醋酸巴多昔芬的合成工艺改进

目的:改进醋酸巴多昔芬的合成工艺。方法:以对羟基苄醇和环己亚胺基乙基氯盐酸盐为起始原料,经过亲核取代、氯代得到侧链,4-苄氧基苯丙酮和4-苄氧基苯肼盐酸盐经缩合得母核,侧链和母核缩合后,经成盐,氢解、中和,与乙酸成盐总计6步得目标化合物。结果:目标化合物经质谱、核磁共振确证其结构。总收率可达53%,产品高效液相色谱法(HPLC)获得纯度可达99.5%以上。结论:改进后的工艺步骤大大缩短,且操作简单,醋酸巴多昔芬收率和纯度较高,适合工业化生产。

醋酸巴多昔芬的合成

目的:合成骨质疏松治疗药物醋酸巴多昔芬。方法:以对羟基苯甲醛、2-(环己亚胺基)乙基氯盐酸盐为起始原料,经缩合、还原、氯代三步得侧链;以对羟基苯丙酮为起始原料,经缩合、溴代、缩合、环合四步得母核;侧链与母核缩合后,再经氢解、成盐得醋酸巴多昔芬,总计10步反应合成目标产物。结果:目标化合物经MS和1H-NMR确证结构,总收率18.1%。结论:本研究路线反应条件温和,操作简单,适合于工业化生产。