氨基磺酸乙基纤维素微胶囊的制备及缓释性能

以氨基磺酸(SA)为芯材、乙基纤维素(EC)为壁材,采用油相相分离法制备了EC/SA微胶囊。研究了EC黏度、芯壁质量比及搅拌速率等因素对微胶囊包封率的影响。利用红外光谱(FT-IR)、扫描电镜(SEM)对所得微胶囊进行表征,并测试其在不同温度下的缓释性。最佳工艺条件为:EC黏度为180～220 m Pa·s、芯壁比为10∶3、搅拌速率为500 r/min。红外光谱和扫描电镜结果表明,氨基磺酸被成功包覆于乙基纤维素内。释放实验结果表明,在80℃时释放率为78. 13%;随着释放环境温度的升高,微胶囊释放速率和累积释放率均增加,缓释时间可达80 min,满足现场施工需求,可实现地层深部酸化;对微胶囊释放效果进行数学拟合,结果表明,释放模型符合一级动力学模型,释放行为主要受囊芯从囊壁中延缓扩散控制。

坎地沙坦酯片溶出度测定方法考察

目的:建立坎地沙坦酯片的体外溶出度测定方法,分析体外释放行为。方法:分别考察美国FDA公布的坎地沙坦酯片溶出方法和日本药局方第16版收录的坎地沙坦酯片的质量标准,测定溶出曲线,比较溶出结果,确定最佳溶出方法,以测定市售坎地沙坦酯片(必洛斯)和自制坎地沙坦酯片的溶出度。结果:《日本药局方》收录的方法,坎地沙坦酯溶出度测定结果受溶出介质中吐温20的质量影响,耐用性较差,不适用。依据FDA法建立的溶出度方法,线性相关,精密度、回收率和溶液稳定性良好,测定必洛斯片和自制片的溶出曲线相似,体外溶出行为一致,释放模型符合一级动力学方程。结论:该方法准确、可靠、耐用性好,可为坎地沙坦酯片的质量控制提供参考。

黏结剂喷射型3D打印复方双层片中的缓释打印工艺研究

基于创伤救治中镇痛抗炎的双重需求,本研究以对乙酰氨基酚、盐酸莫西沙星为模型药,采用黏结剂喷射型3D打印技术开发具有双相释药系统的复方双层片。因3D打印工艺复杂,各个参数之间存在相互影响,通过对工艺的优化可以较为直观地确定关键工艺参数之间的关系。本研究通过对缓释层片剂工艺的优化以保持片剂机械性能的同时实现释放的调控,利用三个中心点23的全因子实验设计,分析显著影响缓释层片剂质量属性的因子及因子之间的交互作用,并通过响应优化器获得了最优的缓释工艺参数:喷墨量为10(约为13.8 pL),厚度为180μm,运行速度为360 mm·s^(-1)。对3D打印复方双层片进行体外释放研究表明,3D打印片剂和市售片剂的体外释放均符合Ritger-Peppas释药模型;孔隙率结果表明该制剂的速释层孔隙多、孔径较大,可实现速释层在15 min内的溶出度大于85%的要求,缓释层内部孔径较大,但仍能持续长达8 h的缓慢释放,其机制可能与HPMC胶凝化延缓释放有关。本研究在验证3D打印复方双层片设计目标合理性的基础上,也为3D打印复杂制剂的制备提供了理论依据。