用^(45)Ca同位素示踪技术研究瓜蒌皮具钙拮抗作用的活性成分

瓜蒌皮用不同浓度乙醇回流提取 ,拮抗实验表明 ,70 %乙醇提取物钙拮抗作用最强 ;将70 %乙醇提取物用石油醚萃取 ,萃取物经硅胶层析后的各组分 ,用4 5Ca跨膜测量方法研究其对大白兔主动脉PDC钙通道Ca2 + 内流的影响 ,以探明瓜蒌皮治疗冠心病的有效成分。结果表明 ,组分 1、4、5具有明显的钙拮抗作用 ,且组分 5活性最好 ;组分

用^(45)Ca跨膜测量技术研究藿香、佩兰的钙拮抗作用的活性成分

为了研究藿香、佩兰治疗冠心病的有效成分，依次用正己烷、氯仿、甲醇和水进行分离提取，并用４５Ｃａ跨膜测量技术进行钙拮抗作用分析。结果表明：正己烷提取部分钙拮抗作用最好；将正己烷组分作柱层析，发现七个组分具有活性；藿香中的墨绿色带、佩兰中的橙色带的钙桔抗作用最强。

用^(45)Ca研究中药的钙拮抗作用及机理

用^(45)Ca跨膜测量技术研究了中药及治疗冠心病中药复方对大鼠主动脉平滑肌细胞膜Ca^(2+)通道的影响。结果表明:西红花、川红花、地奥心血康等对平滑肌细胞膜电压依赖Ca^(2+)通道(PDC)和受体操纵Ca^(2+)通道(ROC)有阻滞作用,其中以西红花作用最强;中药复方中全方与各功能药均不影响静流(Leak),对ROC、PDC均有明显阻滞作用。藿香与佩兰均是以正己烷提取组分的钙拮抗作用最强;藿香的活性成分有5个,佩兰的活性成分有2个。

^(45)Ca跨膜流动测定及其在钙拮抗剂研究中的应用

本文简述^(45)Ca跨膜流动的测定原理和方法,以及应用此法研究钙拮抗剂(Ca-A)对^(45)Ca净摄取、^(45)Ca内流及外流的作用。进一步证明Ca-A一般不影响经溢流的Ca^(2+)跨膜流动;却抑制经PDC和ROC的Ca^(2+)流动,而以抑制PDC最显著。

用“冷镧法”测量大鼠用动脉^(45)Ca跨膜流动及对钙拮抗剂的反应

血管平滑肌细胞钙动力学异常引起的血管收缩,是高血压发生的先决条件。近年来为了研究平滑肌细胞外Ca^(++)的跨膜内流,使用^(45)Ca示踪技术是比较好的方法。其中“镧法”更能准确地反映细胞内Ca^(++)水平。我们根据Lewanczuk等的方法略加改动,建立了“冷镧法”测量^(45)

L-苏糖酸钙药代动力学的^(45)Ca放射示踪研究

采用放射性示踪技术对 L -苏糖酸钙中的钙元素进行了药代动力学研究。结果表明 :方法学验证达到了药代动力学研究的技术要求 ,药时曲线和重要的药代动力学参数 (如 AUC等 )与给药剂量呈正相关 ;钙主要分布在胃、肠、血液和骨骼中 ,在给药后的 2 4 h内 ,约 4 0 %钙由尿排出 ,30 %钙由粪排出 ,约 (10～ 2 0 ) %钙在血中或沉淀在骨骼中。4 5Ca放射性示踪方法是研究钙制剂中钙元素在体内代谢规律的特异、灵敏。

￣（45）Ca跨膜流动测定技术用于中药钙拮抗作用的研究

应用￣（４５）Ｃａ跨膜流动测定技术研究钙拮抗剂ｖｅｒａｐａｍｉｌ、中药西红花（ＣｒｏｃｕｓＳａｔｉｖｕｓＬ．）、“地奥心血康”（ＤＡＸＸＫ）、川红花（ＣａｒｔｈａｍｕｓｔｉｎｃｔｏｒｉｕｓＬ．）及银杏叶（ＧｉｎｋｇｏｂｉｌｏｂａＬ．）等对大鼠主动脉￣（４５）Ｃａ跨膜内流的作用，以确定其对细胞膜Ｃａ￣（２＋）通道影响。实验结果表明：西红花、川红花、ＤＡＸＸＫ对平滑肌细胞膜上电压依赖Ｃａ￣（２＋）通道（ＰＤＣ）和受体操纵Ｃａ￣（２＋）通道（ＲＯＣ）都有阻滞作用，并以西红花的阻滞作用最强；而银杏叶对细胞膜Ｃａ￣（２＋）通道无阻滞作用。

