基于抑菌作用机制的金莲花系列制剂再评价研究

目的研究金莲花口服液、片、胶囊及颗粒制剂的抗菌活性及作用机制。方法采用牛津杯法初步摸索金莲花系列制剂的抑菌活性;采用二倍稀释法进一步测定金莲花口服液、片、胶囊、颗粒对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),并通过测定菌体的生长曲线、胞外核酸相对含量和胞外可溶性蛋白质含量研究金莲花系列制剂对金黄色葡萄球菌的抗菌机制。结果4种金莲花制剂对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑菌活性按由强到弱为胶囊、口服液、片、颗粒。4种金莲花制剂对金黄色葡萄球菌菌体生长均显著的抑制效果,其作用机制相同,可增加菌体胞外核酸相对含量和胞外可溶性蛋白质含量趋势,均通过对细菌细胞膜造成损伤改变其通透性,影响细菌生长,使胞内大量渗出,从而起到抑制细菌生长的作用。结论4种金莲花制剂的抗菌活性不同,对金黄色葡萄球菌的抑菌机制相同,为金莲花系列制剂的质量再评价提供一定参考。

基于体外抑菌作用的金莲花系列制剂谱-效关系研究

通过体外抑菌活性检测结合化学指纹图谱分析,对金莲花系列制剂4种剂型进行再评价。以药用生药量为指标,采用试管二倍稀释法测定金莲花系列制剂的最小抑菌生药量;采用高效液相色谱法建立金莲花系列制剂的指纹图谱;通过“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(药典委员会2004A版)”对金莲花4种指纹图谱进行相似度分析;基于“Statistical Product and Service Solutions”软件,对抑菌活性值和色谱指纹图谱数据进行相关性分析,简述指纹图谱特征峰与抑菌作用的相关性。金莲花4种制剂指纹图谱相似度良好。金莲花口服液抑菌生药量最小,各成分相对峰面积与抑菌生药量相关性良好,峰1、3、4、5、6、7、8、9、11、12与生药量负相关,峰2、13与生药量正相关。其中峰1、7、8、9、11对金黄色葡萄球菌抑菌生药量相关性与其他峰相比有显著性差异(P<0.05),峰3(P<0.05)、12(P<0.01)对大肠杆菌的抑菌生药量相关性有显著差异。结果表明金莲花口服液剂型质量较优,运用谱-效相关性分析能较好地对剂型进行再评价。

基于数据挖掘的金莲花系列制剂治疗上呼吸道感染的作用机制

探讨金莲花4种制剂治疗上呼吸道感染疾病的作用机制.运用多个数据库建立金莲花系列制剂治疗上呼吸道感染的"成分-靶点-通路"网络."成分-靶点-通路"网络图表明金莲花治疗上呼吸道感染疾病的化学成分为槲皮素、刺槐素及β-谷甾醇,靶点为MAPK1、AKT1、TP53、TNF、IL6、STAT1、TGFB1、IFNG、NFKBIA、CXCL8、MYC、CASP8、IL10及CASP3,通路为癌症因子、乙型肝炎、NTF、肺结核、癌症蛋白聚糖、恰加斯病、弓形虫病、单纯疱疹感染、甲型流感及利什曼病信号通路.起治疗作用的最可能靶标和通路为TNF、MAPK1靶点和癌症因子通路.研究表明,金莲花4种制剂通过"多成分、多靶点、多通路"起到治疗上呼吸道感染疾病的作用.