计法优化醋酸地塞米松聚丙交酯微球的制备工艺

目的：中心多点等距设计法优化醋酸地塞米松聚丙交酯微球的制备工艺，以提高微球性质的可预测性。方法：微球用溶剂挥发／萃取法制备，自变量为外水相聚乙烯醇浓度、有机相聚丙交酯浓度和投药比，以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合，因变量面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析。结果：载药量和包封率可用线性模型拟合，复相关系数γ２分别为０９８６和０９９１；载药量、粒径和跨距可用二项式拟合，复相关系数γ２分别为０９９８，０９１２和０９３５，包封率、平均粒径和跨距的预测值与实测值的偏差分别为－４０９％，－５１８％和－８３３％。结论：中心多点等距设计法优化处方与制备工艺有使用方便，预测性良好的特点，值得推广应用。

UPLC-MS法检测止咳平喘制剂中非法添加茶碱、醋酸泼尼松、醋酸地塞米松

目的:建立快速、准确、高灵敏度的测定中药平喘制剂中非法添加茶碱、醋酸泼尼松、醋酸地塞米松的分析方法。方法:采用C18柱分离,以乙腈-甲醇-10 mmol/L乙酸铵缓冲溶液为流动相,流速0.2 mL/m in,离子源为ESI源,正、负离子同时检测,对中药制剂中非法添加茶碱、醋酸泼尼松、醋酸地塞米松进行定性检测,并对其裂解途径进行了解析。结果:受试制剂中检测到掺有茶碱、醋酸泼尼松。结论:此方法选择性强、灵敏度高,可作为分析中药制剂中非法添加茶碱、醋酸泼尼松、醋酸地塞米松的有效检测方法。

醋酸地塞米松粘贴片治疗口腔粘膜炎105例疗效观察

目的对醋酸地塞米松粘贴片治疗口腔粘膜非特异性糜烂、溃疡的疗效进行临床观察。方法采用随机单盲法.分治疗组（用A药含地塞米松0.3mg／片）和对照组（用B药不含地塞米松的安慰剂）进行临床对照观察。结果复发性口疮、口腔扁平苔藓和放疗性口腔粘膜炎治疗组有效率分别为96.66％、90.00％和95.00％;对照组有效率26.67％、10.00％和4.00％。经Fisher确切概率计算P＝1.44×10-6、P＝3.5×10-5和P＝2.12×10-3。结论醋酸地塞米松粘贴片治疗口胶粘膜糜烂、溃疡疗效显著。

气相色谱法同时测定复方醋酸地塞米松乳膏中樟脑和薄荷脑的含量

目的：建立毛细管气相色谱法同时测定复方醋酸地塞米松乳膏中樟脑、薄荷脑两组分的含量。方法：以水杨酸甲酯为内标物，用无水乙醇作溶剂，60℃水浴加热提取样品，Agilent HP—INNOWAX（30m×0．320mm×0．25μm）为色谱柱；载气为氮气，分流比25．0：1，流速1．5mL／min；柱温145℃，进样口温度200℃，氢火焰离子化检测器（FID），检测温度250℃；进样量0．6μL。结果：樟脑、薄荷脑浓度分别在0．303—3．030g／L（r=0．9999）和0．306．3．060g／L（r=0．9999）范围内与内标物峰面积比呈良好线性关系，高、中、低3个浓度的平均回收率樟脑为100．6％，100．2％，99．7％：RSD为0．58％，0．65％，0．88％（n=3）。薄荷脑为100．3％，99．8％，97．8％；RSD为0．43％，0．78％，1．0％（n=3）。结论：方法简便、快速，结果准确，可作为复方醋酸地塞米松乳膏的质控方法。

高效液相法测定聚丙交酯微球中醋酸地塞米松的含量

目的建立高效液相色谱法测定醋酸地塞米松聚丙交酯微球含量测定. 方法采用ODS柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈:25mmol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(45:55,V/V),检测波长:240nm.结果醋酸地塞米松在5～30μg·mL -1(r＝0.9996,n＝5)浓度线性关系良好,平均回收率为95.55%,RSD＝2.4%.结论本方法操作简便、快速、准确,能很好地定量测定醋酸地塞米松聚丙交酯微球的含量.

罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物微球药效学和药动学的观察

目的罗哌卡因和地塞米松聚乳酸-羟基乙酸微球小鼠坐骨神经旁包埋的药效学和药动学的研究。方法165只雌性昆明小鼠随机均分为A、B、C三组,各组分别于坐骨神经旁包埋罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸-羟基乙酸微球(ROP-DXM-PLGA-MS)、罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)、空白乳酸-羟基乙酸微球(PLGA-MS)400mg·kg-1。每组植入微球后按0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72、96h时间点,以小鼠热踏板法检测小鼠埋药侧小鼠舔后足的潜伏期为痛阈指标值的变化评价微球镇痛效果,每个时间点测定5只小鼠;小鼠热踏板测定结束后摘眼球取血,采用HPLC测定给药后各时间点血浆罗哌卡因浓度。结果药效学实验表明ROP-DXM-PLGA-MS组麻醉镇痛时间达72h以上较RoP-PLGA-MS组36h明显延长(P<0.01),空白微球未显示麻醉镇痛作用;药动学实验显示A、B两组罗哌卡因药动学参数Cmax、Tmax、AUC、MRT、t1/2分别为117.8和119.8ng·ml-1,24和12h,8793.2和6861.15ng·h·ml-1,43.7491和38.7743h,65.799和46.166h,A、B、C三组均未测到地塞米松血药浓度数据,C组罗哌卡因和地塞米松血药浓度均未测到。结论罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球中包入地塞米松可明显延长罗哌卡因的麻醉镇痛作用。

玻璃体内注射用醋酸地塞米松聚丙交酯缓释微球

目的 研制玻璃体内注射用醋酸地塞米松聚丙交酯微球 (DA PL MS)及其相关性质 ,并在家兔玻璃体内注射 ,观察治疗实验性增殖性玻璃体视网膜病变 (PVR)的效果。方法 溶剂挥发 萃取法制备DA PL MS ,考察微球的粒径大小与分布、载药量、包封率和体外释放特性 ,用差示扫描量热分析和X 射线粉末衍射分析鉴别物相 ,并考察眼内安全性及组织中的分布。观察巨噬细胞造型白化家兔眼 ,确定玻璃体内注射微球后对PVR的防治效果。结果 微球的平均几何粒径为 6 2 94μm ,跨距为 0 92 ,载药量为 17 5 0 % ,包封率 86 5 2 % ,体外 90d释放约 90 % ,比原药延长约一倍。空球组对治疗PVR无效 ;原药组对治疗PVR有短期作用 ,作用时间为 42d ;微球组药效持久 ,84d时眼底仍清晰 ,无明显增生与牵拉 ,且未发现明显的刺激性及毒性。结论 DA PL MS玻璃体内注射给药有较高的安全性 。

对称四甲基取代六元瓜环对醋酸地塞米松的增溶作用

利用微孔滤膜分离方法研究了对称四甲基取代六元瓜环(TMeQ[6])对醋酸地塞米松的增溶作用,并利用差热分析法(DTA)分析TMeQ[6]和醋酸地塞米松的包结物。结果表明,TMeQ[6]对醋酸地塞米松有一定的增溶作用,随TMeQ[6]浓度增大,醋酸地塞米松的溶解度呈增大趋势,当TMeQ[6]浓度从0.04mmol/L提高至0.28mmol/L增溶倍数可达4～17倍;当温度从10℃升至70℃,增溶倍数先下降然后趋于稳定。同时,还利用共溶剂法制备了TMeQ[6]与醋酸地塞米松的固体包结物,并对其主客体作用进行了DTA研究。

复方醋酸地塞米松乳膏含量测定方法的改进

目的对复方醋酸地塞米松乳膏中醋酸地塞米松的含量测定方法进行改进。方法采用HPLC外标法测定,色谱柱为Diamonsil C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（70∶30）,检测波长为240 nm。结果醋酸地塞米松的线性范围：5.2-38.7μg/mL,平均加样回收率（n=6）为99.85%（RSD为1.7%）。结论改进后的方法简便、快速、专属性强,适合大批量样品处理,可以替代药典规定的内标法,用于复方醋酸地塞米松乳膏的含量测定。

