放射性^(99m)Tc标记的NMDA受体配基N_2S_2-Memantine的合成

以美金刚胺为原料,先与氯乙酰氯反应,再与二硫二氮缩合,最后与醋酸汞硫化氢反应脱巯基保护基得到标记前体N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基甲酰甲基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺。关键化合物N-[2-((2-(S-(4-甲氧基苄基)巯基)乙基)氨基)乙酰基]-S-(4-甲氧基苄基)-2-氨基乙硫醇和N-[2-(S-(4-甲氧基苄基)硫基)乙基]-N-[(N-(2-(S-(4-甲氧基苄基)硫基)乙基)氨基)甲酰甲基]-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺得到核磁和质谱表征,总收率为32%。

^(99)Tc^m标记的中枢神经系统受体放射性药物的设计方法及进展

综述了 99Tcm标记的中枢神经系统受体放射性药物目前的进展 ,着重讨论了不同受体放射性药物的设计方法及存在的问题。

^(99)Tc^m标记"3+1"混配放射性药物设计及进展

介绍了"3+1"混配配合物的概念、结构、制备,详细论述了99Tcm标记的"3+1"混配配合物目前的进展,并对其存在的问题进行了讨论。

钼—99—锝—99m发生器中非放射性杂质含量的监测

测定不同批号发生器中铝、锆、钼含量结果,其中非放射性杂质含量符合药典规定,铝<10μg/ml,锆<20μg/ml,钼<10μg/ml。铝和钼的含量随着淋洗次数和使用天数的增加而迅速降低,由此,在发生器到达的当天,多次淋洗以降低非放射性杂质的含量至关重要。

^(99m)Tc直接标记抗体用于放免显像时放射性本底的促排

９９ｍＴｃ直接标记抗体用于放免显像时放射性本底的促排李宏利吴永慧刘元方附表ＥＣ、ＭＡＧ３对小鼠各器官、组织％ＩＤ／ｇ促排下降程度（％）促排剂促排时间（ｈ）处死时间（ｈ）血心肺肝脾肾肠胃骨肌肉ＥＣ２６３２８２６４２００１４２０７２４３３１...

^(99m)Tc标记卵巢癌单抗片段F(ab')_2放射免疫显像的实验研究

目的：为了改进放射免疫显像（ＲＩＩ），进行９９ｍＴｃ标记卵巢癌单克隆抗体ＣＯＣ１８３Ｂ２Ｆ（ａｂ’）２ＲＩＩ的研究。方法：采用无花果酶制备单抗ＣＯＣ１８３Ｂ２片段Ｆ（ａｂ’）２，改进ＳｎＣｌ２法进行９９ｍＴｃ标记片段Ｆ（ａｂ’）２及正常鼠ＩｇＧ（ＮＭＩｇＧ）；９９ｍＴｃＣＯＣ１８３Ｂ２或９９ｍＴｃＮＭＩｇＧ标记物分别经腹腔注入荷人卵巢癌裸鼠体内，１８ｈ进行ＲＩ。显像后测定并计算肿瘤与非肿瘤组织放射性活度比值（Ｔ／ＮＴ）。结果：（１）无花果酶可制备ＣＯＣ１８３Ｂ２单抗片段Ｆ（ａｂ’）２；（２）改进ＳｎＣｌ２法进行９９ｍＴｃ标记Ｆ（ａｂ’）２，标记率达９０％以上；（３）１８ｈ后ＲＩ，可见９９ｍＴｃＣＯＣ１８３Ｂ２组荷瘤裸鼠较９９ｍＴｃＮＭＩｇＧ对照组移植瘤图像清晰，且Ｔ／ＮＴ值明显高。结论：应用片段Ｆ（ａｂ’）２可改善ＲＩＩ。