用^(45)Ca研究红花对大鼠胸主动脉Ca^(2+)内流的影响

用45Ca跨膜流动测定结果：红花提取物浓度为5、50、500μg／ml时，不影响大鼠主动脉静息状态下Ca2＋内流；对去甲肾上腺素（NE：1．2×10-6mol／L）和高钾溶液（KCl：100mmol／L）引起的Ca2＋内流，则具有不同程度的阻滞作用，并具有剂量－效应关系（即红花提取物浓度增高，Ca2＋内流相应减少）。红花与钙拮抗剂verapamil的作用规律相似。说明能阻滞血管平滑肌细胞膜上的受体操纵钙通道（ROC）和电压依赖钙通道（PDC），是红花治疗冠心病的机理之一。

化痰愈心汤及功能药组对大鼠主动脉^(45)Ca内流的影响

目的：探索中药复方化痰愈心汤及功能药组的钙拮抗作用。方法：用４５Ｃａ跨膜技术测量大鼠主动脉３种钙通道的Ｃａ２＋内流影响。结果：当复方浓度为０．５～５ｍｇ／ｍｌ时，能阻滞大鼠主动脉ＲＯＣ和ＰＤＣ的Ｃａ２＋内流；功能药组的钙拮抗作用以活血组和行气组较好。结论：化痰愈心汤治疗冠心病的机理可能与阻滞细胞膜外Ｃａ２＋内流有关，其作用规律与Ｖｅｒａｐａｍｉｌ相似。

川芎嗪对大鼠肾小管细胞钙转运的影响

用Ｐｅｒｃｏｌｌ密度梯度离心法分离大鼠肾皮质远曲小管细胞（ＤＴＣ）和近曲小管细胞（ＰＴＣ）．应用放射性同位素￣（４５）Ｃａ示踪技术观察川芎嗪对Ｃａ￣（２＋）跨膜转运的影响，并且采用蛋白质竞争结合法检测了胞膜腺苷酸环化酶活性及细胞内环磷酸腺苷（ｃＡＭＰ）含量。结果表明川芎嗪明显抑制ＰＴＣ和ＤＴＣ细胞￣（４５）Ｃａ的摄取，但对￣（４５）Ｃａ的外排无明显影响。川芎嗪对ＰＴＣ和ＯＴＣ胞膜腺苷酸环化酶活性无影响，但使细胞内ｃＡＭＰ含量显著降低。结果提示川芎嗪影响肾小管细胞钙的摄取，其机理可能与其诱导其它物质使细胞内ＣＡＭＰ水平降低有关。

萘甲异喹对大鼠主动脉平滑肌^（45）Ca转运的影响

萘甲异喹（ＮＩ１，１０μｍｏｌ·Ｌ－１）和硝苯吡啶（Ｎｉｆ０．５μｍｏｌ·Ｌ－１）对大鼠主动脉平滑肌４５Ｃａ溢流无影响，ＮＩ（１～３０μｍｏｌ·Ｌ－１）能浓度依赖地抑制高钾和苯肾上腺素引起的大鼠主动脉平滑肌４５Ｃａ内流，抑制率分别为２７％～８１％和１７％～７７％，ＮＩ（１０μｍｏｌ·Ｌ－１）尚可明显抑制由苯肾上腺素引起的４５Ｃａ外溢。这些结果提示ＮＩ能抑制平滑肌细胞膜ＰＤＣ和ＲＯＣ两类钙通道及细胞内钙释放。

强啡肽A和CCK-8对大鼠脊髓突触小体摄取^(45)Ca的影响

为了探讨血管紧张素Ⅱ(AⅡ)和八肽胆囊收缩素(CCK-8)这两种肽的抗阿片作用机理,本实验中观察了三种阿片类物质(吗啡、强啡肽和 DPDPE)和两种抗阿片物质(AⅡ和 CCK-8)对大鼠脊髓突触小体摄取^(45) Ca 的影响。结果表明:(1)在脊髓腹柱突触小体上,10nmol/L—1μmol/L 的吗啡、强啡肽 A(Dyn A)和 DPDPE 对^(45)Ca 摄取均有较弱的抑制作用;(2)CCK-8在浓度高达lμmol/L 时对^(45)Ca 摄取有较弱的抑制作用;(3)AⅡ在浓度高达lμmol/L时也不影响腹柱突触小体摄取^(45)Ca;(4)在背柱的突触小体制备中,上述阿片物质中 Dyn A 对^(45)Ca 摄取有较强的抑制作用,并被 k 受体阻断剂 nor-BNI 所阻断。10和100nmol/L 的 CCK-8能翻转lμmol/L Dyn A 对^(45)Ca 摄取的抑制作用;(5)A Ⅱ不能翻转Dyn A 的抑制作用。以上结果提示,CCK-8阻断 Dyn A 抑制脊髓背柱突触小体摄取 Ca^(2+)的作用可能是其行为学中抗阿片作用的机理之一。AⅡ对脊髓 Ca^(2+)摄取和 Dyn A 抑制脊髓 Ca^(2+)摄取的作用皆无影响,与行为学中观察到的 AⅡ在脊髓内不能对抗阿片镇痛的现象一致,进一步说明 CCK-8和AⅡ拮抗阿片类物质对神经末梢 Ca^(2+)摄取的影响可能是其抗阿片作用的重要机理之一。

