因子设计-重叠等高线图法优化双氯芬酸钾口腔黏附片处方

目的优化双氯芬酸钾口腔黏附片处方。方法采用32满因子设计试验考察因素A(卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中所占的比例)和因素B(卡波姆与羟丙甲基纤维素的质量比)对黏附时间和体外30、180、480 m in的累积释放度的影响,试验数据分别采用线性方程和二次多项式拟合,根据最佳数学模型绘制效应面和等高线图,通过重叠等高线图确定最优处方。结果2个影响因素和4个评价指标之间存在定量关系,最优处方:卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中占30%,卡波姆与羟丙甲基纤维素的质量比为0.75∶1。优化处方各指标的预测值和目标值较接近。结论采用因子设计-重叠等高线图法完成了双氯芬酸钾口腔黏附片的多目标同步优化。

响应面法优化香椿叶多糖的提取条件

以香椿叶多糖提取率(Y1)和香椿叶多糖含量(Y2)为响应值,利用响应面法对香椿叶多糖提取工艺进行多目标同步优化。根据统计模型发现液料比、提取时间、提取温度3个因素均对香椿叶多糖提取率和多糖含量有显著影响。由响应面三维图及等高线叠加图推测得到香椿叶多糖提取率与含量均较高的最佳提取工艺参数为液料比40:1(mL/g)、提取时间3.1h、提取温度75℃。验证优化工艺参数得到多糖提取率为4.75%、多糖含量为58.5%,与模型预测值非常接近,采用响应面法对香椿叶多糖提取条件进行优化合理可行。

响应面法优化天冬多糖的提取条件

以天冬多糖提取率(Y1)和含量(Y2)为响应值,利用响应面法对天冬多糖提取工艺进行多目标同步优化。根据统计模型发现3个影响因素——提取时间、提取温度、液料比均对多糖提取率和含量有显著影响。由响应面三维及等高线叠加图推测得到天冬多糖提取率与含量均较高的最佳提取工艺参数为提取时间4.2h,提取温度78℃,液料比22:1(mL/g)。验证优化工艺参数得到多糖提取率达到5.24%,多糖含量达到26.42%,与模型预测值非常接近。采用响应面法对天冬多糖提取条件进行优化合理可行。

响应面法优化毛冬青根黄酮提取条件

以毛冬青根黄酮的提取率和其对DPPH自由基清除率为响应值,利用响应面法对毛冬青根黄酮提取工艺进行多目标同步优化。根据统计模型得出提取时间、提取温度、液料比3个因素对毛冬青根黄酮提取率和其对DPPH自由基清除率均有显著影响。由响应面三维及等高线叠加图得到毛冬青根黄酮提取率高且样品清除DPPH自由基能力强的最佳提取工艺参数为提取时间90min、液料比21:1(mL/g)、提取温度79℃;在此条件下,验证实验得到毛冬青根黄酮提取率为0.419%,毛冬青黄酮对DPPH自由基清除率为98.8%,与模型预测值非常接近。采用响应面法对毛冬青根黄酮提取条件进行优化合理可行。

星点设计-效应面法优化盐酸氨溴索缓释片处方

目的:通过星点设计-效应面法优化盐酸氨溴索缓释片处方。方法:以HPMC的用量和乳糖的用量为考察因素,以2,8,16和24h的累积释放度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,根据模型绘制效应面和等高线图,及设定的2,8,16和24h释药目标值,通过重叠等高线图确定优化处方,最后进行验证。结果:根据多元线性模型和二次多项式模型,发现两个考察因素和4个考察指标之间存在可信的定量关系;多元线性模型和二次多项式模型所得到的优化区域比较接近;优化处方各设定指标的预测值和测定值非常接近;多元线性模型比二次多项式模型置信度高且简便易用。结论:采用星点设计-效应面法,得到了基于多元线性模型的盐酸氨溴索缓释片处方优化模型,实现了该缓释片的处方优化。

