放射性^(99m)Tc标记的NMDA受体配基N_2S_2-Memantine的合成

以美金刚胺为原料,先与氯乙酰氯反应,再与二硫二氮缩合,最后与醋酸汞硫化氢反应脱巯基保护基得到标记前体N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基甲酰甲基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺。关键化合物N-[2-((2-(S-(4-甲氧基苄基)巯基)乙基)氨基)乙酰基]-S-(4-甲氧基苄基)-2-氨基乙硫醇和N-[2-(S-(4-甲氧基苄基)硫基)乙基]-N-[(N-(2-(S-(4-甲氧基苄基)硫基)乙基)氨基)甲酰甲基]-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺得到核磁和质谱表征,总收率为32%。

锝[^(99m)Tc]放射性药品注射用配套药盒中Sn(II)含量测定方法概述

氯化亚锡的含量是锝[^(99m)Tc]放射性药品注射用配套药盒质量控制的重要指标之一,直接影响锝[^(99m)Tc]放射性药品的临床使用效果,选择合适的分析方法对其进行准确测定至关重要。通过对比《中国药典》2020年版收录的放射性药品质量标准以及相关文献资料,对常用的氯化亚锡含量测定方法包括电位分析法、分光光度法、高效液相色谱法等的特点、测定原理以及应用进行分析总结,可为建立更科学、合理的锝[^(99m)Tc]放射性药品注射用配套药盒质量标准提供技术参考。

制备脂质体包裹的^(99m)锝标记c-myc mRNA反义寡聚核苷酸的研究

探讨脂质体包裹的 99m-锝标记 c- myc m RNA反义寡聚核苷酸的制备方法 ,为反义显像和反义治疗的实验研究奠定基础。合成 15 bp的反义寡聚核苷酸 (DNA)和双功能螯合剂 -联肼尼克酰胺衍生物 ,DNA与双功能螯合剂偶联后 ,用 99m锝标记 ,然后用 C1 8Sep- Pak反相柱进行纯化 ,根据纯化结果 ,绘制淋洗曲线 ,计算标记率。再用阳离子脂质体对纯化产物进行包裹 ,获得脂质体包裹的 99m锝 - DNA。用纸层析测定脂质体包裹的 99m锝 - DNA的放射性化学纯度及与水、血清孵育后的稳定性。结果 ,不同放射性活度的 99m Tc O4 - 标记时的标记率为 :14 80 MBq时为 6 3.37%± 3.5 1% ,74 0 MBq时为 6 2 .5 2 %± 3.6 9% ,5 92 MBq时为 5 9.82 %± 5 .12 % ,经 χ2检验无显著性差异。脂质体包裹 99m Tc- DNA的放射化学纯度 =96 .4 7%± 3.0 1% ,与水、血清孵育后脱落的 99m Tc极少 ,可见 99m Tc- DNA的稳定性极好。由此可见 ,以脂质体作载体 ,联肼尼克酰胺衍生物作为双功能螯合剂 ,可制备脂质体包裹的

^(99)Tc^m标记的中枢神经系统受体放射性药物的设计方法及进展

综述了 99Tcm标记的中枢神经系统受体放射性药物目前的进展 ,着重讨论了不同受体放射性药物的设计方法及存在的问题。

^(99)Tc^m标记"3+1"混配放射性药物设计及进展

介绍了"3+1"混配配合物的概念、结构、制备,详细论述了99Tcm标记的"3+1"混配配合物目前的进展,并对其存在的问题进行了讨论。

^(99m)Tc标记抗人肺癌单抗Lc-1IgM片段人肺癌的放射免疫显象

研究用抗人肺癌 ＭｃＡｂ Ｌｃ－１ＩｇＭ片段进行人肺放射免疫显象的灵敏度和特异性，试图使之成为肺癌临床诊断的可靠方法之一。用ＳＰＥＣＴ进行此检查，共检查了５７例由外科手术和病理诊断证实的原发性肺癌、转移性肺癌和良性肺疾病患者、结果：本组显象的灵敏度８９％，特异性８３％。结论：本方法具有简便、安全、特异性高等优点，值得进一步研究和探讨。

锝-99m标记甲氧基异丁基异腈肿瘤阳性显像的价值

放射性核素闪烁显像基于组织血流、代谢及活力等功能状态，与其它成像技术不同，因而更适于肿瘤显像。锝９９ｍ标记甲氧基异丁基异腈（９９ｍＴｃＭＩＢＩ）已广泛应用于心肌灌注显像。自１９８７年Ｍｕｌｅｒ偶然发现甲状腺癌患者肺和纵隔转移灶摄取该显像剂，许多作者...

