具有抑炎能力的新型铂(IV)抗肿瘤药物研究进展

铂(IV)具有稳定性高、毒副作用低、易修饰、可口服、克服铂(Ⅱ)药物耐药性等优点,在新型铂类药物开发领域具有广阔的发展前景.炎症是肿瘤的重要特征,对铂(IV)进行功能化修饰,使之在抗肿瘤过程中同时表现出抑制肿瘤相关炎症的特征,对提高药物疗效、降低毒副作用具有重要意义,是铂(IV)药物开发的热点,近年来相关研究工作不断涌现.作者结合自己的工作基础,在总结文献基础上对具有炎症抑制能力的新型铂(IV)药物的研究进展进行了综述.主要包括以下方面:(1)具有抑炎能力的小分子铂(IV)药物;(2)基于药物递送系统的抑炎铂(IV)药物.希望该综述的内容对新型铂类药物研发具有借鉴意义及推动作用.

铂(Ⅳ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性

目的寻求高效低毒的新一代铂类抗肿瘤药物。方法以六氯合铂 (Ⅳ )酸钾 (K2 PtCl6)为原料 ,设计合成了一系列顺铂 (cisplatin)类似物 ,将其依次氧化、酰化 ,合成了 11个新型铂 (Ⅳ )类配合物 ,结构通式为 :PtCl2 (OR1) 2 (NH2 R) 2 。并以溴化乙锭 (Etd)为荧光探针 ,通过配合物与DNA相互作用而引起体系的荧光变化 ,测定最大荧光淬灭百分率 (Rm) ,计算结合常数Km ,由此推测配合物抗癌活性。结果所合成铂 (Ⅳ )配合物的化学结构由元素分析和光谱分析所证实 ,其中 7个化合物 (6c～ 6e ,7c～7f)尚未见文献报道。试验测得受试配合物Rm值和Km计算值均较顺铂低 ,其活性顺序为 :顺铂 >6a >6c>6d。结论铂 (Ⅳ )配合物是一类具有重要研究价值和开发前景的抗肿瘤剂。

KBrO_3-5-Br-PADAP体系痕量铂的催化动力学光度法测定

基于痕量铂 在稀硫酸介质中对溴酸钾氧化 2 ( 5 溴 2 吡啶偶氮 ) 5 二乙氨基酚褪色反应的催化作用 ,建立了测定痕量铂 的动力学光度法。方法的检出限为 9 0× 1 0 -11g/mL ,线性范围为 0～ 0 2 μg/ 2 5mL。用于合成样品及含铂催化剂中铂 的测定 ,结果令人满意。

二异戊基硫醚萃钯过程中少量铂发生共萃原因的探讨(英文)

针对二异戊基硫醚(S_(201))萃钯过程中少量铂发生共萃的现象,用S_(201)对Pt(II)和Pt(IV)分别进行了萃取实验研究。文中对萃取剂浓度、相调节剂种类、混相时间以及盐酸浓度等影响条件进行了考察。结果表明,S_(201)对Pt(IV)几乎不萃取,对Pt(Ⅱ)有一定的萃取能力(<20%)。水相中盐酸浓度增高时,Pt(Ⅱ)萃取率降低;混相时间增加及温度升高时,Pt(Ⅱ)萃取率逐渐增高;有机相中S_(201)浓度增高及改性剂TBP或异辛醇浓度增高时,Pt(Ⅱ)萃取率明显增高。还分别讨论了S_(201)萃取Pt(IV)和Pt(II)的机理。研究发现,将Pt(II)氧化为Pt(IV)后,S_(201)对铂的萃取率从2.34%降低至0.85%,提出将铂的价态控制在四价是降低铂与钯共萃的有效措施。