顶空进样气相色谱法测定醋酸布舍瑞林微球中二氯甲烷残留量

目的建立顶空进样气相色谱法测定醋酸布舍瑞林微球中二氯甲烷的残留量。方法采用顶空气相色谱法,ZB-624毛细管色谱柱(30 m×0.53 mm,3μm),氢火焰离子化检测器,载气为氮气,外标法计算含量。结果在考察的浓度范围内,线性关系良好(r=0.999 8);回收率为99.6%~105.5%,RSD为1.8%(n=9)。结论经方法学验证,该方法准确度高,重复性好,可用于检测醋酸布舍瑞林微球制剂中残留的二氯甲烷。

固液结合法合成抗肿瘤多肽药物醋酸布舍瑞林的相关分析

性激素依赖性疾病在欧美等发达国家的发病非常高,如前列腺癌、乳腺癌等。尽管在亚洲地区的发病率略低,但是有逐年上升的趋势。促性腺激素释放激素(Gn RH)类似物具有活性高、用量少以及安全性高的优势,广泛应用于性激素依赖性疾病的治疗中。尽管Gn RH的治疗效果显著,但是其昂贵的价格成为了许多患者的经济负担。文章通过查阅相关文献资料,采用固液相结合技术,对醋酸布舍瑞林的合成路线进行探讨,旨在为醋酸布舍瑞林的扩大生产、降低其市场售价起到促进作用。

醋酸布舍瑞林纳米粒的制备及体外释放特性研究

目的:制备醋酸布舍瑞林纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以复乳法制备纳米粒。采用高效液相色谱法测定其含量并计算制剂包封率及载药量,透析袋法考察制剂体外释药特性。结果:所制制剂外观圆整,醋酸布舍瑞林检测浓度的线性范围为0.1～8.0μg·mL-(1r=0.999 9),平均回收率为105.38%,日内RSD<1.78%,日间RSD<0.93%。制剂包封率为(63.37±0.29)%,载药量为(1.03±0.09)%,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中72 h的累积释药百分率为62.35%。结论:该制剂制备工艺简单可行,具有明显的缓释效果。

醋酸布舍瑞林缓释纳米粒灭菌粉末的处方工艺研究及质量评价

目的:优化醋酸布舍瑞林缓释纳米粒(BA-PLGA-NP)灭菌粉末的处方,并评价其质量。方法:先对影响处方工艺的因素进行单因素试验,再在此基础上以包封率为考察指标,投药量、PLGA浓度、内水相-油相的体积比、超声功率为主要考察因素进行正交试验筛选最佳处方;同时考察其在4℃及-20℃条件下放置3个月的稳定性。结果:最佳处方为投药量0.5mg·mL-1、PLGA2.0%、内水相-油相体积比1∶10、超声功率40W;所制制剂粒径呈单峰分布,平均粒径为127～132nm,Zeta电位为-64.8～-67.3mV,包封率为(63.37±0.29)%。制剂在考察期内各指标均无明显变化。结论:该优化处方质量稳定,可行性较强。