眼镜蛇毒活性成分对神经病理性疼痛模型大鼠的镇痛作用及K_(ATP)通道阻滞药对其的影响研究

目的:研究鞘内注射眼镜蛇毒活性成分(AF)对病理性疼痛模型大鼠的镇痛作用,及三磷酸腺苷(ATP)敏感钾(KATP)通道阻滞药对其的影响。方法:采用左侧腰5脊神经结扎并切断,建立神经病理性疼痛模型大鼠;采用鞘内注射方法,考察给予不同剂量(0、0.02、0.04、0.08mg.kg-1)AF后24h内模型大鼠双侧后足的50%机械性撤足反应阈值(PWT)。另将模型大鼠分为对照组、格列苯脲(5mg.kg-1)组、AF(0.04mg.kg-1)组及其联用组,考察各组大鼠给药后24h内双侧后足的50%PWT。结果:与给药前比较,给药后0.5～24h时段0.08mg.kg-1AF组大鼠的50%PWT明显增加(P<0.05),给药后1～6h时段0.04mg.kg-1AF组大鼠的50%PWT明显增加(P<0.05),给药后2～6h时段3个AF剂量组大鼠的50%PWT明显增加(P<0.05);与对照组比较,格列苯脲组50%PWT无明显变化,AF组1～6h时段50%PWT明显增加(P<0.05);与AF组比较,联用组给药后1～6h时段50%PWT明显减少(P<0.05),且手术同侧后足与对侧后足比较无明显差异。结论:鞘内注射AF可缓解外周神经损伤引起的神经病理性疼痛,KATP通道阻滞药可完全阻断其镇痛作用。

Amifampridine Phosphate用于兰伯特-伊顿肌无力综合征的Ⅲ期临床试验取得满意结果

美国Catalyst制药公司于2014年9月29日宣布,其药物Amifampridine Phosphate（参考译名：磷酸阿米吡呖,商品名：Firdapse）用于治疗兰伯特-伊顿肌无力综合征（LEMS）的Ⅲ期临床试验获得积极的一线结果。Amifampridine Phosphate为钾通道阻滞药,可延长神经复极化时间、增加钙流入、增加乙酰胆碱释放、恢复肌纤维收缩力,以此缓解LEMS所致的肌无力。