痛风治疗新药——选择性尿酸重吸收抑制剂lesinurad

痛风治疗药物又添新成员。lesinurad新近分别被美国和欧盟药政当局批准上市,用于治疗痛风相关的高尿酸血症。lesinurad是迄今第一个被批准上市的选择性尿酸重吸收抑制剂。长期、持续的血尿酸水平达标治疗是治愈痛风的关键。但是,很多患者使用1种降血尿酸药物并不能使自己的血尿酸水平降至目标值以下或长期控制于目标值以下。在这种情况下,就需联合用药治疗。lesinurad正适用于这些患者,与黄嘌呤氧化酶抑制剂合用可同时达到增加尿酸排泄和减少尿酸生成的作用。

一些常用的抗抑郁药，如选择性5羟色氨重吸收抑制剂（SSRIs）类的Prozac，可像阿司匹林一样以造成内出血

这项研究报告是在总结了549例急性肠胃道出血患者的住院纪录后得出的，这些患者均在服用这类抗抑郁药。该报告发表在胃肠道专家年会上。报告提出更多的研究还有待进行，但医生应该对服用这类SSRI和NSAIDs的患者加强出血的不良反应的监督。

5-羟色胺重吸收抑制剂的药理学及其临床意义

选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂是第二代抗抑郁药之一,与传统的三环类抗抑郁药和单胺氧化酶抑制剂相比,有其特点。故本文对其神经药理学、药动学、毒性和副作用、应用前景等方面进行了评述。

选择性5-羟色胺重吸收抑制剂可降低结肠癌风险

据近期的《柳叶刀肿瘤学》杂志发表的一项基于人口的病例对照研究结果显示，选择性5-羟色胺重吸收抑制剂（SSRIs）可降低结肠癌的风险。

安非他酮对5-羟色胺重吸收抑制剂导致的性功能障碍的疗效:随机、双盲、安慰剂对照研究

为探讨安非他酮对5-羟色胺重吸收抑制剂导致的男性性功能障碍的疗效，作者对234名因为各种原因导致的男性性功能障碍患者进行了随机、双盲、安慰剂对照的研究。

心理治疗合并抗抑郁药物干预心脏神经官能症50例分析

目的:观察心理治疗的同时合并5-羟色胺重吸收抑制剂的代表药物盐酸氟西汀胶囊对心脏神经官能症的治疗效果。方法:选择中山医院心脏内科门诊2003-01/12心脏神经官能症患者50例,观察组25例采用心理治疗1次/周,20～50min/次,同时合并盐酸氟西汀胶囊20mg治疗,1次/d。对照组25例采用传统治疗方案即心理治疗同前,同时加小量镇静药安定2.5mg,1次/d,心得安12.5mg,2次/d,均连用2个月。与β受体阻滞剂联用。治疗前后用焦虑自评量表(标准分40～49分为轻度焦虑,50～59分为中度焦虑,>70分为重度焦虑)和抑郁自评量表(标准分50～59分为轻度抑郁,60～69分为中度抑郁,>70分为重度抑郁)进行检测。治疗效果按症状恢复程度分为显效、有效、无效,总有效率为(显效例数+有效例数)/总例数×100%。结果:按实际处理分析,50例患者均进入结果分析。①治疗后焦虑自评量表和抑郁自评量表标准分评估结果:观察组治疗后均低于治疗前和对照组治疗后犤(41.6±5.8)和(49.4±5.7),(57.4±7.6)和(63.2±8.6),(51.3±6.8)和(59.7±6.2)分,P<0.05犦。②治疗后总有效率:观察组高于对照组犤96%(24/25),64%(16/25),P<0.01犦。结论:在心脏神经官能症的治疗中采用心理治疗合并5-羟色胺重吸收抑制剂的代表药物盐酸氟西汀胶囊治疗对症状的缓解有明显而积极的作用。

文拉法辛治疗SSRIs无效广泛性焦虑症效果观察

目前用于广泛性焦虑治疗的药物除苯二氮卓类外，最常用的是选择性5-羟色胺重吸收抑制剂（SSRIs），然而临床上仍有部分患者对SSRIs或SSRIs联合苯二氮革药无效或部分有效。文拉法辛为5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取抑制剂，国内外文献报道其治疗广泛性焦虑有效。我们应用文拉法辛治疗对SSRIs无效的广泛性焦虑，并与三环类抗抑郁药氯米帕明进行对照，以观察文拉法辛对SSRIs治疗无效广泛性焦虑的疗效及安全性。

