铁载体分子偶联抗生素药物研究进展

天然铁载体是细菌分泌的一种小分子铁离子螯合剂,与铁离子螯合后可被特定的外膜受体识别并转运至胞浆内为细菌提供必需的铁.利用铁载体分子这种特性,可将药物分子与其偶联,通过细菌铁摄取系统使抗生素进入细菌从而杀死细菌,这一策略被称为“特洛伊木马”策略.2019年,第一个铁载体-抗生素偶联药物Cefiderocol被批准上市,引起许多专家和制药企业对本领域的研究兴趣.从铁载体分子的类别、不同作用机制的抗生素以及连接体的选择三个方面对铁载体分子偶联抗生素药物进行了较全面的综述,总结了铁载体-抗生素偶联物其三个组成部分分别对于新抗生素发挥抗菌作用的规律,为新型铁载体偶联抗生素药物的研发提供参考.