阴道海绵栓“羊乐”中醋酸氟孕酮体外释放规律研究

根据Martindale药典中的体外释放方法 ,研究分别含醋酸氟孕酮 (FGA) 30 ,4 0和 5 0mg的“羊乐”和法国产品Synchropart在 12d内释放FGA的规律。结果发现 ,3种规格的“羊乐”和Synchropart中FGA每天释放量均呈下降趋势 ,12d内各剂量组释放量的平均值分别为 2 0 1± 1 0 3,2 2 0± 1 2 2 ,3 2 1± 0 88和 2 0 9± 0 4 0mg·d-1。在第 3和第 4天 ,各剂量组FGA释放量达到高峰 ,以后释放量逐渐降低 ,至第 12天各剂量组的释放量最低。回收实验中 ,各剂量组的回收率分别为 88 2 3% ,86 4 8% ,99 4 0 %和 90 0 0 %。运用SPSS软件分析FGA海绵栓的释放模型 ,发现释放量y1、y2 、y3 和y法国 (分别表示 3种规格的“羊乐”和Synchropart的FGA释放量 )与释放时间 (d)关系如下 :y1=3 6 4 36 - 0 2 5 17d ;y2 =3 6 718- 0 2 2 6 0d ;y3 =3 9390 - 0 112 9d和y法国 =2 5 5 0 5 - 0 0 70 5d。

醋酸氟孕酮原料药相关物质分析

目的:鉴定醋酸氟孕酮原料药中的含量大于0.1%的相关物质。方法:运用液相色谱-光电二极管阵列检测-电喷雾离子阱质谱联用技术对醋酸氟孕酮原料药中的相关物质进行分离检测,然后比较相关物质与醋酸氟孕酮类似物的紫外光谱特征和二级质谱的裂解特征,确定相关物质的结构。结果:在醋酸氟孕酮原料药中检测到5个相关物质,其中17-乙酰氧基-9-氟-11,17-二羟基-孕甾4,6-二烯-3,20-二酮(P5,t_R=13.13 min)的含量大于0.1%,综合使用 LC/MS^n 和 DAD技术确定了其结构。结论:所鉴定的相关物质为醋酸氟孕酮的新副反应产物。

RP-HPLC法测定鹿阴道硅胶栓体外模拟释放的醋酸氟孕酮

建立鹿用醋酸氟孕酮阴道硅胶栓在以水为介质、恒温气浴摇床振摇的体外模拟释放环境下水溶液中醋酸氟孕酮含量测定的反相高效液相色谱法。分析柱为Waters SunFireTMC18 5μm（内径4.6mm,长150mm）,柱温30℃,流动相为甲醇-水,体积比为7：3,等度洗脱,流速0.7mL/min,PDA检测波长242nm,进样量20μL。醋酸氟孕酮在14min内获得完全分离,醋酸氟孕酮标准品在0.008 3~1.6μg的进样范围内,响应值和进样量间呈现优良的线性关系。当信噪比为3时,检出限为0.056μg/mL。该方法简便、可靠,适应性强。