钩藤提取物对MPTP诱导帕金森病模型小鼠神经元的影响

目的探讨钩藤提取物对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导帕金森病(PD)模型小鼠神经元保护的作用机制。方法将C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、钩藤组及美多芭组,腹腔注射MPTP法制备PD小鼠模型。行为学测试小鼠抓握和肢体运动协调能力;生化法测定小鼠中脑黑质超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)及谷胱甘肽-过氧化物酶(GSH-Px)水平,酶联免疫法测定白细胞介素(IL)-1β、IL-6的活性。结果与对照组比较,模型组小鼠自主活动次数减少、爬杆时间延长(P<0.05),脑组织SOD、GSH-Px酶活性明显下降,MDA、IL-1β、IL-6含量明显上升(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,钩藤组和美多芭组小鼠自主活动次数增多、爬杆时间缩短(P<0.05),脑组织SOD、GSH-Px酶活性明显上升,MDA、IL-1β及IL-6含量明显下降(P<0.05,P<0.01)。结论钩藤提取物对PD模型小鼠的治疗作用可能是通过清除氧自由基、提高机体抗氧化能力和抑制炎症反应,从而减少神经元的凋亡实现的。

UPLC法同时测定钩藤提取物中4种生物碱类成分的含量

目的：建立UPLC法同时测定钩藤提取物中钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱的含量。方法：采用BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm,1.7μm）;以5 mmol/L醋酸铵缓冲液（0.01%氨水调p H=9）（A）-甲醇（B）-乙腈（C）三元体系为流动相进行梯度洗脱;流速：0.44 m L/min;柱温：30℃;检测波长：245 nm。结果：钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱的质量浓度在2.97~296.67μg/m L、1.31~450.00μg/m L、1.58~433.33μg/m L、1.28~438.33μg/m L的范围内线性关系良好,r为0.9993~0.9995;各成分平均加样回收率在97.34%~101.85%,RSD≤2.65%。钩藤提取物中钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱的含量分别为23.48、6.19、6.73、9.22μg/g。结论：该方法准确可靠,便于操作,可用于同时测定钩藤提取物中4种生物碱的含量。

钩藤提取物及钩藤碱的药理研究进展

钩藤是一味具有息风定惊、清热平肝功效的中药材。近年来,研究发现钩藤提取物及钩藤主要有效成分钩藤碱具有保护神经、降压、保护心肌、抗癌、抗炎、平喘等多种药理作用,且对多种疾病,包括心脑血管、癌症、哮喘等均具有潜在的治疗作用。该文概述了钩藤提取物及钩藤主要有效成分钩藤碱的药理作用研究进展,可为钩藤的临床应用提供依据。

钩藤提取物与阿片受体结合特点分析

用放射配体结合实验方法确定钩藤提取物是否能与阿片受体发生相互作用,具体以3H-diprenorphine为标记配体,反应体系及反应条件同饱和结合实验,选用不同浓度的吗啡（10^-10-10^-5nmol/L）或钩藤提取物（0.125-4mg/mL）为竞争药物,考察钩藤提取物与转染阿片受体的结合水平.结果表明,钩藤提取物（0.125-4 mg/mL）浓度依赖地竞争3H-diprenorphine（1nmol/L）与μ、δ、κ3种阿片受体的结合,其IC50值分别为（1.27±0.86）mg/mL（n=3）（、0.59±0.21）mg/mL（n=4）和（1.20±0.24）mg/mL（n=3）,其Ki值分别为（0.41±0.27）mg/mL（n=3）、（0.26±0.09）mg/mL（n=4）和（0.38±0.08）mg/mL（n=3）,说明钩藤提取物非选择性地与μ、δ、κ三种阿片受体结合.

钩藤提取物干预高血压血管重塑的机制研究

我校中医内科学专业李运伦教授主持承担的“钩藤提取物干预高血压血管重塑的机制研究”获得2012年度山东省科技进步二等奖，此课题为国家自然科学基金面上项目和山东省自然科学基金项目。

钩藤提取物对感染朊病毒酵母模型的治疗作用

通过已建立的抗朊病毒药物筛选模型,研究钩藤提物对酵母朊病毒细胞模型的治疗作用。通过在液体培养基中加入钩藤提取物的方式,利用酵母朊病毒[PSI+]表型分析方法和蛋白水平的半变性琼脂糖凝胶电泳技术分析钩藤提取物抗朊病毒的效果。结果显示,钩藤醇提取物对感染朊病毒酵母[PSI+]作用5d后的治愈率为5%,而水提取物没有治疗效果。蛋白水平检测进一步说明钩藤醇提取物具有抗酵母朊病毒的作用。

