外水相组成对醋酸戈舍瑞林PLGA微球理化性质的影响

目的 采用W/O/W和O/W乳化溶剂挥发法制备醋酸戈舍瑞林PLGA微球,考察在外部水相中加入不同浓度的氯化钠和甘露醇对所制备微球理化性质的影响。方法 醋酸戈舍瑞林PLGA微球采用W/O/W和O/W乳化溶剂挥发法制备,以微球的表面形态、内部形态、粒径、载药量、体外累计释放行为、结构和晶型来评价不同浓度的添加剂对两种制备方法所制得微球的影响。结果 采用W/O/W制备的微球增加外水相中氯化钠的浓度,微球载药量增加、粒径减小、突释量降低、微球表面及内部孔洞减少;增加外水相中甘露醇的浓度,微球载药量增加、粒径减小,突释量降低、微球表面孔洞减少,内部孔洞未减少;O/W法制备的微球增加水相中氯化钠和甘露醇的浓度,微球载药量增加、粒径减小、突释量降低、微球表面及内部孔洞减少。结论 通过增加外部水相中添加剂的浓度,有效改善了醋酸戈舍瑞林PLGA微球的结构和性质。

醋酸戈舍瑞林缓释微球的制备及体外释药研究

目的制备醋酸戈舍瑞林缓释微球,考察其一般性质和体外释药特性。方法采用复乳-液中干燥法制备醋酸戈舍瑞林微球,测定微球的外观形态、粒度分布和体外释药曲线。结果微球形态规则,粒径约为85.6μm,微球体外释药规律符合Higuchi方程:Q=16.202t1/2+1.550 3,r=0.991 0。结论制备的醋酸戈舍瑞林微球具有长时间的缓释作用。

醋酸戈舍瑞林缓释微球与曼月乐环宫内节育器治疗子宫腺肌症的临床疗效及安全性分析

目的探究醋酸戈舍瑞林缓释微球与曼月乐环宫内节育器治疗子宫腺肌症的临床疗效与安全性。方法选取院内2019年6月-2020年6月治疗的122例无生育要求的子宫腺肌症病患作为此次研究对象,随机划分为参照组与研究组,每组各61例,参照组予以醋酸戈舍瑞林药品医治,每28天皮下注入醋酸戈舍瑞林注射液3.6mg,共计4次。研究组61例予以醋酸戈舍瑞林注射每28天皮下注射一次,持续4次后,宫腔内安放曼月乐环,比较两组用药前、后与置环后月经量PBAC评分、痛经VRS评分、负面反应与复发率。结果医治前,两组月经量PBAC评分与痛经VRS评分对比,差异无统计学意义(P>0.05)。医治结束后,研究组病患月经量PBAC评分与痛经VRS评分均明显优于参照组,差异具备统计学意义(P<0.05)。在负面反应方面,参照组为(18.03%),研究组为(22.95%),两组对比,差异无统计学意义(P>0.05)。研究组复发率为(11.48%)明显少于参照组的(21.31%),差异具备统计学意义(P<0.05)。结论予以子宫腺肌症病患醋酸戈舍瑞林缓释微球结合宫腔放置曼月乐环宫内节育器医治,能够有效减少病患月经量,改善病患疼痛。以免子宫被切除,有效减少了病症复发概率,值得临床广泛运用与推广。

顶空进样气相色谱法测定醋酸布舍瑞林微球中二氯甲烷残留量

目的建立顶空进样气相色谱法测定醋酸布舍瑞林微球中二氯甲烷的残留量。方法采用顶空气相色谱法,ZB-624毛细管色谱柱(30 m×0.53 mm,3μm),氢火焰离子化检测器,载气为氮气,外标法计算含量。结果在考察的浓度范围内,线性关系良好(r=0.999 8);回收率为99.6%~105.5%,RSD为1.8%(n=9)。结论经方法学验证,该方法准确度高,重复性好,可用于检测醋酸布舍瑞林微球制剂中残留的二氯甲烷。

醋酸戈舍瑞林微球的体内外相关性研究

本研究的目的是对注射用醋酸戈舍瑞林微球建立体内外相关性(in vitro-in vivo correlation, IVIVC)。制备了3种释放速率不同的注射用醋酸戈舍瑞林微球,并对其物理化学性质进行了表征;采用恒温水浴振荡法测定了3种微球的体外释放度曲线并研究了在该条件下的释放机制;以SD大鼠为动物模型,研究3种微球在体内的药代动力学特性,药代动力学实验方案经山东绿叶制药有限公司动物伦理委员会批准实施;血药浓度-时间曲线经%AUC法处理后得到体内累积释放曲线,并与体外累积释放曲线进行相关性分析。结果表明,本文开发的体外释放度测定方法对不同的醋酸戈舍瑞林微球具有良好的区分能力,醋酸戈舍瑞林微球的体内外相关性良好(r> 0.98),并在SD大鼠体内具有良好的预测能力。

药品

绿叶制药前列腺癌药物在美获批临床 目前，绿叶制药在研产品注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球获得美国FDA批准，进行冶疗前列腺癌的临床试验。据悉，这是中国第一个在美进行注册临床研究、治疗肿瘤的长效制剂。醋酸戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素激动剂，用于前列腺癌、乳腺癌和子宫内膜异位症的治疗。