钒化合物生物效应的化学基础和药用前景——金属药物研究的化学问题

本文从非必需元素的相似性作用规律的观点 ,综述了钒在生理条件下的物种变化和决定其生物效应的基本化学性质 ,对钒化合物的类胰岛素活性、作用机制和钒抗糖尿病药物研究进行了介绍。

金属药物研究新进展

综述了近10年用于诊断和治疗的几种重要金属药物,主要介绍了MRI造影剂、金属酶模拟物、金属抗炎剂、NO调节剂及抗肿瘤药物等,最后对金属药物的发展前景作了展望。

可降解支架与金属药物洗脱支架对冠状动脉狭窄病变PCI术后安全性的影响

目的探讨与雅培药物洗脱冠脉支架系统[Xience Prime(TM)]药物洗脱支架相比,完全可降解聚合物基体药物(雷帕霉素)洗脱支架(Neovas)的安全性。方法置入Neovas支架的患者25例为试验组,同期置入Xience Prime(TM)药物洗脱支架的患者12例为对照组。对所有病例随访1年,比较两组患者支架置入术后死亡、再发心肌梗死、靶病变重建等心脏不良事件发生率差异,并研究可降解支架置入后主要生化指标改变。结果两组随访期间均未发生死亡、心肌梗死,试验组与对照组靶血管血运重建率(4.0%vs 8.3%)、心绞痛发生率(20.0%vs 41.7%)、心绞痛再住院率(20%vs 25%)均差异无统计学意义(P>0.05),试验组肌钙蛋白升高率较对照组显著减低(20.0%vs 58.3%,P=0.021)。试验组术后24 h内红细胞计数较术前显著减少,白细胞计数较术前显著增加,低密度脂蛋白水平较术前显著减低(均P<0.05),血肌酐、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、空腹血糖水平较术前差异无统计学意义(P>0.05)。结论 Neovas可降解支架与Xience Prime(TM)药物洗脱支架比较安全性无显著差异。

基于生长抑素受体靶向的放射性金属药物的研究进展

神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumors,NETs)是一组起源于神经内分泌细胞的异质性肿瘤。它们可以发生在身体的任何部位,最常见于消化道、胰腺和肺。近年来NET的发病率和流行率均在逐年上升。NET的早期诊断一直很困难。生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)作为NET中最常见的肽激素受体,已成为NET药物研发中的重要靶点。放射性核素标记的生长抑素类似物可与NET细胞表面过表达的SSTR特异性结合,因此,此类放射性药物可用于NET的早期诊断和靶向治疗。到目前为止,已有多个SSTR靶向放射性药物被美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药监局(EMA)等机构批准上市,但在中国还没有此类上市的放射性药物。本文介绍了神经内分泌肿瘤与SSTR的关系以及生长抑素类放射性金属药物的研发历史,总结了已被FDA等各国药品监管部门批准的放射性诊断和治疗药物,然后介绍了生长抑素受体激动剂和拮抗剂药物的不同特点,评述了SSTR拮抗剂在放射性诊断和治疗领域的相关研究进展,基于SSTR拮抗剂的放射性金属药物已初步显示了比激动剂更好的诊断和治疗效果,可能具有良好的应用前景。

你知道贵金属药物的功效吗

近年来,贵金属药物的合成和应用研究有长足的进步。铂抗癌药物顺铂和卡铂在临床上已进入Ⅱ、Ⅲ期试用阶段,取得了令人鼓舞的效果。治疗关节炎的药物Auranofin和消炎、杀菌的磺胺嘧啶银已被广泛使用,为人类的健康作出了贡献。 贵金属药物能消炎和杀菌 金的有机金属化合物作治疗关节炎的药物可分为两大类。注射型有硫代丙醇硫酸钠金(商品名,Allochry-

金属药物在肿瘤免疫原性细胞死亡中的研究进展

随着肿瘤治疗方法的不断发展,免疫疗法在临床实践中展现了良好的优势,已成为目前最有潜力的肿瘤治疗方法之一。其中,诱导肿瘤细胞发生免疫原性细胞死亡(ICD)是一种新型的免疫疗法,具有明显抑制肿瘤的治疗效果。近年来,有研究发现金属配合物除了发挥细胞毒性作用外,还具备诱导免疫原性细胞死亡的作用。本文综述了免疫原性细胞死亡的分子机制及ICD诱导剂的研究现状,并总结了诱导ICD的金属药物研究进展,讨论了可诱导ICD的金属药物所面临的挑战,以期为诱导ICD的金属药物的开发提供参考。

