苯并呋喃并香豆素的合成及其钙拮抗活性初步研究

A series of benzofurocoumarin derivatives have been synthesized. Three of them and a simple coumarin have beendatermined for their Ca2+ atagonizing activity. Preliminary results show that all of them possesses potent activity.

二氢吡啶类钙拮抗剂

自1972年发现硝苯啶以来,钙拮抗剂发展迅速,颇受人注意。二氢吡啶类钙拮抗剂能抑制钙离子向细胞内转运,主要治疗劳力性及血管痉挛性心绞痛和原发性高血压。但由于硝苯啶副作用较多,生物利用度较低,作用时间短和对光不稳定,因此,近十多年来发展了第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。新一代二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯啶具有更强的血管选择性。

盐酸丙哌维林对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用

目的 研究盐酸丙哌维林 (P 4)对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用及作用机制。方法 采用离体平滑肌条浴槽实验方法 ,以维拉帕米为对照 ,测定P 4对CaCl2 和组胺 (His)所致离体膀胱平滑肌条的收缩及对乙酰胆碱 (ACh)所致膀胱平滑肌依赖细胞内钙、外钙收缩的影响。结果 P 41～ 1 0 0 μmol·L- 1 使CaCl2 累积量效曲线非平行右移 ,最大反应降低 ,pD2 ′为 4 73± 0 1 4。P 41 μmol·L- 1 使His量效曲线平行右移 ,最大效应不变 ,pA2 为 5 44± 0 1 4 ;1 0～ 1 0 0μmol·L- 1 使His量效曲线非平行右移 ,最大效应降低 ,pD2 ′为 4 71± 0 1 0。P 41、1 0和 1 0 0 μmol·L- 1 对ACh所致依赖细胞内钙收缩的抑制率分别为 45 77%± 6 54 %、86 2 6 %± 5 59%和 90 55 %± 3 1 1 % ,对依赖细胞外钙收缩的抑制率分别为 7 30 %± 2 89%、49 1 6 %± 6 0 9%和 88 2 5 %±3 70 %。结论 P 4低浓度时竞争性拮抗His所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放的收缩反应 ;高浓度时非竞争性拮抗His和CaCl2 所致膀胱平滑肌条的收缩反应 。

用^(45)Ca研究中药的钙拮抗作用及机理

用^(45)Ca跨膜测量技术研究了中药及治疗冠心病中药复方对大鼠主动脉平滑肌细胞膜Ca^(2+)通道的影响。结果表明:西红花、川红花、地奥心血康等对平滑肌细胞膜电压依赖Ca^(2+)通道(PDC)和受体操纵Ca^(2+)通道(ROC)有阻滞作用,其中以西红花作用最强;中药复方中全方与各功能药均不影响静流(Leak),对ROC、PDC均有明显阻滞作用。藿香与佩兰均是以正己烷提取组分的钙拮抗作用最强;藿香的活性成分有5个,佩兰的活性成分有2个。

4-(2-呋喃基)-2-氧代四氢嘧啶-5-羧酸酯的合成及其钙拮抗活性

利用Biginelli反应合成了 1 0个 4 (2 呋喃基 ) 2 氧代 1 ,2 ,3 ,4 四氢嘧啶 5 羧酸酯 ,并利用熔点、质谱、红外光谱和核磁共振氢谱进行表征 ,其中 9个为未见文献报道的新化合物 ,并对部分化合物进行了钙拮抗活性筛选。药理实验结果表明 ,这些化合物具有一定的钙拮抗活性。

以^(45)Ca作示踪剂研究慈竹提取物的钙拮抗作用

用45Ca同位素示踪技术研究慈竹不同提取物对大鼠心脏和动脉Ca2+内流和外溢的影响。结果表明,慈竹竹叶、竹枝和竹竿的碱提取物具有显著的钙拮抗作用,既能阻滞Ca2+内流,又能促进已流入细胞中的Ca2+外溢,且具有剂量-效应关系。初步研究表明,慈竹提取物的钙拮抗作用与黄酮及多糖含量无显著的对应关系。

花椒毒酚对离体豚鼠心房肌的钙拮抗作用

目的:研究花椒毒酚(XT)抑制豚鼠心肌收缩力的作用机理。方法:采用张力描记法测定离体豚鼠左房肌的收缩力。结果:XT明显抑制豚鼠左房肌的正阶梯现象和静息后增强效应。钙通道阻滞药维拉帕米对正阶梯现象的抑制作用较XT为强,并可使正阶梯现象翻转,但对静息后增强效应无明显影响。XT对哇巴因的正性肌力作用及随后出现的心肌收缩力降低的毒性反应均有明显的对抗作用。结论:XT通过阻滞豚鼠左房肌的电压依赖性和受体调控性钙通道而发挥抑制心肌收缩力的作用。

四川瓜蒌具钙拮抗作用化学成分的光谱研究(Ⅱ)

The Components having calcium antagonist effect were isolated from richosanthes with 70% C 2H 5OH.The analytical data showed that the mixture was composed of saturated aliphatic acids,spinasterol and 24 dihydro 10α cucurbitadienol.

