多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊的研究

目的采用多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊。方法将处方药材精制后制备成舒胸微丸,然后分别采用HPM C、Eudrag it L 30D-55、Eudrag it L 100-Eudrag it S100混合物(1∶5)制备成3种包衣微丸,并按一定比例混合装入胶囊中。结果HPM C包衣微丸在任何pH值条件下均可释药,Eudrag it L 30D-55包衣微丸在pH≥5.5时开始释药,Eudrag it L 100-Eudrag it S100(1∶5)包衣微丸在pH≥6.8时开始释药。由3种包衣微丸混合制备而成的缓释胶囊,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,呈现出一种pH依赖型梯度缓释特征,而且处方中的主要成分三七总皂苷、红花黄色素、阿魏酸、川芎嗪的释放度差异无显著性。结论采用定位释药技术制备而成的舒胸缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。

脉冲释药技术在中药制剂中的应用

时辰药理学研究发现，一些疾病如心绞痛、高血压、哮喘、炎症反应及疼痛等的发作具有时间节律性，传统的以零级速率、一级速率释药的缓／控释释药技术只能使药物在不易发病的时段内维持一定的血药浓度，而到需要药物起到预防和治疗作用时，体内药物浓度却又达不到所要求的水平，从而延误了有效治疗时机。

口服释药技术新进展

口服释药技术市场约占整个药品市场份额的50％以上，2005年全球销售额可达300亿美元。口服释药技术不仅用于处方药，亦可用于OTC药品等，如采用冻干技术OraSolv技术、DuraSolv技术、Wowtab技术和SATAB技术上市的口内速释片OTC产品令人瞩目。口服释药产品在其市场上发展较快的技术主要有三类：口服控释技术，口内速释技术和遮味技术。

注射释药技术新进展

2002年，全球注射剂市场销售额达830亿美元，较上一年增长16．3%。据预测，2002～2008年复合年增长率(CAGR)为10％。注射剂新技术涉及采用生物降解聚合物为储库型(Depot)凝胶基质或以其为载体将药物制成微球、微囊或脂质体等微粒缓释药物，纳米过滤。

多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊的研究

目的采用多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊。方法将处方药材精制后制备成复方丹参同步释放微丸,使用流化床包衣设备,先以3%低取代羟丙基纤维素、2%羟丙基甲基纤维素和1%十二烷基硫酸钠混合配成包衣液进行包衣作为溶胀层,包衣增重为12%;再将2%乙基纤维素溶于90%乙醇中,加入2%微粉化滑石粉和0.2%邻苯二甲酸二乙酯混合配成包衣液进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、8%、16%、20%、24%、26%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得复方丹参缓释胶囊。结果当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成复方丹参缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,丹酚酸B和三七总皂苷的f2值为66.9,丹酚酸B和冰片的f2值为69.0,三七总皂苷与冰片的f2值为58.0,三者能够同步释放且均呈现出明显的缓释特征。结论采用定时释药技术制备而成的复方丹参缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。

采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释制剂。方法:采用挤出滚圆法,以90%十八醇为助漂剂制得空白胃漂浮微丸。使用流化床包衣设备,制备载药胃漂浮微丸。再以低取代羟丙基纤维素作为内溶胀层材料,以乙基纤维素水分散体作为外控释层材料进行包衣制备胃漂浮定时释药包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%,8%,12%,15%,22%的包衣微丸,混均装入硬胶囊中,即得雷公藤胃漂浮缓释胶囊。结果:当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成雷公藤胃漂浮缓释胶囊,在溶出介质中,均立即起漂,包衣微丸8 h漂浮率大于80%,并于不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征。结论:采用多元定时释药技术制备而成的雷公藤胃漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和缓释特性。

分子模拟技术在释药技术中的应用

环糊精包合技术和缓控释技术是发展较快的释药技术,分子模拟技术在这两种释药技术中的应用也越来越多。简述环糊精包合技术和缓控释释药技术的优点、影响因素和释药原理,介绍几种重要的分子模拟技术在环糊精包合技术和缓控释释药技术中的应用,并给出了分子模拟技术在具体应用中的力场及模拟的条件,分析分子模拟技术的在环糊精包合技术和缓控释技术中应用的优点和难点,展望分子模拟在其应用中的前景,指出分子模拟技术有望成为研究释药技术的一种常规项的工具。

采用多元定时释药技术制备复方中药舒胸缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法:将处方药材精制后的制备成舒胸微丸,使用流化床包衣设备,先以一定比例的羧丙基甲基纤维素(HPMC)、十二烷基硫酸钠(SDS)分别与低取代羟丙基纤维索(L-HPC)配成包衣液进行包衣作为溶胀层,然后以乙基纤维素水分散体(Surelease)进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、9%、15%、18%和20%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得舒胸缓释胶囊。结果:当溶胀层处方及用量固定后。通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成舒胸缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,舒胸缓释胶囊中红花黄色素和三七总皂苷体外释放的?2值为90.1,红花黄色素和阿魏酸的?2值为77.3,三七总皂苷与阿魏酸的?2值为87.0,表明三者的释放度差异无显著性,而且均呈现出明显的缓释特征。结论:采用定时释药技术制备而成的复方中药舒胸缓释微丸制剂中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。