阿尔茨海默症病理机制中的金属代谢和金属药物

随着人口老龄化进程的发展,阿尔茨海默症(AD)已成为威胁中国和世界人口健康和经济的重大疾病.本文综述了近年来AD病理的分子机制的新进展,分析了其中金属代谢的意义.研究发现,在AD进程中,围绕淀粉样斑块(AP)和神经缠绕斑(NFT)的形成,多因素相互联系并发挥作用,这些主要因素包括金属内稳态、胰岛素抵抗、神经炎症、线粒体和血脑屏障改变等.与AD病理过程密切相关的主要蛋白质均参与了金属元素的生理代谢过程,而细胞金属离子的内稳态失衡加剧了AD病理的恶化.金属药物在AD诊断和治疗中可能具有以下的发展潜力:(1)AD早期诊断探针;(2)调节金属内稳态的配体和/或微量元素补充;(3)抗糖尿病金属配合物;(4)神经元和血脑屏障(BBB)保护金属药物.

金属抗癌药物的研究现状

对铂金属类、钌络合物、有机锗络合物、有机锡络合物、金属茂类络合物、钯配合物等金属抗癌药物的研究现状进行综述,并对当前金属抗癌药物的理论作简单介绍。

金属类药物在藏蒙医药和汉医药中的使用研究——以金、银两种金属类药物为例

本文从传统医学典籍文本出发,以金、银为例,从毒性、炮制,以及医疗用品等方面对金属类药物在传统藏蒙医药(又称吐蕃医学、藏医学)中的作用进行较为系统的历史考察与分析,并与汉医典籍中关于金属类药物的记载与应用进行比较。认为藏蒙医药中关于金属类药物的应用较为广泛、具体,分类也较为复杂;而汉医的相关记载则较为笼统,功效和毒副作用记述不大一致,体现出汉医对金属类药物使用的矛盾心理,这同汉文化中关于丹药的炼制与服食相关。

金属药物的临床贡献及发展机遇

多年来,金属药物在疾病的诊疗中发挥着独特的作用,并在药物发展的舞台,上扮演着不可或缺的重要角色。金属药物的生物活性不仅取决于配体的结构,也与金属中心的电子结构和配位方式息息相关。不同金属中心的配位化合物在生物活性方面大相径庭,如以铂、银、锂、钒和金为配位中心的金属药物分别具有抗肿瘤、抗菌、抗躁郁症、抗糖尿病和抗关节炎作用。

口服铂族金属抗肿瘤药物的研究现状

介绍临床试验的口服活性铂抗肿瘤药物JM216，ZD0473和C（5）－OHP－Cl的合成、化学特点、临床前和临床研究情况。JM216是首先进入临床试验的口服铂抗肿瘤药物，ZD0473和C（5）－OHP－Cl的前景看好。

质谱在金属抗癌药物与蛋白质相互作用研究中的应用

研究细胞毒性金属抗肿瘤药物与蛋白质的相互作用,以及这种相互作用对药物的细胞摄入、转运、代谢和生物利用度的影响,对金属抗癌药物的结构设计和优化,提高药物的抗癌活性,降低毒副作用具有重要意义。基于软电离技术的电喷雾质谱和基质辅助激光解析电离质谱能够在分析检测过程中很好的保留金属抗癌药物与蛋白质的共价(配位)结合,获得药物与蛋白质结合位点的信息。同时,质谱分析还具有灵敏度高,所需样品量少,耗时短以及适用于分析复杂生物样品等优点,已成为研究金属抗癌药物与蛋白质相互作用最强有力的工具,在为药物发现提供大量化学、生物信息的同时,也极大地促进了质谱技术自身的发展。本文将结合我们在金属抗癌药物相互作用组学研究中取得的最新进展,系统地总结、评述Bottom-up和Top-down质谱分析方法在铂、钌类金属抗癌药物与蛋白质相互作用研究中的发展动态,并分析这一前沿交叉领域未来的发展趋势。

