^(153)Sm标记平阳霉素偶联物

进行了二乙三胺五乙酸酸酐 (c DTPAA)平阳霉素偶联后的 153 Sm标记。研究了平阳霉素与c DTPAA的偶联条件、偶联物化学计量组成 ,探讨了 153 Sm与偶联物的络合条件及络合物的稳定性。在弱碱性介质中 ,当 c DTPAA与平阳霉素的摩尔比大于 10时 ,平阳霉素的偶联率可达 80 % ;当摩尔比大于 15时 ,偶联物的平均化学计量组成为平阳霉素与 DTPA的摩尔比为 1∶ 2 ;在 p H7～ 9体系中 ,偶联物与 153 Sm摩尔比大于 8,室温反应 30 min,标记率可达 98% ;标记物较稳定 ,生理 p H下 6d内放化纯度大于 96 %。

^(153)Sm-盐酸平阳霉素的标记及在小鼠体内的分布

研究了153Sm标记盐酸平阳霉素的条件以及标记物在荷S - 180肉瘤小鼠体内的分布情况。结果表明 :当pH为 5— 6,盐酸平阳霉素的量为 1mg时 ,加入适量放射源153SmCl3 溶液 ,室温反应30min可得到标记率 >98%的153Sm -盐酸平阳霉素溶液。室温下放置 72h后 ,放化纯度仍高达 97.2 %。向荷S - 180肉瘤小鼠的静脉中注入该标记物 ,分别在 3、6、12、2 4h处死 ,器官的放射性分布数据显示一定的肿瘤摄取和较高的骨摄取 ,最高分别可达 ( 1.615± 0 .2 19) %ID g和 ( 16.142± 3.50 1) %ID g ,瘤 血和骨 血最高可达 4 8和 90 8。

亲和素-生物素系统预定位放免治疗的实验研究

选用153Sm标记抗CEA单抗 (McAb)和螯合DTPA生物素 (DB2 ) ,利用生物素化单抗 -亲和素- 153Sm -DB2 的三步法在荷人结肠癌裸鼠模型中进行预定位放免治疗。以153Sm -CEAMcAb、153Sm -mIgG、153Sm -DB2 作为治疗对照组 ,10 0 μL生理盐水作为非治疗对照组 ,在移植瘤接种后的第3天实施治疗 ,采用单次较大剂量治疗 ( 11.1MBq 每鼠 ) ,定期测量裸鼠的体重、血白细胞计数和肿瘤生长体积以及瘤块的组织病理学检查 ,观察肿瘤抑制效应及毒副作用。结果表明 ,预定位放免治疗与直接标记单抗放免治疗对肿瘤有明显的抑制作用 ,治疗第 5周肿瘤抑制率分别达到 80 .67%和 78.4 4 % ,组织病理学结果提示肿瘤组织呈坏死样改变 ,而正常脏器如肝、肾等未见损伤 ;治疗前后白细胞计数以153Sm -CEAMcAb及153Sm -mIgG两组降低最为显著。提示预定位放免治疗具有低毒高效的治疗作用 ,较153Sm