钼—99—锝—99m发生器中非放射性杂质含量的监测

测定不同批号发生器中铝、锆、钼含量结果,其中非放射性杂质含量符合药典规定,铝<10μg/ml,锆<20μg/ml,钼<10μg/ml。铝和钼的含量随着淋洗次数和使用天数的增加而迅速降低,由此,在发生器到达的当天,多次淋洗以降低非放射性杂质的含量至关重要。

^(99m)Tc直接标记抗体用于放免显像时放射性本底的促排

９９ｍＴｃ直接标记抗体用于放免显像时放射性本底的促排李宏利吴永慧刘元方附表ＥＣ、ＭＡＧ３对小鼠各器官、组织％ＩＤ／ｇ促排下降程度（％）促排剂促排时间（ｈ）处死时间（ｈ）血心肺肝脾肾肠胃骨肌肉ＥＣ２６３２８２６４２００１４２０７２４３３１...

腺苷负荷^99m锝-甲氧基异丁基异腈门控心肌灌注显像在冠心病诊断中的价值

目的:探讨腺苷负荷99m锝—甲氧基异丁基异腈(99mTc-MIBI)门控心肌灌注显像(G-MPI)诊断冠心病、评价冠状动脉(冠脉)病变及左心室功能的临床价值。方法:46例临床确诊或疑似的冠心病患者,分别行腺苷负荷99mTc-MIBI G-MPI及选择性冠脉造影检查,以冠脉造影为金标准,计算腺苷负荷G-MPI诊断冠心病及冠脉不同血管病变的敏感性、特异性及准确性,同时比较腺苷负荷99mTc-MIBI G-MPI的左心室射血分数(LVEF)与超声心动图的LVEF的相关性。结果:腺苷负荷99mTc-MIBI G-MPI诊断冠心病的敏感性为87.0%,特异性为81.8%,准确性为85.3%,阳性预测值为90.9%,阴性预测值为75.0%。它对判断冠脉各分支狭窄也具有较高的价值,其中左前降支敏感性为88.2%、特异性为81.8%、准确性为86.7%;左回旋支敏感性为78.6%、特异性为90.9%、准确性为84.0%;右冠脉敏感性为90.5%,特异性为72.7%,准确性为84.4%。而且,对冠脉病变支数的检出率分别为1支病变83.3%,2支病变91.7%,3支病变90.9%。腺苷负荷99mTc-MIBI G-MPI的LVEF与超声心动图的LVEF无显著差异,二者呈显著正相关(r=0.885,P=0.0001)。结论:腺苷负荷99mTc-MIBI G-MPI对诊断冠心病、评价冠脉病变及左心室功能具有重要的临床价值。

^(99m)锝-甲氧基异丁基异腈SPECT/CT显像对慢性肾病继发甲状旁腺功能亢进甲状旁腺病灶的诊断效能

目的探讨SPECT/CT术前准确定位慢性肾病(CKD)继发性甲状旁腺功能亢进(sHPT)患者甲状旁腺病灶的价值。方法 52例甲状旁腺切除术sHPT患者均于术前2周内接受^(99)m锝-甲氧基异丁基异腈双时相平面显像和延迟相SPECT/CT检查。以病理结果为金标准,计算并比较^(99) Tc^m-MIBI平面显像、SPECT、CT和SPECT/CT术前检出甲状旁腺病灶的灵敏度、特异度和准确率。方法经手术病理证实,52例共检出172个甲状旁腺病灶,其中甲状旁腺瘤(PM)13个、腺瘤样增生(AH)26个、甲状旁腺增生(PH)133个。^(99) Tc^m-MIBI平面显像、SPECT、CT、SPECT/CT诊断甲状旁腺病灶的灵敏度分别为55.81%(96/172)、70.35%(121/172)、79.65%(137/172)和81.40%(140/172),特异度分别为92.05%(81/88)、90.91%(80/88)、76.14%(67/88)和93.18%(82/88),准确率分别为68.08%(177/260)、77.31%(201/260)、78.46%(204/260)和85.38%(222/260)。SPECT/CT的灵敏度明显高于及^(99) Tc^m-MIBI平面显像,特异度明显高于,准确率高于13.136,P<0.001)、和^(99) Tc^m-MIBI平面显像。结论 SPECT/CT术前定位诊断sHPT患者甲状旁腺病灶的价值明显优于单一^(99) Tc^m-MIBI平面显像、SPECT或CT。