制备脂质体包裹的^(99m)锝标记c-myc mRNA反义寡聚核苷酸的研究

探讨脂质体包裹的 99m-锝标记 c- myc m RNA反义寡聚核苷酸的制备方法 ,为反义显像和反义治疗的实验研究奠定基础。合成 15 bp的反义寡聚核苷酸 (DNA)和双功能螯合剂 -联肼尼克酰胺衍生物 ,DNA与双功能螯合剂偶联后 ,用 99m锝标记 ,然后用 C1 8Sep- Pak反相柱进行纯化 ,根据纯化结果 ,绘制淋洗曲线 ,计算标记率。再用阳离子脂质体对纯化产物进行包裹 ,获得脂质体包裹的 99m锝 - DNA。用纸层析测定脂质体包裹的 99m锝 - DNA的放射性化学纯度及与水、血清孵育后的稳定性。结果 ,不同放射性活度的 99m Tc O4 - 标记时的标记率为 :14 80 MBq时为 6 3.37%± 3.5 1% ,74 0 MBq时为 6 2 .5 2 %± 3.6 9% ,5 92 MBq时为 5 9.82 %± 5 .12 % ,经 χ2检验无显著性差异。脂质体包裹 99m Tc- DNA的放射化学纯度 =96 .4 7%± 3.0 1% ,与水、血清孵育后脱落的 99m Tc极少 ,可见 99m Tc- DNA的稳定性极好。由此可见 ,以脂质体作载体 ,联肼尼克酰胺衍生物作为双功能螯合剂 ,可制备脂质体包裹的

用^(99m)Tc标记大肠癌单克隆抗体的放射免疫定位研究

目的：Ｈｂ３是一株针对大肠癌相关抗原ＣＡ－Ｈｂ３的ＩｇＭ型单克隆抗体，免疫组织化学显示与大肠癌组织反应的阳性率为８６．４％，与正常大肠组织无反应。为确定Ｈｂ３用于放射免疫定位诊断大肠癌的可能性和实用价值进行了本研究。方法：采用羟基磷灰石层析法纯化抗体，冷消化法制备片段Ｆ（ａｂ′）２，标记方法采用ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ为还原剂、直接法标记９９ｍＴｃ，所用放射性剂量为１５～４０ｍＣｉ，显像用ＳＰＥＣＴ，显像时间为２．５～４８小时，共进行了１０例放射免疫显像，其中完整Ｈｂ３显像７例，Ｆ（ａｂ′）２显像３例，病人都经组织病理确诊。结果：纯化抗体及Ｆ（ａｂ′）２片段纯度符合要求。９９ｍＴｃ标记率为８０．６～９１．５％。ＳＰＥＣＴ显像，在使用完整Ｈｂ３的７例病人中，阳性３例，阴性４例；在使用Ｆ（ａｂ′）２的３例病人中，阳性２例，阴性１例。结论：Ｈｂ３及片段用于临床放射免疫定位诊断大肠癌有一定的实用价值，其中Ｆ（ａｂ′）２片段的效果较佳。

^(99m)Tc标记抗人肺癌单抗Lc-1IgM片段人肺癌的放射免疫显象

研究用抗人肺癌 ＭｃＡｂ Ｌｃ－１ＩｇＭ片段进行人肺放射免疫显象的灵敏度和特异性，试图使之成为肺癌临床诊断的可靠方法之一。用ＳＰＥＣＴ进行此检查，共检查了５７例由外科手术和病理诊断证实的原发性肺癌、转移性肺癌和良性肺疾病患者、结果：本组显象的灵敏度８９％，特异性８３％。结论：本方法具有简便、安全、特异性高等优点，值得进一步研究和探讨。