含古钩藤提取物的肝保护剂

US 2004126439-A1 该剂含有古钩藤Cryptolepis buchanani极性溶剂提取物（A001）和纤维素、碳酸钙及淀粉凝胶糊剂。该提取物及其活性部位的制备：粉碎古钩藤，冷态下用极性溶剂渗滤，浓缩渗滤液，得A001。再用己烷和氯仿增加溶剂极性继续提取A001，分别收集部位F001和F002以及极性溶剂和残渣，在正丁醇-水（5：1）中分配残渣，收集正丁醇可溶部位F003和水溶部位F004。

钩藤生物碱调节肠系膜动脉细胞增殖凋亡相关蛋白的研究

目的:研究钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱对自发性高血压大鼠(SHR)肠系膜动脉平滑肌细胞凋亡和增殖的影响。方法:将SHR分组,分别给予钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱,并以Wistar大鼠作为正常对照。采用HE染色法观测肠系膜动脉的病理形态,采用Masson染色法观察肠系膜动脉胶原含量,采用免疫组化法检测肠系膜动脉Bcl-2、Bax、c-myc、c-fos、MMP-9和TIMP-2的蛋白表达。结果:钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱能减轻SHR肠系膜动脉的病理损害,降低动脉壁的胶原沉积,下调肠系膜动脉平滑肌Bcl-2、c-fos和TIMP-2蛋白表达,钩藤碱上调肠系膜动脉MMP-9蛋白表达。结论:钩藤碱和异钩藤碱可能通过下调原癌基因Bcl-2蛋白表达,促进SHR肠系膜动脉细胞凋亡,通过下调c-fos蛋白表达途径抑制SHR肠系膜动脉细胞异常增殖,并通过调节MMP-9和TIMP-2蛋白表达抑制SHR肠系膜动脉的胶原沉积,从而改善肠系膜动脉壁重塑。

天钩降压胶囊中钩藤碱大鼠体内药动学研究

目的:研究天钩降压胶囊中钩藤碱在大鼠体内药动学及复方配伍对钩藤碱药动学的影响。方法:大鼠灌胃给予天钩降压胶囊(相当于钩藤碱18 mg·kg-1)及钩藤提取物(相当于钩藤碱18 mg·kg-1),于给药后不同时间采集大鼠血浆。血浆样品经乙醚提取,HPLC测定血浆中钩藤碱含量。各给药组钩藤碱平均血药浓度-时间数据用3P97药动学软件进行药动学分析,组间药动学参数用SPSS 16.0软件进行统计分析。结果:钩藤碱灌胃给药在大鼠体内符合一室模型,复方组钩藤碱的Ka、Cmax、Ke显著减小,t1/2(ka)、Tmax、t1/2(ke)显著增加,AUC、V/F(C)无显著性差异。结论:复方配伍延缓了钩藤碱的吸收,延长了体内滞留时间,但对其生物利用度及体内分布无显著影响。

钩藤方提取物对自发性高血压大鼠降压作用的研究

目的:探讨钩藤方60%乙醇提取物对自发性高血压大鼠(SHR)的降压作用以及对其血清中一氧化氮(NO)、内皮素(ET)、血管紧张素(AngⅡ)含量的影响。方法:将SHR大鼠随机分为5组,空白对照组、钩藤方提取物高、中、低剂量组(1.5,0.8,0.5 g.kg-1)。每周测大鼠尾动脉压,给药6周后处死大鼠,测定血清中NO,ET和AngⅡ的含量。结果:钩藤方提取物明显降低SHR大鼠的血压,同时能显著增加大鼠血清N0含量,降低大鼠血清ET的含量,但是对AngⅡ含量未见明显影响。结论:钩藤方提取物可能通过降低血清中ET含量和升高NO含量来发挥对SHR大鼠的降压效应。

天麻钩藤复方提取物对Beagle犬血流动力学的影响

目的观察天麻钩藤复方提取物对开胸麻醉犬心、肾血流动力学的影响,初步探讨该方的降压机制。方法 Beagle犬麻醉开胸后,十二指肠单次给予天麻钩藤复方提取物3、12 g/kg,股动脉插管测定系统血压,心脏插管测定左室内压,四肢针状电极测定心电图,电磁流量计测定主动脉弓及肾动脉血流量,各种模拟信号经采集转换成数字信号存储在计算机中,采用专用软件测定相应的血流动力学参数。左颈总动脉插管取动脉血,右颈外静脉插心导管至冠状静脉窦取静脉血,测定心肌耗氧量,并计算肾动脉阻力和总外周阻力。结果单次给予天麻钩藤复方提取物3 g/kg后,各项血流动力学指标无明显变化;12 g/kg明显降低血压、肾动脉阻力及总外周阻力,其他血流动力学指标无明显变化;天麻钩藤复方提取物不影响心肌耗氧量。结论天麻钩藤复方提取物通过扩张肾动脉及外周血管起到降压作用。