钙敏感受体调节剂对慢性肾衰继发性甲状旁腺功能亢进的作用

钙敏感受体在钙代谢调节中起着重要作用，钙敏感受体调节剂（CalcimimeticS,CM)在调节体内钙代谢中的应用前景已受到相当关注，继发性甲状旁腺功能亢进和肾性骨病是慢性肾功能不全常见的并发症，CM在动物实验和临床研究中已用于继发性甲状旁腺亢进治疗，本文对CM在慢性肾功能不全中的应用作一简要综述。

钙敏感受体调节剂对慢性肾衰继发性甲状旁腺功能亢进的作用

钙敏感受体在钙代谢调节中起着重要作用。钙敏感受体调节剂（calcimimetic,CM）在调节体内钙代谢中的应用前景已受到相当关注。继发性甲状旁腺功能亢进和肾性骨病是慢性肾功能不全常见的并发症。CM在动物实验和临床研究中已用于继发性甲状旁腺亢进治疗。本文对CM在慢性肾功能不全中的应用作一简要综述。

治疗骨质疏松症靶向药物研究进展

骨质疏松症(Osteoporosis,OP)是世界性高发生率的、易于引发骨折为特征的代谢性疾病。其治疗药物主要有促骨合成药和抑制骨吸收药。随着对其发病机制研究的不断深入,多肽、激素、细胞因子等靶向药物成为研究的热点。本文阐述的促骨合成药有:PTH、钙敏感受体负向调节剂calcilytics、雷尼酸锶、PYK2抑制剂;抑制骨吸收药有OPG、Denosumab;抑制骨基质降解的组织蛋白K等新型药物。它们有的已经上市,有的处于临床研究中。

盐酸西那卡塞的工艺研究

目的:确定并优化钙受体调节剂盐酸西那卡塞的合成工艺。方法:以(3-三氟甲基)苯甲醛、丙二酸为原料,经Knoevenagel缩合、催化氢化、氯代、缩合、还原、成盐6步反应得到盐酸西那卡塞。结果:本研究在文献基础上进行改进,减少了溶剂用量,避免了醇类溶剂引起的副反应,以一锅法替代了分步反应,简化了操作过程,提高了安全性,降低了生产成本,收率较原文献提高了11.6%,总收率54.4%,纯度99.98%。结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。

盐酸西那卡塞的合成工艺改进

本研究对盐酸西那卡塞(1)的合成工艺进行改进。以3-三氟甲基苯丙烯酸(2)为起始原料,用甲酸铵代替氢气为氢源,在钯炭催化下发生还原反应得到3-三氟甲基苯丙酸(3)。3在N,N′-羰基二咪唑作用下与(R)-1-(1-萘基)乙胺(4)发生缩合,得到(R)-N-(1-萘乙基)-3-(3-三氟甲基)苯丙酰胺(5),收率由71%提高至93%。5在三氟化硼作用下经硼氢化钠还原,再与盐酸成盐得1,纯度99.97%,总收率78%。改进后的工艺操作简便,反应条件温和,安全性高,易于工业化生产。