不同中心核锝99m标记CPeI配合物的制备与生物分布

以环戊胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水 2步反应制得配体环戊基异腈 (CPeI) ,对其进行了熔、沸点测定 ,红外和元素分析等表征 ,并通过不同方法进一步得到 3种不同中心核的99mTc标记配合物 :99mTc CPeI,99mTcN CPeI和99mTc(CO) 3 CPeI .3种配合物均为脂溶性 ,在室温下放置 6h以上放化纯无明显变化 .在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验结果表明 :3种配合物均有一定的心肌摄取 ,但肝本底均较高 ;99mTc(CO) 3 CPeI的肺摄取要明显低于99mTc CPeI和99mTcN CPeI,且清除速度也相当快 ;99mTc CPeI的血本底相对较低且清除最快 ,99mTc(CO) 3 CPeI次之 ,99mTcN CPeI的血本底最高且清除最慢 .3种配合物生物分布的显著差异显示了不同中心核对配合物生物性能的影响 ,因此可以利用已知配体通过不同标记方法制得具有不同中心核的配合物 。

锝-99m标记甲氧基异丁基异腈肿瘤阳性显像的价值

放射性核素闪烁显像基于组织血流、代谢及活力等功能状态，与其它成像技术不同，因而更适于肿瘤显像。锝９９ｍ标记甲氧基异丁基异腈（９９ｍＴｃＭＩＢＩ）已广泛应用于心肌灌注显像。自１９８７年Ｍｕｌｅｒ偶然发现甲状腺癌患者肺和纵隔转移灶摄取该显像剂，许多作者...

^(99m)锝标记的二巯基丁二酸检测口腔癌颈淋巴结转移的研究

目的 探讨5价99m锝标记的二巯基丁二酸(99mTc(V)-dimercaptosuccinic acid,99mTc(V)-DMSA)寻找口腔癌颈部淋巴结转移灶的可行性,为制定合理的口腔癌颈淋巴清扫术式提供参考。方法 原发口腔鳞状细胞癌32例,行99mTc(V)-DMSA头颈部单光子发射型计算机断层(singlephoton emission comprter tomography,SPECT)显像,寻找异常放射浓聚区域,将结果和术后病理比较。假阳性患者的淋巴结行半连续病理切片观察。结果 99mTc(V)-DMSA SPECT寻找颈部淋巴结转移灶的灵敏度为75.0％(9/12),特异性为90.0％(18/20),准确度为84.4％(27/32)。9例颈部有异常放射性浓聚的患者感兴趣区放射性摄取值:患侧147.4-627.8,平均387.6;健侧12.56-458.4,平均235.48,配对t检验,t=8.128,P=0.00004。假阳性患者淋巴结半连续病理切片未发现癌转移。结论 99mTc(V)-DMSA对头颈部恶性肿瘤和转移的淋巴结有较高的亲和性,其检测颈淋巴结转移准确度高,可检出颈部隐性转移的淋巴结,为制定颈淋巴清扫术提供参考。

^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC在非小细胞肺癌裸鼠模型的显像研究

目的:探讨放射性核素^(99)Tc^(m)标记环九肽(CGRRAGGSC)对荷非小细胞肺癌裸鼠的显像研究。方法:用^(99)Tc^(m)标记DTPA-CGRRAGGSC,测定其标记率及稳定性,制备荷非小细胞肺癌小鼠模型,经荷瘤鼠尾静脉注射标记物2 h后进行SPECT静态显像,并计算出靶与非靶(T/NT)比值。结果:成功制备出^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC,在PBS和人血清中37℃放置6 h时放射性化学纯度在90%以上;经荷瘤鼠尾静脉注射标记物2 h后T/NT比值最高达3.5。结论:^(99)Tc^(m)标记DTPA-CGRRAGGSC制备简便,其对荷非小细胞肺癌裸鼠具有较高靶向性,^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC有可能在IL-11Rα高表达的非小细胞肺癌分子显像中发挥重要作用。

IAEA即将启动新一代锝-99m药物协调研究项目

【国际原子能机构网站2023年11月24日报道】国际原子能机构(IAEA)即将启动题为“开发新一代锝-99m试剂盒”的协调研究项目,目的是建立一个由生产商和研究机构组成的网络,致力于开发新一代锝-99m试剂盒和放射性药物,并制定新型锝-99m放射性药物的生产、质量控制和临床前研究的标准程序和指南。感兴趣的研究机构应在2024年3月31日前向国际原子能机构提交合作意向。

