^(188)Re直接标记抗人肝癌单克隆抗体片段HAb18的研究

本工作采用两步法进行 188Re直接标记抗人肝癌单克隆抗体 HAb18片段的研究。用 Sn Cl2 作为 188Re O4 -的还原剂 ,Na HSO3作为单抗片段双硫键的还原剂 ,观察了 188Re O4 -、抗体中双硫键的还原条件及抗体标记对还原率、标记率的影响。标记率为 85%～ 93% ,还原抗体片段巯基数为 2 .4个 /分子 ,免疫活性分数为 0 .91。实验结果表明 :标记物体外稳定性良好 ;标记物在小白鼠和荷瘤裸鼠体内血液清除快 ,并且主要通过肾脏排泄 。

人血清IgG的^(188)Re标记条件初探

以含葡萄糖酸钠配体的ＳｎＣｌ２为还原液，还原Ｎａ１８８ＲｅＯ４后，标记人血清ＩｇＧ，在ｐＨ＝３的条件下， １ｇ／Ｌ的蛋白质用高于５０００倍摩尔过量的抗坏血酸（ＡＡ）还原２ｈ后，与２．６×１０－２－８．０×１０－２ｍｏｌ／Ｌ的ＳｎＣｌ２－葡萄糖酸钠溶液及１８８－ＲｅＯ４－反应３ｈ，可以得到９０％的标记率，在该标记条件下，对影响标记率的因素作了初步的研究和探讨。

^(188)Re—AEDP在小鼠中的生物分布及其与载体的依赖关系

用１８８Ｗ／１８８Ｒｅ发生器淋洗得到的１８８Ｒｅ示踪剂分别制备了无载体和有载体的１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ（１－氨基－亚乙基－１，１－二膦酸），研究了这两种标记化合物在小鼠体内的分布，并讨论了载体对１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ生物分布的可能影响。实验结果指出：有载体的１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ有更高的骨摄取率和Ｔ／ＮＴ比，并且血液清除快，因而是一个有潜在价值的骨疼痛治疗剂。

^(188)Re-EDTMP的制备及其小鼠体内分布

本工作研究了反应时间、配体含量、亚锡含量、体系 p H等条件对 188Re标记 EDTMP标记率的影响 ,确定了最佳标记条件。在此条件下 ,188Re- EDTMP标记率 >98%。载体对标记物稳定性影响较大 ,无载体标记物 2 4 h后放化纯度降至 91% ,而有载体标记物 2 4 h后放化纯度 >95%。小鼠体内分布表明 ,188Re- EDTMP有良好的骨吸收 ,血液清除快 ,主要经泌尿系统排泄。188Re- EDTMP作为骨转移癌镇痛的放射性药物有进一步研究的价值。