金-199通过巯基苹果酸标记丙种球蛋白的化学研究

^(199)Au标记的抗肿瘤单克隆抗体,适用于肿瘤的诊断和治疗。本工作采用人丙种球蛋白(IgG)作为单抗的模型蛋白质,巯基苹果酸(TMA)为连接IgG与Au的双功能连接剂。系统地研究了S-乙酰巯基琥珀酸酐(AMSA)的制备、AMSA与IgG的偶连、水解出巯基,以及IgG-TMA偶连体与Au的化学反应条件和影响因素。用此法所得标记化合物^(199)Au-TMA-IgG在空气中不够稳定,在体内的稳定性有待进一步考查。所得结果可推广用于标记单克隆抗体。

还原二硫桥法用于^(199)Au标记丙种球蛋白的研究

^(199)Au具有很好的核性质,适合于标记单克隆抗体,用于肿瘤的放免诊断与治疗。为了寻求稳定地用金标记单克隆抗体的方法,本文研究了采用还原剂NaBH_4或NaHSO_3还原蛋白质上的二硫键为游离的巯基,再与Au(Ⅰ)络合的标记方法。用此种方法成功地制备了^(199)Au标记的马拉人IgG多克隆抗体,并保持了抗体的免疫反应的活性。