大鼠离体心肌细胞^（45）Ca摄取测定技术

大鼠离体心肌细胞￣（４５）Ｃａ摄取测定技术河北省医科院（石家庄０５００２１）张北奇，董力，马宁，周锡英，于占久￣４５Ｃａ摄取的测定是近年来比较流行的测定细胞钙代谢变化的方法之一。由于它能方便的测定组织及细胞钙摄取量的变化，因此广泛应用于实验研究中。目...

啤酒花^(45)Ca运输分配特徵及稀土对体内Ca的影响

放射性示踪表明:^(45)Ca在啤酒花体内的运输比较缓慢,健株的运输速度约5cm/min,病株约2.5cm/min。主茎上部、下部的^(45)Ca都向主茎上部运输;上部的^(45)Ca运向顶部;主茎中部的^(45)Ca,分别围绕标记叶的上、下两端运输,不过,运向标记叶上部的^(45)Ca大於运向下部的;啤酒花枝条中4SCa的分布特徵是:主茎各茎节中的^(45)Ca都比相应叶片中的^(45)Ca低,但主茎各茎节的^(45)Ca却保持着相似的水平;分枝中^(45)Ca的分布次序是主茎叶>叶腋小叶>叶腋花序(现雷初期);就一片叶而言,分布亦不均匀,次序为叶尖>叶片>叶柄。向健康啤酒花喷0.05%混合稀土,能明显改善^(45)Ca在体内的运输及分配,但对病株效果不大。8小时^(45)Ca从标记叶中的流出量,健株和病株分别是0.6736和0.3813。

二甲基甲酰胺对大鼠肝线粒体,微粒体^45Ca转运动力学的影响

本实验通过ＤＭＦ对大鼠肝一全、微粒体＾４５Ｃａ转运动力学的影响的研究发现，ＤＭＦ能降低线粒体、微粒体对＾４５Ｃａ的主动以能力，同时还能促使＾４５Ｃａ从线粒体、微粒体内被动释放，且具有明显的剂量－效应和时间－效应产。

人工虫草钙拮抗作用的研究

用４５Ｃａ跨膜测量方法，研究了人工虫草对大鼠主动脉平滑肌细胞膜三种Ｃａ２＋通道的阻滞作用，与西药钙拮抗剂维拉帕米比较的结果表明，当人工虫草的浓度为２５×１０－６ｇ／ｍＬ，２５０×１０－６ｇ／ｍＬ时，不影响静流，能降低ＲＯＣ和ＰＤＣ的Ｃａ２＋内流，其规律与维拉帕米的相似．

硝苯地平、乙酰水杨酸对培养大鼠心肌细胞^(45)Ca摄取的影响

硝苯地平(硝苯吡啶)抑制大鼠心肌细胞对^(45)Ca的摄取,表现为钙拮抗作用,且呈良好的量效关系。乙酰水杨酸(阿司匹林)也有钙拮抗倾向,大剂量明显抑制^(45)Ca的摄取,两药合用有协同作用。

PP_(333)对梨树果实钙的积累及其生理影响

利用^(45)Ca 示踪方法,对梨树施用植物生长调节剂 PP_(333)的效果进行了研究。结果表明:PP_(333)可促进果实对钙素养分的吸收和积累,不论土施还是土施加叶面喷施,梨肉和梨核中^(45)Ca 放射性活度均明显高于对照。PP_(333)还可提高梨的硬度和降低其呼吸强度,而对果肉中 Vc 和可溶性固形物的含量无明显影响。

甲基莲心碱对血管平滑肌α受体引起^（45）Ca外溢与内流的影响

在血管平滑肌，甲基莲心碱能明显减少苯肾上腺素引起的４５Ｃａ内流量，不影响高钾引起的４５Ｃａ内流；而硝苯吡啶几乎完全阻断后一种的４５Ｃａ内流。甲基莲心碱不抑制４５Ｃａ外溢。