重酒石酸长春瑞滨注射液联合丝裂霉素、顺氯氨铂对治疗肺部肿瘤的效果观察

目的探讨重酒石酸长春瑞滨注射液(诺维本)联合丝裂霉素、顺氯氨铂对肺部肿瘤进行治疗的效果。方法选取我院2016年1月—2017年4月于我院诊治的肺部肿瘤患者40作为研究对象,按照随机数字表法,将其分为两组。对照组采用氟尿嘧啶+顺氯氨铂治疗,观察组采用重酒石酸长春瑞滨注射液+丝裂霉素+顺氯氨铂治疗;对两组患者各项研究数据作对比分析。结果观察组患者临床治疗总有效率高于对照组,不良反应发生率低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论肺部肿瘤患者经重酒石酸长春瑞滨注射液+丝裂霉素+顺氯氨铂治疗效果显著,不良反应发生率低,用药安全有效。

重酒石酸长春瑞滨注射液治疗乳腺癌患者的临床研究

目的探讨重酒石酸长春瑞滨注射液联合静脉化疗治疗晚期乳腺癌的临床疗效。方法回顾性分析2008年1月～2010年1月间收治乳腺癌患者30例临床资料,采用重酒石酸长春瑞滨注射液联合化疗治疗进行临床治疗,观察其疗效和不良反应。结果本组30例患者联合用药后完全缓解9例,部分缓解10例,疾病稳定4例,疾病进展7例,总有效率63.3%(19/30),疾病控制率76.7%(23/30);治疗不良反应主要表现为粒细胞减少、贫血、恶心、呕吐和脱发等,本组患者未发生静脉炎、肝肾功能和心电图改变现象。结论重酒石酸长春瑞滨注射液联合化疗治疗晚期乳腺癌,疗效较好,不良反应少,患者依从性好。

重酒石酸长春瑞滨注射液致过敏性休克

1例62岁男性患者因左肺小细胞癌行化疗治疗。给予重酒石酸长春瑞滨注射液40 mg入0.9%氯化钠注射液100 mL静滴,用药结束后,患者出现头晕、出冷汗、血压升高,逐渐出现背部紧缩感、呼吸急促、血压下降、躯干部皮疹、面部潮红。给予吸氧、非那根、肾上腺素、多巴胺、地塞米松等治疗后症状逐渐好转。

重酒石酸长春瑞滨脂质微球注射液的制备

目的研制重酒石酸长春瑞滨脂质微球注射液。方法通过高压均质使乳粒产生高速碰撞和空穴作用,降低乳粒直径,并控制高压均质的压力和次数来提高稳定性。结果重酒石酸长春瑞滨脂质微球注射液的平均粒径为200 nm,包封率为85%,具有良好的稳定性。结论经过制剂稳定性实验及动物安全性实验,表明采用上述制备工艺制备的脂质微球注射液具有一定的稳定性和安全性。

酒石酸长春瑞滨亚微乳注射液的稳定性

目的采用SolEmul技术制备酒石酸长春瑞滨亚微乳注射液并考察影响其稳定性的因素。方法以乳剂的外观、粒径及分布、包封率、有关物质、含量、游离脂肪酸值、过氧化值等为评价指标,观察制剂在高温、强光、振摇、冻融循环、加速试验、长期试验中的变化。结果高温强光条件下药物含量降低,10 d内分别下降为90.3%,95.0%,且有关物质含量10 d内>2.5%;冰冻条件下制剂的粒径变大,分布变宽。制剂振摇后粒径变化不大,(6±2)℃条件下18个月的贮藏期内的各项指标变化均不显著。结论该处方制备的VRB亚微乳贮藏条件应为:(6±2)℃下遮光贮存,制剂在18个月内质量稳定,储存过程中要避免高温、强光,不可冰冻。

酒石酸长春瑞滨脂质微球注射液对荷人乳腺癌裸鼠肿瘤生长的影响

目的：研究酒石酸长春瑞滨脂质微球注射液（NVB-lip）对荷人乳腺癌裸鼠肿瘤生长的影响。方法：35只雌性BALB/c-nu裸鼠,随机分为NVB-lip高（10 mg/kg）、中（5 mg/kg）、低（2.5 mg/kg）剂量组,阳性对照组（酒石酸长春瑞滨注射液,5 mg/kg）和阴性对照组（脂质化空白溶液）,每组7只。给裸鼠接种人乳腺癌BCAP-37瘤株,待成瘤后,每只动物每次按0.20 mL经尾静脉注射给药,间隔3-4 d注射1次,每周注射2次,共注射6次。在第1次注射后第4、7、11、14、18和23天时分别称小鼠体质量和测量肿瘤体积,计算得出相对肿瘤体积、相对肿瘤增殖率和肿瘤抑制率。结果：与阴性对照组相比,各组荷瘤裸鼠体质量差异均无统计学意义（P均〉0.05）。NVB-lip各剂量组的相对肿瘤体积和相对肿瘤增殖率显著减小,肿瘤抑制率显著增大,差异均有统计学意义（P〈0.01）。结论：NVB-lip在2.5-10 mg/kg范围内抑瘤作用明显,具有可开发潜力。

