不同厂家盐酸坦索罗辛缓释胶囊释放曲线对比研究

目的:通过对比不同厂家生产的已通过或视同通过一致性评价的盐酸坦索罗辛缓释胶囊样品在4种释放介质中的释放曲线,比较其体外释放差异。方法:分别以pH 6.8磷酸盐缓冲溶液、pH 4.0磷酸盐缓冲溶液、pH 1.2盐酸溶液和水作为释放介质测定释放曲线,其相似度用相似因子(f_(2))法分析。结果:自研生产的3批产品在4种介质中的释放曲线均与参比制剂高度相似。A企业产品在4种介质中、C企业产品在3种介质中、B和D企业产品仅在2种介质的释放曲线与参比制剂相似。结论:不同厂家制剂的释放行为有很大差异。

基于中红外光声光谱的聚合物包膜控释肥料养分释放曲线预测

以聚丙烯酸酯类系列水基聚合物包膜控释肥料为样品,测定了包膜肥料养分的释放曲线并原位测定了肥料包膜的中红外光声光谱,分析了不同肥料的养分释放曲线以及不同包膜材料的红外光声光谱特征;采用广义回归神经网络模型(GRNN),以肥料包膜红外光声光谱的主成分作为GRNN模型的输入层,并以包膜肥料养分释放曲线为输出层,构建了预测养分释放曲线的GRNN模型。结果表明,GRNN模型能快速有效地预测包膜肥料养分释放曲线,其预测相关系数(R2)达0.93以上;包膜的探测深度明显影响释放曲线的预测误差,最小预测误差为7.14%,平均为10.28%,且基于包膜表层红外光声光谱的预测误差最小。因此,结合GRNN模型,红外光声光谱可为包膜肥料养分释放曲线的快速预测提供新手段。

不同厂家奥美拉唑肠溶胶囊释放曲线评价

目的通过分析奥美拉唑肠溶胶囊释放曲线,全面评价国产奥美拉唑肠溶胶囊的质量。方法测定52家生产企业的奥美拉唑肠溶胶囊的释放曲线,进行批内均一性、批间均一性及释放曲线相似性比较。结果 52家生产企业中32家批内均一性较差;5家生产企业中2家生产企业批间均一性较差;20家RSD符合要求的生产企业中,11家企业的产品与原研制剂释放曲线相似度较差。结论上市后的产品可采用集中抽验方式进行释放曲线评价,促进生产企业严格规范的生产,保证国内产品与原研产品质量的一致性和等效性。

不同厂家奥美拉唑肠溶胶囊释放曲线比较研究

目的对52个生产单位奥美拉唑肠溶胶囊体外释放过程进行评价。方法采用桨法,转速100r·min-1,高效液相色谱法测定溶出曲线;采用f2因子法对其进行评价。结果 11个生产企业样品f2值≥50,仅占评价总数的21%。结论国内生产企业需提高奥美拉唑肠溶胶囊的质量。

不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊释放曲线比较研究

目的比较国内主要生产厂家生产的双氯芬酸钠缓释胶囊样品在4种溶剂中的释放曲线,为科学评价药品质量提供依据。方法分别以水、0.1 mo L/L盐酸溶液、p H=5.0磷酸盐缓冲溶液、p H=6.8磷酸盐缓冲溶液各900 m L为释放介质,采用转篮法,转速为100 r/min,高效液相色谱法于276 nm波长处测定释放度及释放曲线,通过相似因子法评价溶出曲线的相似性。结果采用相似因子法评价,各厂家受试制剂之间释放曲线差异较大。结论相似因子评价法能够有效反映和控制产品的内在质量,指导厂家改进生产工艺,提高产品质量并为用药者选购药物提供参考。

两类药物洗脱支架药物释放曲线对血管壁内药物浓度影响的数值研究

研究两类药物释放曲线对血管壁中药物浓度分布的影响,为药物洗脱支架(DES)的优化设计提供依据;建立三维支架—血管模型,采用数值方法分析了雷帕霉素和紫杉醇两种药物释放曲线下血管壁中药物的浓度分布;初始药物释放率的增大会导致初始血管壁内药物浓度的增大,但随着时间的增加,血管壁中的药物浓度均趋于平稳。两种药物释放曲线下血管壁中的药物浓度均是随着时间的变化先增加后减少的,相比来说,雷帕霉素血管壁中的药物浓度随着时间变化的趋势要比紫杉醇血管壁中的药物浓度随着时间变化的趋势平稳,并且雷帕霉素血管壁中的药物浓度分布要比紫杉醇中血管壁中的药物浓度分布均匀。血管壁中药物浓度变化趋势的平稳性以及药物浓度分布的均匀性表明,雷帕霉素药物释放曲线要优于紫杉醇药物释放曲线。