应用响应曲面法优化N,N′-亚甲基双丙烯酰胺交联淀粉微球的合成工艺

为了优化反相悬浮法合成N,N′-亚甲基双丙烯酰胺交联淀粉微球(ASM)的工艺,采用响应曲面法(RSM)分析了交联剂质量分数、反应温度和引发剂浓度对于ASM品质(产率与平均粒径)的影响,并建立了相应的预测模型。方差分析的结果表明:交联剂质量分数、反应温度和引发剂浓度对于ASM产率和平均粒径这两项指标都有着极为显著的影响。通过重叠等高线图确定较优的工艺参数为:交联剂质量分数为0.5%,交联温度为48℃,引发剂的物质的量浓度为3.7 mmol/L。对应的ASM产率和平均粒径的预测值分别为:77.5%和16.5μm。经实验证明:应用响应曲面法所得到的ASM合成工艺参数是可行的。

星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方

目的应用星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方。方法以乳糖的用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h山楂叶总黄酮的累计释放度为评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,然后绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证。结果二次多项式模型相关系数优于多元线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5%,且3个验证处方零级释放特性良好。结论通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方的优化。

纳曲酮植入剂体外处方优化

目的 优化持效一个月的纳曲酮植入剂处方。方法 按照L1 6 (4 5 )正交表安排试验来考察纳曲酮植入剂的剂量、碱性添加剂用量以及控释基质聚乳酸的用量对药物体外释放的影响 ,以 1,5 ,13,2 1,30d时的累积体外药物释放百分数为指标进行多元线性回归 ,从而确立影响因素和指标间的定量关系 ,并通过重叠等高线图确定优化区域。结果 经多元线性回归获得了 3个影响因素分别与 5个不同时间点体外药物累积释放百分数之间的定量关系 ,由重叠等高线图确定了优化处方并进行了验证。结论 用重叠等高线图法完成了纳曲酮植入剂的处方优化工作 。

星点设计-效应面法优化洛索洛芬钠微丸的缓释包衣处方

通过星点设计-效应面法优化洛索洛芬钠微丸的缓释包衣处方。以缓释包衣材料HPMC和EC的比例以及包衣增重为考察因素,1、4和8h的累积释放度为考察指标,分别用线性模型和非线性模型描述考察指标和因素之间的关系,绘制所选用模型的效应面和等高线图,根据设定的缓释释药目标值,通过重叠等高线图确定优化处方,最后进行验证。结果表明,非线性模型中的三次多项式是描述指标与因素之间的最佳模型。最佳处方微丸缓释包衣累积释放度的理论预测值与实测值偏差较小。可见,采用星点设计-效应面法得到的,基于多元非线性模型的洛索洛芬钠微丸缓释包衣处方优化模型,可以对该缓释微丸的处方进行优化,所建立的模型具有较好的预测能力和实用性。

八味痛风康微丸处方的星点设计-效应面法优化

应用星点设计-效应面法优化制备中药八味痛风康微丸的处方。以辅料微晶纤维素和乳糖以及崩解剂羧甲基淀粉钠的用量为考察因素,微丸的圆整度、流动性和溶散时限为考察指标,采用数学模型描述考察指标和考察因素之间的关系,根据模型绘制效应面和等高线图,通过重叠等高线图确定优化处方。按最佳处方制备的微丸,其考察指标理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。

效应面法优化甲巯咪唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的处方工艺

目的优化甲巯咪唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的处方工艺。方法采用O/O型乳化溶剂挥发法制备微球,通过Draper/lin小中心复合因子设计试验考察药物和PLGA的重量比、PLGA在内相的浓度、司盘-80在外相的浓度3个影响因子对微球的包封率、载药量和粒径的影响。根据最佳数学模型绘制效应面,通过重叠等高线图确定最优处方工艺。结果3个影响因素和3个考察指标之间存在定量关系,优化处方工艺为药物和PLGA的重量比为0.08∶1,PLGA的浓度为40%,司盘的浓度为5%。优化处方各指标的预测值和目标值非常接近。结论采用因子设计-效应面法完成了甲巯咪唑微球的多目标同步优化。