锝99m标记人血清白蛋白的一种改进方法——预还原法

本文尝试了先用二氯亚锡对人血清白蛋白 (HSA)预还原 ,再用锝 99m标记的方法 ,找出了最佳预还原的条件。比较相同标记条件下的结果发现 :经预还原后的标记率明显大于未经预还原的标记率。这说明二氯亚锡预还原法确实在加强锝 99m与HSA配合方面发挥了作用 。

^(99m)Tc标记单克隆抗体在肿瘤放射免疫显像中的研究

放射免疫显像已成为对肿瘤进行诊断的重要手段之一。目前认为,^(99m)Tc 是用于放射免显像比较理想的放射性核素。本文就放射性核素^(99m)Tc 标记单克隆抗体和单克隆抗体片段在肿瘤放免显像中的基础研究、临床研究、存在问题及研究方向等几方面情况进行了综述。自应用杂交瘤技术以来,已产生许多单克隆抗体,其中一些应用于放射免疫显像。用放射性核素标记的单克隆抗体可有效地将放射性核素导向到肿瘤部位,为肿瘤的诊断提供了又一新的途径。常用于放免显像的核素有^(131)I,^(111)ln、^(123)I、^(99m)Tc,但目前认为较理想的是^(99m)Tc,其γ射线能量为140kev。因其具有适合γ显像的物理性质,成像清晰、辐射剂量低、来源方便、价格适中等特点,因此最受青睐。但^(99m)Tc 短的物理半衰期(6.02h)限制了它的使用。虽然其他的核素特别是^(123)I 和^(111)In 亦具有利的显像特性,但来源困难、价格昂贵。^(111)In是去卤化的放射性核素,在网状内皮系统代谢,特别是肝脏,其与单抗连接后在肝内滞留,干扰了肝转移瘤的检出。另外^(111)In 以肠道排泄为主,故可能干扰腹膜种植瘤或复发瘤的检出。^(131)I的半衰期为8天,其γ线的能量为364keV。病人接受射线量大且图像质量差。因此人们一直在探索用^(99m)Tc 标记单抗进行显像的研究。以下就^(99m)Tc 标记单抗和单抗片段在肿瘤放射免疫显像中的研究作一综述。

放射性核素^（99m）TcO_4对胃粘膜异位症的诊断

放射性核素￣（９９ｍ）ＴｃＯ＿４对胃粘膜异位症的诊断李良庚，李江宁（第一临床学院普外科）关敏，粟维国（第一临床学院儿科，第一临床学院核医学科）关键词胃粘膜异位症，放射性核素￣（９９ｍ）ＴｃＯ＿４１９８５年～１９９２年我院收治８例应用各种检查却仍误诊２...

[^(99)Tc^m(CO)_3(H_2O)_3]^+标记的新双功能联接剂的研究

设计合成了3种新的小分子三齿配体NNS 1,NNS 2,NSN,并设计合成了文献报道的NNO三齿配体。它们作为双功能联接剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向性分子,用于设计合成新的以[99Tcm(CO)3]为核心的放射性药物。标记条件实验证明,3种新配体在配体量极低(10μg)、在较短的反应时间内(10min),配体标记率可以达到95%以上,放射化学纯度大于90%,均为高效的双功能联接剂;电泳实验和脂溶性实验表明:NNS 1,NNS 2,NSN与羰基锝标记后,锝配合物显示不同价态;稳定性实验证明,3种标记均具有很高的体外稳定性,标记后6h内基本不分解;GSH,L 半胱氨酸体外竞争稳定性实验证明其不易受到裸露-SH的进攻,因而在体内也会有较高的稳定性;小鼠动物分布试验表明,3个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝脏浓集,是较理想的标记[99Tcm(CO)3(H2O)3]+的双功能联接剂。