国产硝苯地平缓释片释放曲线考察分析

目的考察国内4家硝苯地平缓释片仿制制剂体外释放曲线。方法参照日本橙皮书的释放度试验条件,分别考察国产制剂在pH 1.2人工胃液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液及水中的释放曲线。结果 4家国产的硝苯地平缓释片在上述4种溶出介质中的释放行为存在较大差异,与原研制剂均不相似。结论国产仿制制剂与原研制剂体外释放行为存在较大差异。

胰岛素瘤患者糖耐量及胰岛素释放曲线特点分析

目的 通过总结经术后病理证实为胰岛素瘤患者的临床特征及口服葡萄糖耐量试验(OGTT)结果,分析其糖耐量曲线特点及其与临床特征的关系,同时分析不同糖耐量曲线患者的胰岛素释放曲线特点、胰岛素抵抗及胰岛P细胞功能情况,为胰岛素瘤的临床诊治提供帮助。方法 回顾性分析经术后病理证实为胰岛素瘤的83例患者的OGTT结果,绘制糖耐量及胰岛素释放曲线,并计算胰岛素抵抗指数、胰岛素敏感指数、胰岛素生成指数、血糖处置指数DI_(120)等指标。根据OGTT结果分为四组,四组间均数比较采用单因素方差分析,组间率的比较采用卡方检验。结果 糖耐量曲线分为曲线低平型、基本正常型、糖耐量减低型、糖尿病型,四组间临床特征差异无显著性。结论 对于既往合并糖尿病或糖耐量受损的低血糖患者,或单纯糖耐量曲线符合糖耐量低减或糖尿病的低血糖症患者,仍需仔细除外胰岛素瘤。

测定灌水基质水分释放曲线的滤纸法

本文介绍一种快速测定灌水基质水分释放曲线的简单方法，水分饱和基质在筛子上干燥到不同含水量后，放入铺有华特曼４２号滤纸的密封分层玻璃容器中，利用已知的持水力关系式由滤纸的水分含量计算平衡后的水势。平衡所需的时间不超过２４小时，五种不同基质材料包括玻璃纤维垫和聚酯毛毡都已建立了具有高度再现性的水分释放曲线，本文对该方法的优点和变异来源也进行了讨论。

奥美拉唑在不同pH介质中的释放曲线及其在肠溶制剂质量评价中的应用

目的探讨已上市肠溶制剂的质量评价方法。方法按照日本"药品品质再评价工程"的相关方法,测定奥美拉唑肠溶制剂在pH1.0、pH6.0、pH6.8缓冲液及纯化水中的释放曲线。结果奥美拉唑肠溶制剂在不同pH介质中的释放行为存在极显著性差异。结论采用不同pH介质中释放曲线的测定结果来评价肠溶制剂更能区分其内在质量。

双峰型胰岛素释放曲线的初步分析

目的初步探讨双峰型胰岛素释放曲线（IRC）出现的原因。方法以63例双峰型IRC2型糖尿病患者为双峰组、18名正常志愿者为对照组，进行口服葡萄糖耐量试验、胰岛素释放试验和C-肽释放试验，并计算稳态模型指标。结果两组受试者的空腹血糖、空腹胰岛素、1h胰岛素、空腹C-肽、1h C-肽、Homa．IR差异无统计学意义；0．5h血糖、1h血糖、2h血糖、3h血糖、0．5h胰岛素、2h胰岛素、3h胰岛素、0．5hC-肽、2hC-肽、3hC-肽、血糖曲线下面积、胰岛素曲线下面积、C-肽曲线下面积、胰岛素分泌指数、△I30／△G30：双峰组〉对照组，△C-P30/△G30：双峰组〈对照组。结论双峰组患者胰岛第一分泌相过度代偿，0．5h胰岛素形成假性峰值而导致血糖增高，胰岛第二分泌相形成正常峰值，此组患者应为糖耐量受损。

