银杏内酯组分固体分散体微丸释药单元的制备

将微晶纤维素和壳聚糖联合应用于银杏内酯组分固体分散体(GKS)微丸的制备,考察银杏内酯组分微丸的溶出性。以微晶纤维素-壳聚糖为复合载体,采用溶剂法制备银杏内酯组分固体分散体,借助差示扫描量热(DSC)对其进行制剂表征,进一步采用挤出滚圆法制备银杏内酯组分微丸释药单元,考察比较不同类型、不同剂量的黏合剂、载药量和崩解剂对制备银杏内酯组分微丸释药单元影响,采用正交设计试验优化制备工艺。微晶纤维素和壳聚糖按1∶3制备的GKS固体分散体,60 min时药物的体外累积溶出率达到80%以上,银杏内酯组分微丸释药单元能显著改善GKS的溶出,具有实际应用价值。

银杏内酯组分自微乳释药系统的制备及各成分溶出行为相似度分析

目的基于组分生物药剂学性质制备银杏内酯组分(GC)自微乳释药系统(SMDDS)(GC-SMDDS),并对组分中各成分释药行为进行相似度分析。方法采用平衡溶解度方法筛选油相、乳化剂与助乳化剂;以外观、自微乳粒径、Zeta电位、表面活性剂和助表面活性剂的比例、混合表面活性剂与油相比例为考察因素,采用伪三元相图法筛选GC-SMDDS的处方工艺。对自微乳的载药量、粒径分布、Zeta电位、稳定性等进行评价,并借助溶出相似因子、曲线线性回归斜率分析,对组分中成分释药速度与程度进行相似度分析。结果 GC-SMDDS最优处方为聚山梨酯80(T80)与聚乙二醇(PEG)200质量比为4∶1,T80和PEG200的总质量与辛酸癸酸甘油三酯的质量比为9∶1,载药量为100 mg/g,粒径小于40 nm。GC-SMDDS于48 h内在常温、高温及低温状态下稳定性良好,通过相似度分析可知该自微乳系统能自行调节使得各成分之间的释药量相似度达到96.9%,最终基本达到同步释药。结论 GC-SMDDS不仅提高难溶性药物的溶出,还能自主调节各成分的释药行为,使得组分释药保持良好的一致性。