星点设计-效应面法优化复方口疡清微丸的处方

目的:采用星点设计-效应面法优化挤出滚圆法制备中药口疡清微丸(甘草、大枣、黄芩、黄连、太子参、蒲公英等)的处方。方法:以辅料微晶纤维素和微粉硅胶以及崩解剂交联聚维酮的用量为考察因素,微丸的圆整度(平面临界角Φ/°)、流动性(休止角α/°)和崩解时限为考察指标,分别用多元线性模型、非线性模型描述考察指标和考察因素之间的关系,根据模型绘制效应面和等高线图,再依据设定的微丸圆整度、流动性和溶散时限目标值,通过重叠等高线图确定优化处方。结果:非线性模型中的三次多项式模型是描述指标与因素之间定量关系的最佳模型。按最佳处方制备的微丸,其圆整度、流动性和溶散时限理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论:采用星点设计-效应面法优化中药口疡清微丸的制备工艺处方,能够实现多指标的同步优化,所建立的模型具有较好的预测能力和实用性,可以很好地应用于处方筛选。

响应面法优化黑斑口虾蛄头中多不饱和脂肪酸提取条件研究

以黑斑口虾蛄头不饱和脂肪酸提取率(Y1)和不饱和度(Y2)为响应值,利用响应面法(response surface methodology)对虾蛄头不饱和脂肪酸提取工艺进行多目标同步优化。由响应面三维及等高线叠加图推测得到黑斑口虾蛄头不饱和脂肪酸提取率与不饱和度均较高的最佳提取工艺参数是:包合温度0.5℃,尿脂比13∶1,包合时间17h。验证优化工艺参数得到不饱和脂肪酸提取率达到2.30%,脂肪酸不饱和度达到241.42%,与模型预测值非常接近。采用响应面法对黑斑口虾蛄头不饱和脂肪酸提取条件进行优化合理可行。

因子设计-效应面法优化双氯芬酸钾缓释片处方

目的优化双氯芬酸钾缓释片处方。方法采用32满因子设计试验考察因素羟丙甲基纤维素和十八醇在处方中所占的比例对缓释片在体外1、4、10h的累积释放度的影响,试验数据分别采用线性方程和二次多项式拟合,根据最佳数学模型绘制效应面和等高线图,通过重叠等高线图确定最优处方。结果2个影响因素和3个评价指标之间存在定量关系,最优处方:羟丙甲基纤维素在处方中占25%,十八醇在处方中占9%。优化处方各指标的预测值和目标值非常接近。结论采用因子设计-效应面法完成了双氯芬酸钾缓释片的多目标同步优化。

星点设计-效应面法优化地锦草总黄酮结肠定位片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化地锦草总黄酮结肠定位片的处方。方法:以果胶、L-HPC用量及包衣增重为考察因素,以2,6,9 h地锦草总黄酮中有效成分槲皮素的累积释放度为评价指标,采用Design-expert软件对试验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证。结果:二次多项式模型相关系数优于多元线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值<5%。结论:通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对地锦草总黄酮结肠定位片处方的优化。

应用效应面法优化薄膜包衣预混料的处方研究

目的应用星点设计-效应面法优化制备一种薄膜包衣预混料的处方。方法以成膜材料羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇及增塑剂聚乙二醇的用量为考察因素,薄膜衣溶液的黏度以及薄膜的抗张强度和渗透性为考察指标,采用数学模型描述考察指标和考察因素之间的关系,根据模型绘制效应面和等高线图,再依据设定的考察指标目标值,通过重叠等高线图确定优化处方。结果按最佳模型处方制备的薄膜包衣预混料,其考察指标的预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论星点设计-效应面法,能够实现薄膜包衣预混料处方多指标的同步优化,所建立的模型具有较好的预测能力和实用性。