紫外分光光度法测定醋酸地塞米松涂剂中醋酸地塞米松的含量

目的 建立测定醋酸地塞米松含量的方法。方法 采用紫外分光光度法进行含量测定。结果 醋酸地塞米松在 4 .8～ 33.6 μg/ml(r =0 .9999)范围内 ,吸收度与浓度呈良好的线性关系 ,方法平均回收率为99.0 8% ,RSD为 1.16 % (n =6 )。结论 该法可用于本制剂的含量测定和质量控制 ,方法简便、灵敏 ,结果准确。

醋酸地塞米松双层缓释贴膜的生物安全性评价

目的 :评价醋酸地塞米松双层缓释贴膜的生物安全性。方法 :采用该贴膜分别进行细胞毒性实验、溶血实验、急性毒性实验 (小鼠 )和口腔粘膜刺激实验 (新西兰白兔 )。 结果 :该贴膜无明显的细胞毒性作用 ;急性毒性实验结果无毒 ;溶血率为0 .4 6 % ;口腔粘膜刺激实验结果 ,实验组与阴性对照组无显著性差异。 结论 :醋酸地塞米松双层贴膜具有良好的生物安全性。

醋酸地塞米松静注乳剂的制备及性质研究

目的 研究醋酸地塞米松静注乳剂的处方及制备工艺 ,并对其性质进行考察。方法 以国产注射用大豆磷脂、泊洛沙姆 (poloxamer)为复合乳化剂 ,加入适量的稳定剂及助表面活性剂 ,用正交设计筛选出较优的处方及工艺 ,并经过中试放大制备出醋酸地塞米松静注乳剂。结果 制备的乳剂符合中国药典 2 0 0 0年版对静注乳剂的要求 ,与日本产品相比 ,粒度分布无明显差异 ,30℃下考察 6个月 ,物理及化学性质稳定。结论 筛选出的处方工艺经中试放大制备的静注乳剂性质稳定 。

注射用醋酸地塞米松缓释微球体内外评价及生物相容性考察

目的制备醋酸地塞米松缓释微球并进行体内外评价及生物相容性考察。方法采用乳化-溶剂挥发法制备微球,并以形态、粒径、载药量、包封率及体外释放为指标对其进行体外评价,同时探讨其体外释药机制;测定皮下注射微球后体内血药浓度,考察微球的体内释放情况;通过考察关节腔注射微球后的组织变化评价微球的组织相容性。结果微球平均粒径小于10μm,包封率高于90%,突释小于7%,体内外均可持续释放一个月左右,且重现性试验中各指标的RSD值均小于3·75%;关节腔注射微球后16d内未见炎症发生,说明微球的组织相容性好。结论本实验所制微球各方面性质均较好,适合关节腔注射。

0.025%醋酸地塞米松乳膏联合肤乐霜治疗婴幼儿湿疹、特应性皮炎的随机对照研究

目的观察0.025%醋酸地塞米松乳膏联合肤乐霜治疗婴幼儿湿疹和特应性皮炎的临床疗效及安全性。方法采用随机对照法,入选患儿分为3组,A组外用0.025%醋酸地塞米松乳膏每日2次,B组外用肤乐霜每日2次,C组外用0.025%醋酸地塞米松乳膏和肤乐霜每日各1次,均共治疗2周。采用SCORAD评分对受试者的病情严重程度进行评估。结果本研究最终入选并完成试验210例,A组69例,B组71例,C组70例;3组患儿性别、年龄、疾病类型及试验前SCORAD评分的差异均无统计学意义。治疗结束时,A组的临床总有效率为83%(57/69),B组为65%(46/71),C组为84%(59/70),3组比较差异有统计学意义(P<0.01);两两比较,A组和C组的疗效差异无统计学意义,均好于B组。3组均未见药物相关的不良反应。结论 0.025%醋酸地塞米松乳膏联合肤乐霜治疗婴幼儿湿疹和特应性皮炎疗效可靠,安全性高。