Wyeth公司的Pristiq在美国获得暂时性批准

美国Wyeth公司的产品Pristiq（desvenlafaxine succinate）（Ⅰ）收到了FDA的可批准函。该产品是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂，拟用于治疗成人重度抑郁症。

FDA发布关于5-羟色胺受体激动剂Triptans用法的重要公众警告

7月19日，FDA宣布一项关于将常用于治疗偏头痛的药物5-羟色胺受体激动剂（Triptans）与某些抗抑郁药同时使用的重要安全信息。将Triptans与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRISs）或选择性5-羟色胺/去甲肾上腺素重吸收抑制剂（SNRIs）联合应用可能会导致危及生命的血清素综合征。

SSRI可使新生儿产生撤药反应

发表在柳叶刀杂志(2月5日)上的一项研究认为，母亲在怀孕期间接受选择性5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)类抗抑郁剂治疗的新生儿可产生撤药综合征。这增加了有关抗抑郁剂不良反应的信息，去年抗抑郁剂在儿童中的使用下降了10％，因为SSRI类抗抑郁剂与这类人群中的自杀行为增加有关。

新型抗痛风药物lesinurad

lesinurad是一种选择性尿酸重吸收抑制剂,通过抑制尿酸转运体1(URAT1)发生作用,以增加尿酸排泄和降低血尿酸水平。2015年10月FDA批准了其(200 mg·d^(-1))伍用黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI),用于治疗痛风相关的高尿酸血症。现对lesinurad药动学、药效学、临床研究、安全性等进行综述。

舍曲林和氟西汀对慢性肺动脉高压模型大鼠的保护作用研究

目的:研究选择性5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)舍曲林和氟西汀对野百合碱(MCT)诱导的慢性肺动脉高压(PAH)大鼠的保护作用。方法:40只大鼠随机分为对照组、MCT组、MCT+舍曲林(MCT+Ser)组和MCT+氟西汀(MCT+Flu)组,后3组大鼠腹腔注射MCT造模。MCT+Ser组和MCT+Flu组大鼠每天分别给予Ser和Flu,MCT组和对照组大鼠给予相应溶剂。各组大鼠常规饲养3周后检测肺动脉压、右心指数;HE染色法测定并计算非肌型动脉、部分肌型动脉及肌型动脉所占比例,比较各组肺动脉肌化程度;逆转录-聚合酶链反应法测定5-羟色胺转运体(SERT)mRNA表达变化。结果:与对照组比较,MCT组肺动脉压、右心指数、动脉肌化程度及SERTmRNA表达升高;与MCT组比较,MCT+Ser组和MCT+Flu组上述各指标均降低(P<0.05或P<0.01)。结论:Ser和Flu对MCT诱导的PAH具有抑制作用,作用机制可能与抑制SERTmRNA表达有关。

Selective serotonin reuptake inhibitors in the treatment of premature ejaculation

在早泄( PE )的处理关于 se lective 血清素举起禁止者( SSRI )考察并且估计然后在减轻 PE.Data 为 SSRI 的使用有关现状知识提供实际建议和可能的机制更改研究的目的用 Medline 采购原料，在减轻 PE 有关 SSRI 和他们的可能的机制的使用从1996年1月1日出版到2006年8月1日的 48 篇文章被发现并且 reviewed.Study selectio 然而，他们的效果是中等的，关于类型，剂量，协议和持续时间没有一个通用协议。作为 PE 的第一药方治疗， Dapoxetine 可以改变这种瓶颈状况。SSRI 被建议与终生的 PE 在年轻人被过去常，并且当 etiological 因素被移开，但是 PE 仍然存在时，获得了 PE。Phosphodiesterase 5 禁止者(PDE5 ) 被建议独自被采用或当 SSRI 没能对待与 SSRI 联系的 PE 或性机能障碍时，与 SSRI 结合了发生。基于每天把他们当作一个合适的时期在需求上服药的协议被建议第一被选。可能的机制包括增加的 serotonergic neurotransmission 和激活的 5-hydroxytryptamine 2C ( 5-HT2C )受体，然后交换射精的阀值到高水平，减少阴茎敏感和他们的自己 antidepression.Conclusion 完成当前的 SSRI 的功效在 PE 的处理是中等的，他们没被 FDA 同意了，进一步要评估的因此新的 SSRI 相似 dapoxetine 需要。