采用多元定位释药技术制备复方中药舒胸缓释剂的研究

复方中药缓释制剂的研究已引起越来越多的关注，但至今未见有产品上市，其主要原因除体内药动学研究存在很大难度外。如何使处方中各成分在缓释的同时达到同步释放。以期与中医用药的整体观相吻合，亦是研究的难点之一。目前。化学药物口服缓控释固体制剂采用的基本技术是通过控制药物分子在穿过系统和周围介质屏障时的扩散作用或溶出作用，使药物按预先设计的速率从系统中释放。如膜控释药系统、骨架型释药系统等。对于此类释药系统中的复方药物，水溶性药物的释药速率必然大于脂溶性药物，要想使每一种药物都达到同步释放，其制备难度非常大，特别是对于复方中药制剂，由于其成分庞杂，理化性质差异巨大，若使所有成分都达到同步缓释，采用常规缓释制剂技术几乎是无法实现的。

采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂的研究

复方中药中的成分相当复杂，各成分的物理化学性质差异很大。采用现行的化学药品缓释制剂的制备方法。很难使复方中药的各成分在缓释的同时达到同步释放。从而割裂了复方中药中各成分相互协同、相辅相成的用药目的。舒胸片由三七、红花和川芎等三昧药材组成。具有活血、祛瘀、止痛之功效，临床用于治疗心肌缺血引起的心绞痛、胸闷及心肌梗死疗效确切。

双黄连pH依赖型梯度释药微丸的研究

目的制备pH依赖型梯度释药的双黄连微丸,以实现药物在体内的梯度脉冲释放。方法将酸中溶解度低的指标性成分黄芩苷制备成固体分散体,采用挤出滚圆法分别制备双黄连素丸和双黄连固体分散体微丸,选择Eudragit L30D-55和Eudragit L100/S100为包衣材料,采用流化床进行包衣。将固体分散体微丸、Eudragit L30D-55包衣微丸和Eudragit L100/S100包衣微丸按照比例混合即得。结果双黄连固体分散体微丸在pH>1.2的介质中释药,Eudragit L30D-55包衣微丸在pH>5.5的介质中开始释药,Eudragit L100/S100包衣微丸在pH>6.8的介质中开始释药。三种微丸按照比例混合之后在模拟人体胃肠道pH环境变化的体外释放介质中呈现良好的pH依赖型释药特性,且指标性成分黄芩苷和绿原酸的体外释放行为相似。结论利用人体胃肠道pH变化,采用多元定位释药技术制备的双黄连pH依赖性梯度释药微丸可以在长效释放的同时达到同步释放,满足中医药理论下的用药思想和整体观念。

药物制剂产业化发展的前沿科学技术问题探讨

随着国际医药产业格局的变化,新药投入风险越来越大。与开发一个新分子实体相比,新剂型的创新路径具有周期短、投资少、风险小、回报高等特点。企业逐步从原料药研发向下游制剂和具有自主品牌的高端制剂创新发展。国家政策鼓励药企创新发展制剂技术和药物释放系统(DDS)等,开发新型制剂、改良型制剂(如创新的给药释药系统),以及鼓励中药“经典名方”向高端中药制剂研发,提高已上市药物的安全性、有效性和临床依从性。高端制剂是新药研发的重要方向,也是应对国际、国内药企竞争的发展战略和策略。本文针对中国药物制剂高质量发展所关注的问题,对比分析国内外药物制剂情况,围绕药物制剂发展的挑战、高端制剂、释药技术与药动学、科学技术问题等方面予以评述。

结肠靶向给药系统研究进展

结肠靶向给药系统是近年来发展迅速的新型释药技术，它可按时间节律释药．提高药物的生物利用度，降低不良作用。本文对近年来国内外结肠靶向给药系统的几种类型及其所使用的材料．介绍并结肠的特殊结构和功能．阐明药物在结肠的吸收和作用机理作一综述。1口服结肠定位释药系统近十年来受到药学研究者的广泛重视，它不但可用于治疗结肠炎、结肠癌等局部性肠道疾病，还可通过延迟释药方法用于生理节律疾病的治疗．而且在蛋白、多肽类药物的口服吸收上有广阔的前景。短短几年来中，即形成了多种给药类型．并开发了多种靶向性材料。这一给药系统的迅速发展主要基于下列原因：

提升我国药物制剂产业核心竞争力的对策思考

近年来,我国医药产业快速发展,成为原料药生产和出口第一大国,同时,我国也是世界第二大医药市场。医药产业链包括药物中间体、原料药和制剂的研究和生产,而制剂才是最终的药品。不可否认的是,我国在药物制剂上还是相对落后的。我国要想实现原料药生产国向医药产业强国转型,就必须加强对药物制剂的研发,尽一切可能提高我国药物制剂产业在国际市场上的核心竞争力。

口服掩味释药系统研发进展

口服掩味释药系统是综合应用掩味技术和释药技术掩盖药物不良口味、控制药物释放、满足临床需要的一类给药系统,对提高儿童和特殊用药人群的依从性具有重要的价值,掩味释药新制剂发展迅速。本文讨论了掩味释药技术研究和应用进展,重点介绍了以口腔崩解片、口腔膜剂为代表的新型掩味释药系统制备和特性评价技术,以期推动我国制剂技术创新和工业药剂学发展。

释药系统技术制剂现状与研究进展

临床上患者的治疗多用药物疗法。但是,一个药物除出现我们所期待的效应外,通常均还具有一定的副作用。究其原因,它与药物也到达了机体的非病变部位有很大的关系。因此,理想的药物疗法应使药物只在必要的时间、以必要的量作用于必要的部位,而趋向达到这一目的的就是释药系统(Drugs Delivery System,DDS)技术。应用DDS技术制成的药物制剂,可在使用传统剂型得不到充分治疗效果的情况下,也能借助于促进吸收、