钙离子通道抑制剂处理下发芽大豆主要生理生化和γ-氨基丁酸的代谢变化

为研究钙离子通道抑制剂对Na Cl胁迫下发芽大豆生理代谢和γ-氨基丁酸(GABA)富集的影响,通过Na Cl联合质膜钙离子通道抑制剂(La Cl3)和内膜钙离子通道抑制剂(Heparin)处理大豆籽粒,分析发芽期间主要生理生化和GABA代谢酶活力的变化。结果显示,发芽大豆经Na Cl联合La Cl3处理后,其生长发育较单独Na Cl处理进一步受到抑制,芽长显著降低,经Heparin处理芽长无显著性变化,而二者呼吸速率均显著增加。相较单独Na Cl处理,Na Cl联合La Cl3或Heparin处理后其子叶中GABA代谢酶活力均显著下降,La Cl3处理后子叶和胚中GABA含量分别为Na Cl处理的50%和79%,而Heparin处理则分别为70%和66%,表明抑制内源钙库的释放对Na Cl胁迫下GABA富集的影响小于抑制质膜钙离子通道。

L-型钙离子通道抑制剂药效团模型的构建

目的构建L-型钙离子通道抑制剂的药效团模型,为从中药化学成分中发现具有钙离子通道抑制作用的成分提供了新的方法,同时为先导物改造成为活性较好的钙离子通道抑制剂提供思路。方法以来源于NCBI数据库中对新西兰兔心脏L-型钙离子通道具有抑制作用的12个化合物为研究对象,利用HipHop定性药效团模型构建方法,建立L-型钙离子通道拮抗剂的药效团模型,利用数据库搜索方法对药效团模型进行优劣评价。结果获得最优药效团模型具有以下几个特征:2个氢键受体和4个疏水基团,其综合评价指数CAI为2.78。结论构建的定性药效团具有一定的可靠性,可用于开展活性化合物筛选和指导先导化合物的结构改造,有助于指导发现中药中的L-型钙离子通道阻滞剂。

Ca2+通道抑制剂对小麦根毛形成与伸长的影响

以小麦种子为材料,研究了不同Ca^2+浓度及其钙离子通道抑制剂(氯化铝、氯化镧、尼莫地平)对根毛生长的影响,并观察抑制剂消除后根毛的生长情况,结果表明:1.0×10-3~1.0×10^-2 mol/L CaCl2对根毛有促进作用,5.0×10^-2~0.1 mol/L CaCl2对根毛呈抑制作用;往含有1.0×10^-2 mol/L Ca^2+的培养基中加入EDTA,3.0×10^-4 mol/L EDTA开始对根毛有抑制作用;浓度为6.0×10^-5 mol/L时,氯化铝、氯化镧和尼莫地平均可以明显抑制根毛的生长,钙离子通道抑制剂的抑制效果为氯化铝>氯化镧>尼莫地平。根毛生长完全受抑制后,加入dd H2O和1.0×10^-2 mol/L CaCl2时,根毛均可恢复生长,但长度比正常根毛短。

钙离子通道蛋白或是甲流病毒感染细胞的关键受体

日本科学家发现宿主细胞中Ca2＋浓度的改变在甲型流感病毒（IAV）感染过程中扮演着关键角色。IAV会随其结合钙离子通道蛋白后产生的钙离子流进入细胞并造成感染。敲除钙离子通道蛋白可以抑制IAV诱导的钙离子流以及病毒感染，使用钙离子通道抑制剂（CCBs）处理人体细胞也可以显著降低IAV的感染。他们还发现钙离子通道蛋白上的唾液酸是病毒结合的关键点。这或为开发抗IAV新药提供了新的靶点。

新生儿缺氧缺血性脑病的药物治疗现状

治疗新生儿缺氧缺血性脑病 ,目前除控制惊厥、防止脑水肿等常规治疗外 ,其他药物治疗 ,如钙离子通道抑制剂、兴奋氨基酸受体阻滞剂、氧自由基清除剂、免疫学治疗、铁络合剂、NO合酶抑制剂等受到人们关注。