磺胺类药物金属配合物的研究进展

磺胺类药物配体因具有特殊的芳香环结构、丰富的配位原子以及良好的抗菌、抗癌药物活性等优势,成为新型金属配合物抗菌/抗癌药物研究的热点。重点综述磺胺类药物金属配合物的合成方法、配位模式、抗菌性能和抗癌性能的研究进展,探讨合适的合成方法、有效的配位模式、抗菌/抗癌作用规律等。通过对已报道磺胺类药物金属配合物的系统研究,为设计开发高效、低毒、抗耐药性的新型抗菌/抗癌药物奠定基础。

基质金属蛋白酶及其抑制药物的研究

动脉粥样硬化是引起冠状动脉粥样硬化性心脏病的主要因素之一。基质金属蛋白酶(MMPs)可影响动脉硬化斑块的去稳定化,MMP-2和MMP-9降解斑块部位的纤维帽,促进平滑肌细胞从中层迁移到内膜,加重了血管的结构改变,促进动脉粥样硬化斑块不稳定性的发生,使斑块易于破裂。本文对此进行简要阐述,并介绍了对MMP-2和MMP-9具有抑制作用的药物。

进口药物金属检测仪应用研究

药物金属检测机是一种为满足制药企业对药品金属污染检测要求而设计制造的专用设备,符合GMP以及美国FDA的要求,在线动态检测药片和胶囊中的金属异物,提供全面的产品检测和剔除方案。本文介绍了国际市场上的金属检测仪品牌,金属检测工作原理,重点描述意大利CEIA公司的金属检测仪应用于药片和胶囊中的金属异物检测,并在特定制粒环节增加了金属检测,保障设备和产品的安全。

有关金属抗癌药物的研究进展

随着人们对金属配合物药理作用的认识进一步深入，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属配合物不断被合成出来。其中，包括某些有机铂类化合物、有机锡配合物、有机锗配合物、茂钛衍生物、多酸化合物等。现就金属有机化合物在抗癌领域的研究进展加以综述。

靖西大麻鸭重金属和药物残留检测结果与分析

为进一步掌握了解靖西大麻鸭饲料使用、兽药应用及饲料药物添加剂使用等方面的情况,作者于2016~2017年百色市动物疫病预防控制中心采集5个靖西大麻鸭规模养殖场、2个规模养殖户、4个散养农户肉鸭样品共计30羽,检测重金属及药物残留,力推靖西大麻鸭健康养殖综合技术,确保了产品质量,促进靖西大麻鸭通过农产品地理标志认证,提升了品牌知名度和增加养殖经济效益。

依维莫司生物可吸收血管支架与药物洗脱金属支架在冠状动脉疾病应用中临床结局比较的meta分析（英文）

目的探讨生物可吸收血管支架(everolimus-eluting bioresorbable vascular scaffold,BVS)和依维莫司药物洗脱金属支架(everolimus-eluting metallic stents,EES)在冠状动脉疾病(coronary artery diseases,CAD)应用中的中长期临床结局的meta分析,为临床决策提供参考依据。方法系统地检阅了电子数据库以及最新国际心血管会议记录,检索时间截止至2018年1月8日,收集已公布相关临床研究的最新随访数据并采用stata 12.0软件进行统计分析。结果最终共纳入11项临床研究,包括7项随机对照试验,总计7 321位患者。meta分析结果显示,BVS组较EES组有更高的明确/极可能支架内血栓(stent/scaffold thrombosis,ST)发生率[比值比(OR)=3.08,95%CI:2.04-4.66,P<0.01],其中早期(OR=2.26,95%CI:1.26-4.03,P=0.006)及极晚期ST(OR=4.46,95%CI:2.01-9.89,P<0.01)发生率均显著高于EES组。BVS植入患者在靶病变失败(OR=1.34,95%CI:1.11 to 1.60,P<0.01)、靶血管心肌梗死(OR=1.71,95%CI:1.31-2.23,P<0.01)、有临床指征的靶病变血运重建(OR=1.51,95%CI:1.15-2.00,P<0.01)以及总心肌梗死(OR=1.52,95%CI:1.22-1.90,P<0.01)的发生率上均较EES组增多。然而,两组在面向患者的复合终点、心因死亡、全因死亡以及全血运重建等发生率上并无显著性差异。结论BVS在冠状动脉疾病应用中的中长期临床结局劣于EES,但仍需更多大型长期临床随机对照试验进一步论证。

超分子化学药物研究的新进展

本文以超分子化学药物的研究为切入点展开了超分子化学药物的深层次研讨,对超分子化学药物新型应用展开研讨。