f_2法与AV值法评价国内不同厂家格列齐特缓释片与原研制剂的体外释放曲线的相似性

目的:考察国内不同厂家格列齐特缓释片与原研制剂的体外释放曲线的相似性,评价药品内在质量。方法:采用桨法转速为50 r/min,以水、pH 6.0磷酸氢二钠-枸橼酸缓冲溶液、pH 6.8磷酸盐缓冲溶液为释放介质进行体外释放试验,对受试制剂与参比制剂的释放曲线的相似性采用相似因子(f_2)法与两条溶出曲线相似性参数(AV值)法进行比较。结果:通过f_2法与AV值法比较,发现在3种释放介质中A、C、D厂家受试制剂与参比制剂释放曲线均相似,而B厂家受试制剂与参比制剂释放曲线仅在pH 6.8磷酸盐缓冲溶液中相似。结论:同f_2法一样,AV值法也可用于口服固体制剂体外释放曲线的相似度评价。国内不同厂家格列齐特缓释片释放度行为不尽相同,其产品质量具有一定差异性。

基于释放曲线及虚拟生物等效模拟评价奥美拉唑肠溶胶囊包材保护性

目的通过分析加速实验前后奥美拉唑肠溶胶囊释放曲线的变化,以考察药品包装材料的保护性。方法对市售6家生产企业的奥美拉唑肠溶胶囊进行高温高湿条件下的加速试验,分别通过桨法和流通池法测定其释放曲线并进行相似因子评价和虚拟生物等效模拟分析。结果加速试验对个别生产企业的奥美拉唑肠溶胶囊的释放存在影响。相比常规桨法溶出方法,流通池溶出方法更具区分力。释放曲线的评价分析结果表明,F企业的奥美拉唑肠溶胶囊试验后存在生物不等效风险。结论市售奥美拉唑肠溶胶囊的包材保护性总体良好,但应用长时间后存在风险,提示药品包装材料有待改进。

胰岛素释放曲线评定法评价多囊卵巢综合征胰岛素抵抗的临床研究

目的 探讨胰岛素释放曲线评定法评价多囊卵巢综合征（PCOS）胰岛素抵抗（IR）的效果。方法 选取2012年8月-2013年9月在该院就诊的170例PCOS患者,分析其OGTT-胰岛素释放试验（IRT）结果。应用胰岛素释放曲线评定法将研究对象分为IR-A组和非IR-B组、应用QUCIKI指数法分为IR-C组和非IR-D组,比较各组患者空腹及口服75 g葡萄糖后1 h、2 h、3 h的胰岛素值,并以QUCIKI指数法为标准计算胰岛素释放曲线评定法的灵敏度及特异度。结果 IR-A组胰岛素水平显著高于非IR-B组、IR-C组胰岛素水平显著高于非IR-D组,各时间点胰岛素水平分布情况比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。IR-A组与IR-C组各时间点胰岛素水平分布情况比较,差异无统计学意义（P〉0.05）,非IR-B组与非IR-D组空腹、1h、2 h胰岛素水平分布情况比较,差异无统计学意义（P〉0.05）。以QUCIKI指数法为标准,胰岛素释放曲线评定法诊断IR的灵敏度为83.85%,特异度为67.50%。结论 胰岛素释放曲线评定法与QUCIKI指数法评价效果一致,前者应用简便、直观,可直接评估胰岛β细胞功能状态,值得临床推广应用。

仿制药双氯芬酸钠缓释片与原研药Votalren~ Retard的体外释放曲线一致性评价

目的:评价仿制药双氯芬酸钠缓释片与原研药Votalren~ Retard的体外释放曲线一致性。方法:考察仿制药双氯芬酸钠缓释片与原研药(参比制剂Votalren~ Retard,Novartis)在水和pH 6. 8缓冲盐溶液中的释放曲线。另外,采用美国药典收载的TEST 1方法测定释放度。释放曲线数据采用f2相似因子法进行比较,采用Higuchi方程和Ritger-Peppas方程模型对释放机制进行探讨。结果:仿制药和原研药(参比制剂)在水和pH 6. 8缓冲盐溶液中的释放曲线f_2因子均> 80,而且都符合Higuchi方程模型,释放机制均为扩散与溶蚀并存的non-Fick's扩散模型,且以扩散为主;仿制药和原研药(参比制剂)的体外释放度均符合美国药典的质量要求,并具有相同的药物释放动力学机制。结论:仿制药双氯芬酸钠缓释片与原研药Votalren~ Retard的体外释放曲线一致。

