Ⅲ型钠磷共转运子小分子干扰RNA-壳聚糖纳米球的制备及性质分析

目的:制备Ⅲ型钠磷共转运子小分子干扰RNA(NaPi-ⅢsiRNA)-壳聚糖纳米球,并考察其理化性质及体外释放情况。方法:将壳聚糖和NaPi-ⅢsiRNA通过复凝聚方法制备NaPi-ⅢsiRNA-壳聚糖纳米球;透射电镜观察其形态,激光粒度分析仪测定其粒径分布,RNase酶解实验观察其对NaPi-ⅢsiRNA有无保护作用,并计算其包封率、载药量和对NaPi-ⅢsiRNA的体外控释能力。结果:成功制备NaPi-ⅢsiRNA-壳聚糖纳米球。电镜观察发现纳米球呈球形,分布均匀;激光粒度分析仪测定其平均粒径为173 nm;经RNase酶解后,纳米球混悬液D260上升较单纯NaPi-ⅢsiRNA溶液上升缓慢(P<0.05,t=4.32);药剂学分析发现其载药量为28.1%,包封率为73.07%,12 h内NaPi-ⅢsiRNA的体外释放率不足20%。结论:复凝聚方法制备的NaPi-ⅢsiRNA-壳聚糖纳米球包封率高、稳定性好、大小均匀,体外能显著延缓NaPi-ⅢsiRNA释放,可以在一定程度上保护NaPi-ⅢsiRNA免受酶解。