^(99)Tcm-C_(60)(OH)_x(O)_y标记条件研究

用 99Tcm 标记了 C60 的一种简单衍生物 C60 (OH) x(O) y(羟基化富勒烯环氧化物 ) ,研究了 C60(OH) x(O) y 浓度、氯化亚锡用量和 p H等条件对标记率的影响 ,并观察了标记物在体外的稳定性。实验结果表明 :标记液 p H 和氯化亚锡含量对标记率的影响较大 ,在最佳条件(0 .2 m L 5g/L C60 (OH) x(O) 4,2 0～ 50 μg Sn Cl2 · 2 H2 O,p H为 4～ 6 ,10 0℃水浴中反应 4 0 min)下 ,标记率可达 90 %以上。

^(99m)Tc标记卵巢癌单抗片段F(ab')_2放射免疫显像的实验研究

目的：为了改进放射免疫显像（ＲＩＩ），进行９９ｍＴｃ标记卵巢癌单克隆抗体ＣＯＣ１８３Ｂ２Ｆ（ａｂ’）２ＲＩＩ的研究。方法：采用无花果酶制备单抗ＣＯＣ１８３Ｂ２片段Ｆ（ａｂ’）２，改进ＳｎＣｌ２法进行９９ｍＴｃ标记片段Ｆ（ａｂ’）２及正常鼠ＩｇＧ（ＮＭＩｇＧ）；９９ｍＴｃＣＯＣ１８３Ｂ２或９９ｍＴｃＮＭＩｇＧ标记物分别经腹腔注入荷人卵巢癌裸鼠体内，１８ｈ进行ＲＩ。显像后测定并计算肿瘤与非肿瘤组织放射性活度比值（Ｔ／ＮＴ）。结果：（１）无花果酶可制备ＣＯＣ１８３Ｂ２单抗片段Ｆ（ａｂ’）２；（２）改进ＳｎＣｌ２法进行９９ｍＴｃ标记Ｆ（ａｂ’）２，标记率达９０％以上；（３）１８ｈ后ＲＩ，可见９９ｍＴｃＣＯＣ１８３Ｂ２组荷瘤裸鼠较９９ｍＴｃＮＭＩｇＧ对照组移植瘤图像清晰，且Ｔ／ＮＴ值明显高。结论：应用片段Ｆ（ａｂ’）２可改善ＲＩＩ。

^(99m)锝-甲氧基异丁基异腈双时相显像在原发性甲状旁腺功能亢进症定位诊断中的应用价值分析

目的探讨99m锝-甲氧基异丁基异腈(99Tcm-MIBI)双时相显像在原发性甲状旁腺功能亢进症(PHPT)定位诊断中的应用价值。方法选取11例健康体检者(正常对照组)和35例经手术和病理证实为PHPT的患者(PHPT组),均行99Tcm-MIBI双时相显像,同时采用计算机感兴趣区(ROI)技术计算甲状旁腺组织ROI中平均放射性计数与相邻正常甲状腺组织ROI的摄取比值(T/NT)。同期35例PHPT患者进行B超检查,23例进行CT检查。所有显像结果均与临床手术病理结果进行比较,计算灵敏度;比较正常对照组与PHPT组的99Tcm-MIBI T/NT值。结果 (1)35例PHPT患者,99Tcm-MIBI双时相显像诊断PHPT的灵敏度为91.4%(32/35);同期B超诊断的灵敏度为62.8%(22/35);CT诊断的灵敏度为73.9%(17/23)。99Tcm-MIBI双时相显像诊断PHPT的灵敏度显著高于B超及CT检查,差异有统计学意义(P<0.05),且B超诊断PHPT的灵敏度与CT检查比较,差异亦有统计学意义(P<0.05)。(2)PHPT组早期相及延迟相99Tcm-MIBI T/NT值均显著高于正常对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。结论 99Tcm-MIBI双时相显像能较准确地诊断PHPT,具有较高的临床应用价值。

氮杂苯并15-冠-5和联吡啶^(99m)Tc标记物的制备及其生物分布

利用协同配位原理研究了在生理盐水中以氮杂苯并 15 冠 5 (L)和 2 ,2′ 联吡啶 (Bipy)为配体的新的99mTc标记物 .在Na2 CO3 和NaHCO3 缓冲体系中 ,以NaBH4为还原剂 ,L和Bipy均取 5mg,在pH =9.4 7～ 10 .0 8范围内 ,标记率达到 80 % ;当pH =9.90 ,反应时间为 5 0min时 ,标记率达到最大值 90 % .在相同实验条件下 ,2种配体均不能单独标记99mTc .标记物在小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,标记物有一定的骨摄取 ,其可能的组成为 [99mTc·L·Bipy·n(H2 O) ]3 + .标记物的主要清除途径可能为尿代谢 ,代谢过程中可能生成了某种脂溶性较好的代谢产物 .标记物的血液清除速率有待改进 。