f_2因子法评价盐酸普萘洛尔氢氯噻嗪缓释胶囊释放曲线的相似性

评价了自制盐酸普萘洛尔氢氯噻嗪缓释胶囊与参比制剂体外释放曲线的相似性。用HPLC法测定受试与参比制剂在不同介质(水、pH 1.2人工胃液、pH 4.5和pH 6.8磷酸盐缓冲液)和不同转速(50、100 r/min)条件下的释放曲线,采用f_2相似因子法评价两者的相似性。结果受试制剂与参比制剂在不同介质、不同转速下的f_2值均大于50,两者体外释放行为相似。

Richards方程在描述包膜控释肥料氮素释放特征中的运用

【目的】筛选适合于描述控释肥料氮素释放特征的数学模型,为以数学模型预测预报控释肥料供肥特征提供理论依据。【方法】运用Richards,Logistic和Bertalanffy方程拟合在(25±0.5)℃恒温条件下包膜控释肥料在静态水中的氮素累积释放曲线。【结果】结果表明Richards函数能较好地拟合不同形状的氮素养分累积释放曲线,其拟合度优于通用的Bertalanffy和Logistic方程。3种方程中,Richards方程的特征参数更能精确地描述包膜控释肥料氮素释放特征,能反映出氮素养分最大释放速率出现的时间、累积释放曲线的形状等。【结论】Richards方程可用于拟合S型、抛物线型和双抛物线型3种类型的养分释放曲线;增加包膜厚度能降低控释肥料氮素养分在水中前期的溶出率,同时推迟最大养分释放速率出现的时间。

包膜控释肥料氮素释放动力学研究

采用7d静置法和土壤培养试验,对聚合物包膜控释肥料养分释放动态进行了研究。结果表明,供试的7种包膜肥料初期溶出率均小于12%,微分溶出率为0.26%～2.49%;培养期间,7种肥料配比的养分释放曲线斜率均随时间的延长而逐渐下降;养分释放曲线根据其斜率可分为3组:2种控释肥单施或配合施用的最低,单施尿素的最高,尿素与控释肥配合施用的居中;各处理的氮释放动力学方程均达到显著或极显著水平,可用一级动力学方程描述其养分释放特性;速率常数k既可反映控释肥料氮素释放速率的快慢,又可描述肥料的配比效应。与控释肥单施或其配合施用相比,尿素与控释肥配比施用,氮素释放速率增加了65.4%～164.5%,释放期缩短了11～44d。

PLGA微球包埋药物的稳定性及释放研究的新进展

乳酸-乙醇酸共聚物[poly(lactide-co-gly-colide),PLGA]是一种前景良好的可降解合成高分子材料,作为缓释给药系统的基体材料被广泛研究。这主要基于其优异的生物相容性、可调控的生物降解性,以及已被欧美药监局批准等优点。微球缓释给药可延长药物的半衰期,增加临床治疗效果,在医药行业和生物材料领域备受推崇。药物的稳定性和释放动力学特征是微球研究中的两个关键问题,也主导着临床治疗的效果。围绕最近两年关于PLGA微球所载药物的稳定性及释放动力学的研究报道,结合本课题组在PLGA微球加载骨生长因子(人重组骨形态发生蛋白rhBMP-2及其相关多肽)方面的工作作一个综述。同时,总结了现有国内外主要的PLGA微球产品,展望了微球载药体系的前景。

桐油包膜复合肥料的养分释放及其对黑麦草生长的影响

研究了4种供试桐油包膜复合肥料的基本特性,测定了其养分释放曲线。在不施基肥以及施以尿素、复合肥料和4种桐油包膜复合肥料基肥的情况下,用盆栽试验考察了施肥处理对黑麦草生长、形态指标和色泽的影响。结果表明,所有施肥处理均有助于黑麦草的出苗,在播种后的7周内,施以尿素、复合肥料或桐油包膜复合肥料处理的黑麦草植株高度和生物量均优于未施基肥的空白对照。施肥处理间黑麦草的植株高度差别不大,但第5周后,施以复合肥料的黑麦草生物量增加较快。桐油包膜复合肥料处理的黑麦草绿期优于复合肥料处理。