HPLC法测定重酒石酸长春瑞滨脂质体注射液中的溶血卵磷脂

目的建立重酒石酸长春瑞滨脂质体注射液中溶血卵磷脂1-palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphocholine.(P-lyso-PC)和1-stearoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphocholine(S-lyso-PC)含量测定的HPLC法。方法色谱柱:Waters XTerra MS C18柱(4.6 mm×150 mm,3.5μm),流动相:甲醇-0.02 mo.lL-1的草酸溶液(体积比为85∶15),流速:1.0 mL.min-1,柱温:35℃,示差折光检测器,进样量:100μL。结果重酒石酸长春瑞滨不干扰溶血卵磷脂的检测,P-lyso-PC质量浓度在0.04～0.40 g.L-1内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 7);S-lyso-PC质量浓度在0.04～0.40 g.L-1内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 3),平均回收率分别为98.5%(n=9)和99.1%(n=9)。结论本方法适用于重酒石酸长春瑞滨脂质体注射液中的溶血卵磷脂的质量控制。

重酒石酸长春瑞滨联合5-氟尿嘧啶治疗胃癌的临床疗效观察

目的探讨重酒石酸长春瑞滨联合5-氟尿嘧啶治疗胃癌的临床疗效。方法33例中晚期胃(贲门)癌患者均经胃镜、病理组织学诊断明确,重酒石酸长春瑞滨+5-氟尿嘧啶组17例(治疗组),丝裂霉素+5-氟尿嘧啶组16例(对照组),均完成1个疗程化疗,两组共配合相同辅助治疗。结果治疗组有效率为35.3%(6/17),对照组有效率为25.0%(4/16),两组差异无显著性(P>0.05)。两组不良反应相比较,骨髓抑制和浅静脉炎发生率差异无显著性(P>0.05),胃肠道反应差异有显著性(P<0.05)。结论重酒石酸长春瑞滨+5-氟尿嘧啶治疗胃癌疗效与丝裂霉素+5-氟尿嘧啶治疗胃癌疗效无显著性差异,治疗过程中患者胃肠道反应有明显差异,丝裂霉素+5-氟尿嘧啶治疗胃癌胃肠道反应较重,恶心、呕吐明显,患者不能耐受;重酒石酸长春瑞滨+5-氟尿嘧啶,患者胃肠道反应较轻,耐受性较好,临床可用于胃肠道肿瘤化疗。

注射用重酒石酸长春瑞滨稳定性研究

目的考察注射用重酒石酸长春瑞滨的稳定性。方法采用高效液相色谱法测定其中重酒石酸长春瑞滨及有关物质的含量。以0.05mol/L磷酸缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,加800mL水溶解后,加三乙胺10mL,混匀,用磷酸调节pH=4.0,再加水至1000mL)-乙腈(68∶32)为流动相,检测波长为268nm。结果与放置0d时比较,低温(4±2)℃放置6个月后3批样品的各项指标均无明显变化。结论注射用重酒石酸长春瑞滨在低温条件下稳定性良好。

重酒石酸长春瑞滨注射后出现渗漏患者的处理

重酒石酸长春瑞滨是非小细胞肺癌、乳腺癌常用的化疗药物,由于药物的浓度高和药物的酸碱度,对局部有较强的刺激作用,因此在外周静脉输注过程中容易发生渗漏,若处理不当,可引起局部皮肤红肿等静脉炎性反应。

注射用重酒石酸长春瑞滨的HPLC测定

建立了HPLC法测定注射用重酒石酸长春瑞滨的含量。采用氰基键合硅胶柱,流动相为0．05mol/L磷酸盐缓冲液(含0．8%三乙胺,pH 2．8)-乙腈(70：30),检测波长268nm。线性范围为0．1～0．75mg/ml,平均回收率为99．8%。