锝化学研究ⅩⅢ.^(99)Tc^m-配合物的溶剂化自由能与其脑吸收值的关系

利用G98W程序 ,采用Hartree Fock方法和赝势基组LANL2DZ ,首先在真空状态下对Tc 配合物进行构型优化 ,然后根据极化连续体模型 (PCM)计算了Tc 配合物在水溶液和甲醇溶液中的溶剂化自由能。结果发现 ,其中CPCM模型和IEFPCM模型计算的99Tcm 配合物在溶液中的溶剂化自由能不仅可以更灵敏地反映其脂溶性的大小 。

^(99)Tc^m标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的研制及其生物分布

为了寻找 99Tcm 标记中枢神经系统 5 - HT1A协同受体显像药物 ,合成了单齿受体配基 1- (2 -甲氧基苯基 ) - 4 - (2 -巯基乙基 )哌嗪 (简称 MPMEP)、三齿配体 N,N-二 (2 -巯基乙基 ) - N',N'-二乙基乙二胺 (简称 BMPDEEDA)和 N,N-二 (2 -巯基乙基 )卞胺 (简称 BMPBA) ,其结构经 IR、NMR及元素分析表征 ;以“3+ 1”混合配体进行了 99Tcm标记 ,并确定了标记反应的最佳条件 :p H=6 .0～ 7.0 ,6 0～70℃下 ,反应 2 0～ 30 min,经 CH2 Cl2 萃取脂溶性部分后 ,99Tcm O(MPMEP) (BMPDEEDA)和 99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)的标记率分别达到 95 %和 90 %以上。采用 HPL C对标记产物进行了分离和纯化 ,纯化后的标记物放化纯度均 >98%。小鼠体内的生物分布结果表明 99Tcm O(MPMEP)(BMPDEEDA)和 99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)配合物可以通过血脑屏障 ,在脑中有一定的摄取和滞留 ;99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)在血液中清除较快 ,静脉注射后 2、30、6 0 min时 ,脑与血摄取比分别为 0 .31、0 .33、0 .32 。

脑灌注显像剂^(99m)Tc-ECD一步标记法药盒的临床应用

脑灌注显像剂９９ｍＴｃＥＣＤ双半胱乙酯（ＥＣＤ）是单光子发射型计算机断层（ＳＰＥＣＴ）常用的放射性药品之一。我国目前临床使用的９９ｍＴｃＥＣＤ配套药盒是二步标记法（Ａ和Ｂ瓶），程序较麻烦，临床使用有许多不便。本文总结了我院１９９５０６～１９９６...

用^(99m)Tc标记大肠癌单克隆抗体的放射免疫定位研究

目的：Ｈｂ３是一株针对大肠癌相关抗原ＣＡ－Ｈｂ３的ＩｇＭ型单克隆抗体，免疫组织化学显示与大肠癌组织反应的阳性率为８６．４％，与正常大肠组织无反应。为确定Ｈｂ３用于放射免疫定位诊断大肠癌的可能性和实用价值进行了本研究。方法：采用羟基磷灰石层析法纯化抗体，冷消化法制备片段Ｆ（ａｂ′）２，标记方法采用ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ为还原剂、直接法标记９９ｍＴｃ，所用放射性剂量为１５～４０ｍＣｉ，显像用ＳＰＥＣＴ，显像时间为２．５～４８小时，共进行了１０例放射免疫显像，其中完整Ｈｂ３显像７例，Ｆ（ａｂ′）２显像３例，病人都经组织病理确诊。结果：纯化抗体及Ｆ（ａｂ′）２片段纯度符合要求。９９ｍＴｃ标记率为８０．６～９１．５％。ＳＰＥＣＴ显像，在使用完整Ｈｂ３的７例病人中，阳性３例，阴性４例；在使用Ｆ（ａｂ′）２的３例病人中，阳性２例，阴性１例。结论：Ｈｂ３及片段用于临床放射免疫定位诊断大肠癌有一定的实用价值，其中Ｆ（ａｂ′）２片段的效果较佳。

应用^(99m)Tc标记法测定半乳糖-聚羟乙谷氨酰胺在小鼠体内的生物分布

采用二环己基碳二亚胺 (DCC)作缩合剂 ,4_二甲基氨基吡啶 (DMPA)作催化剂 ,将双官能团螯合剂二亚乙基三胺五乙酸 (DTPA) ,键合在化学合成的聚氨基酸材料聚羟乙谷氨酰胺 (PHEG)及拟糖蛋白半乳糖 -聚羟乙谷氨酰胺 (GAL -PHEG)上 ,用同位素 99mTc对其进行标记 ,将Tc -PHEG和Tc -GAL-PHEG注射到小鼠体内 ,研究其在小鼠心、肝、胃、肾等器官中的生物分布 ;研究结果表明Tc -GAL -PHEG在肝中的含量高于Tc-PHEG 。