哌嗪取代二氢吡啶新衍生物的合成及其钙拮抗活性研究

设计并合成了 5个哌嗪取代二氢吡啶新衍生物 ,并用 45Ca跨膜内流动测定方法研究了目标物对大鼠主动脉电压依赖性钙离子通道 (PDC) Ca2 +内流的影响。结果显示 5个化合物对 PDC的阻滞作用强于阳性对照物硝苯吡啶 ,表明它们均具有较强的钙拮抗活性 。

中药钙拮抗作用与视神经保护的相关性研究

视网膜神经节细胞(retinal ganglion cells,RGCS)凋亡是青光眼视神经损害的最终共同通路。而钙拮抗药能通过多种环节阻断视网膜神经节细胞凋亡,起到视神经保护作用。由此我们提出:钙拮抗作用与视神经保护可能存在一定的相关性。以灯盏细辛有效组分为代表,采用^(45)Ca同位素技术对其钙拮抗有效组分进行筛选,同时结合体外常压、高压视网膜神经细胞培养实验,考察其钙拮抗作用与视神经保护之间是否存在一定的相关性。本文综合了几方面的实验结果,通过初步相关性分析,表明灯盏细辛有效组分钙拮抗作用与视神经保护之间存在较好的相关性。

dl—四氢巴马汀在子宫平滑肌上的钙拮抗作用

dl-四氢巴马汀明显对抗催产素和KCl所引起的大鼠离体子宫的收缩反应,对高K^+去极化后Ca^(2+)所引起的子宫收缩有明显松弛作用。使CaCl_2量效曲线右移,并抑制最大效应。对催产素依赖细胞内Ca^(2+)和细胞外Ca^(2+)的两部分收缩均有明显抑制,但对依赖细胞内Ca^(2+)的收缩抑制更强。结果表明dl-四氢巴马汀在子宫平滑肌上具有钙拮抗作用。

4-(2-呋喃基)-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸酯类化合物的合成及其钙拮抗活性

以硫脲、2-呋喃甲醛和乙酰乙酸酯为原料,利用Biginelli反应合成了6个4-(2-呋喃基)-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸酯类化合物,并利用熔点、质谱、红外光谱和核磁共振氢谱进行表征,其中4个是未见文献报道的新化合物。考察了其中4个目标化合物对家兔离体主动脉条血管收缩的抑制作用。药理实验结果表明,部分目标化合物具有一定的钙拮抗活性。

具有钙拮抗作用的中草药及其活性成分（上）

对具有钙拮抗作用的中草药及其活性成分进行了综述，总结了此类中草药在植物界的分布及活性成分类型，为寻找中草药钙拮抗剂提供了参考。

具有钙拮抗作用的中草药及其活性成分（下）

具有钙拮抗作用的中草药及其活性成分（下）戴万生，饶高雄，戴云华，淤泽溥（云南中医学院中药系昆明６５００１１）（接上期）７具钙拮抗活性的茜草科中草药植物钩藤Ｕｎｃａｒｉａｒｈｙｎｃｈｏｐｙｌｌａ（Ｍｉｑ）Ｊａｃｋｓ的带钩茎枝，含多种吲哚类生物碱。钩藤碱...

赛庚啶的钙拮抗作用研究概况及其意义

赛庚啶为哌啶类抗5-HT和抗组织胺药,近年发现该药有较强的钙拮抗作用。本文就该药钙拮抗作用的发现、证实和特性以及其阻断慢Ca^(2+)通道的可能机制作一概述,并就其钙拮抗作用在药理学研究中的积极意义和临床应用前景进行了分析和讨论。

快速筛查降压类中成药中的二氢吡啶类钙拮抗降压药

对降压类中成药中添加二氢吡啶类钙拮抗降压药(硝苯地平、尼索地平、氨氯地平、苯磺酸氨氯地平)的快速筛查方法进行了研究.以9种市售降压类中成药为研究对象,通过甲醇萃取,采集其萃取液的近红外光谱图(FT-NIR),利用TQ Analyst 9.0软件,采用判别分析法(Discriminant Analysis)建立了降压类中成药中二氢吡啶类钙拮抗降压药的快速筛查模型.用模型检测了另外16种市售降压类中成药,结果表明其阴性样品和阳性样品的识别正确率为100%,误判数为0.