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题名以P2X7受体为靶标的高通量筛选方法
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作者
蒋亚琴
尹琪
栗世铀
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机构
中国科学院北京基因组研究所基因组科学及信息重点实验室
中国科学院大学
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出处
《科学通报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2013年第18期1739-1747,共9页
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基金
中国科学院“百人计划”(2006-067)
国家自然科学基金(40872168)资助
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文摘
P2X7受体是嘌呤-配体门控离子通道受体家族P2X的一员.一些研究表明,P2X7受体主要在上皮细胞和免疫系统细胞中表达,参与免疫调节的过程,如炎性细胞因子释放、膜融合及细胞凋亡.P2X7受体是神经退行性疾病、类风湿关节炎、神经性疼痛药物筛选的重要靶标,已成为大型制药公司新的研究热点.构建表达人源P2X7受体(hP2X7R)的人胚肾细胞系HEK-293,利用荧光成像分析系统(FlexStation),针对P2X7受体特性,比较和验证了3种用于检测P2X7受体高表达细胞系药理学特征的高通量荧光检测方法,分别是膜电位检测法、溴化乙啶内吞检测法和钙内流检测法.对3种不同方法的比较研究表明,钙内流检测法简便、快捷,更适用于P2X7受体调节剂的低成本、高通量药物筛选.
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关键词
人源P2X7受体
高通量药物筛选
荧光成像分析系统
膜电位检测
溴化乙啶内吞检测
钙内流检测
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分类号
R96
[医药卫生—药理学]
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