酒石酸长春瑞滨注射液联合铂类二线化疗治疗老年复发转移性乳腺癌的临床研究

目的研究酒石酸长春瑞滨注射液联合铂类二线化疗治疗老年复发转移性乳腺癌的临床效果及价值。方法将116例老年复发转移性乳腺癌患者按治疗方式不同分为两组,均58例。对照组实施紫杉醇联合顺铂治疗,观察组接受酒石酸长春瑞滨注射液联合顺铂治疗,评价两组临床疗效。结果观察组近期总有效率为87.9%,与对照组的82.8%相比,差异无统计学意义(P>0.05);观察组总不良反应发生率为8.6%,与对照组的25.9%相比,差异有统计学意义(P<0.05)。结论给予老年复发转移性乳腺癌酒石酸长春瑞滨注射液联合铂类二线化疗治疗,可有效提高临床疗效,减少不良反应。

RP-HPLC法测定脂质体中重酒石酸长春瑞滨的含量

目的:建立 HPLC 法测定脂质体中重酒石酸长春瑞滨的含量及包封率。方法:以 Sephadex G-50凝胶柱分离脂质体。采用 Diamonsil^(TM)C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.05mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-三乙胺(40:60:1.0,磷酸调pH 为4.0)为流动相,流速1.0mL·min^(-1),柱温为30℃,于269nm 波长处进样20μL检测。结果:在本色谱条件下重酒石酸长春瑞滨与辅料及溶剂峰分离良好,重酒石酸长春瑞滨对照品在5.0～100μg·mL^(-1)范围内峰面积与其浓度呈现良好的线性关系(r=0.9999),回收率100.0%,日内及日间 RSD 均小于2%(n=5)。结论:本文方法简单、快速、准确,所得结果稳定、重现性好,可用于脂质体中重酒石酸长春瑞滨含量的测定。

重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率测定方法比较

目的制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,比较葡聚糖凝胶微柱离心法和阳离子交换树脂离心法测定重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率的差异。方法pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,分别以葡聚糖凝胶Sephadex G-50和阳离子交换树脂装柱,离心分离脂质体和游离药物,采用HPLC法测定药物含量,计算包封率,并用SPSS软件进行t检验。结果两种方法测定不同载药量的脂质体包封率结果均无显著性差异(P>0.05)。结论葡聚糖凝胶微柱离心法和阳离子交换树脂离心法均可用来测定重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率,优选阳离子交换树脂离心法。

酒石酸长春瑞滨注射液致过敏反应1例

病例:患者,女,52岁。因“右乳癌术后5年余,发现右胸壁包块11月余”于2018年4月24日入院。患者5年前(2013年2月)因“发现右乳包块3月”就诊,在局麻下行乳房包块切除术,术后病检提示浸润性导管癌。于2013年3月1日在全麻下行右乳癌根治术,术后病检提示浸润性导管癌伴右腋窝淋巴结转移。术后20天开始行AC方案辅助化疗。具体用药:阿霉素80 mg第1天+环磷酰胺800 mg第1天,21天为一个周期,共六周期。化疗后定期复查,未见肿瘤复发。

HPLC-ELSD法测定酒石酸长春瑞滨脂质体注射液中两降解物质

目的：建立HPLC-ELSD法测定酒石酸长春瑞滨脂质体注射液中两降解物质：磷脂酰胆碱（LPC）、磷脂酰乙醇胺（LPE）的含量。方法：采用Kromasil 100-5C4柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,以水为流动相A,以甲醇（含0.10%二乙胺）为流动相B,梯度洗脱;柱温：40℃,流速为1.0m L·min-1,蒸发光散射检测器,检测器漂移管温度：50℃,气体流量：2.0 L·min-1。结果：酒石酸长春瑞滨脂质体注射液中LPC与LPE能很好地分离检出,其线性浓度范围分别为：0.02~0.30 mg·m L-1（r=0.9997）、0.01~0.04 mg·m L-1（r=0.9994）,呈良好的线性关系,LPC 3种浓度平均加样回收率分别为99.9%、100.3%、98.9%。RSD%分别为2.2%、0.5%、1.2%;LPE 3种浓度平均加样回收率分别为97.9%、96.6%、98.5%,RSD%分别为1.5%、0.7%、1.0%。结论：该方法简单、准确、重复性好,可用于本品中降解物质LPC和LPE的质量控制。

pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体

目的优选pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体的制备工艺。方法采用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,用Sephadex G-50柱层析法测定包封率,考察影响包封率的因素。结果制备重酒石酸长春瑞滨脂质体的最佳条件是药物与磷脂的质量比为1∶30,胆固醇与磷脂质量比为1∶4,脂质体外水相pH值最终调至7.4,孵育温度为30℃,此时的包封率可以达到85%以上。结论用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体的包封率较高。