不同辅料炮制对镰形棘豆抗炎与毒性作用的影响

目的:探讨不同炮制方法对镰形棘豆抗炎与毒性作用的影响,确定“减毒-存效”的炮制方法。方法:采用紫外-分光光度法测定生品及不同炮制品的总黄酮和总生物碱含量,通过小鼠醋酸扭体实验和二甲苯致小鼠耳肿胀实验评价抗炎活性,通过14天毒性实验,计算小鼠肝、肾脏器指数,测定血清谷草转氨酶(aspartate transminase,AST)、谷丙转氨酶(alanine transaminase,ALT)、血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、肌酐(creatinine,CRE)和乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)等生化指标,观察小鼠肝、肾组织病理学变化,评价毒性作用。结果:镰形棘豆生品、醋制品、酒制品和奶制品中总黄酮含量分别为20.78、20.13、21.72和24.01 mg/g,总生物碱含量分别为0.103、0.091、0.090和0.086 mg/g。抗炎实验中,醋酸扭体实验显示,扭体抑制率分别为20.7%、17.8%、25.2%、和31.5%,二甲苯致耳肿胀实验,肿胀抑制率分别为36.97%、28.59%、33.59%和34.01%。14天毒性实验显示,镰形棘豆能引起小鼠血清AST、ALT、CRE的显著升高,酒制品和奶制品相较于生品AST、CRE明显降低。结论:镰形棘豆的三种炮制品中,酒制品和奶制品,尤其是奶制品,能够在有效提高抗炎活性成分、保存抗炎药效作用的同时,降低毒性作用。

镰形棘豆总黄酮对特发性肺纤维化大鼠的影响

目的探讨镰形棘豆总黄酮对博来霉素所致特发性肺纤维化(IPF)大鼠的影响。方法将大鼠随机分为空白组、模型组、醋酸泼尼松组(阳性对照,20 mg/kg)及镰形棘豆总黄酮低、中、高剂量组(100、200、400 mg/kg),每组10只。除空白组外,其余各组经气管单次滴注博来霉素(5 mg/kg)进行造模;第15天开始,镰形棘豆总黄酮组和醋酸泼尼松组灌胃相应剂量药液,空白组和模型组灌胃等量生理盐水,每天1次,连续28 d。第29天,处死所有大鼠,HE染色观察肺泡炎症程度,透射电镜观察肺组织超微结构,Western blot、RT-qPCR法检测p-JAK1、p-STAT1蛋白及JAK1、STAT 1 mRNA表达。结果与空白组比较,模型组大鼠肺组织肺泡炎性细胞浸润评分、肺组织p-JAK1、p-STAT1蛋白与JAK1、STAT 1 mRNA表达升高(P<0.01);与模型组比较,镰形棘豆总黄酮中、高剂量组及醋酸泼尼松组大鼠肺组织肺泡炎性细胞浸润评分、肺组织p-JAK1、p-STAT1蛋白与JAK1、STAT 1 mRNA表达降低(P<0.05,P<0.01)。结论镰形棘豆总黄酮可能通过降低JAK1、STAT1表达改善IPF大鼠肺损伤。

镰形棘豆的种子萌发特性研究

[目的]研究镰形棘豆种子萌发特性,提高镰形棘豆种子发芽率。[方法]对镰形棘豆种子进行形态特征鉴定,并测定净度、百粒重、生活力、吸水率、发芽率等指标,比较不同处理方法和浓硫酸浸泡时间对镰形棘豆种子萌发的影响。[结果]镰形棘豆种子净度为93.2%,百粒重为0.3399 g,生活力为80%,浓硫酸浸泡种子的发芽率均显著高于对照组(P<0.05),其中浸泡8 min的种子发芽率高达93.33%。[结论]镰形棘豆种子有硬实现象,用浓硫酸浸泡8 min可有效破除其硬实现象,提高种子发芽率。

基于网络药理学和试验验证探讨镰形棘豆黄酮类化合物对于炎症的作用机制

目的:利用网络药理学和分子对接方法研究镰形棘豆黄酮类化合物(Flavonoids of Oxytropis falcata Bunge,FOFB)抗炎的分子机制。方法:通过SEAdatabase、SwissTarget Prediction和TargetNet数据库预测TFOFB相关靶点。从DisGeNET、GeneCards和Geneclip3数据库收集与炎症相关的靶点,通过靶点映射确定活性化合物作用于炎症的靶点。利用Cytoscape 3.7.2软件构建药物-化合物-疾病-靶点蛋白互作网络图。借助Omicshare和Metascape数据库分别对化合物与炎症的交集靶点进行GO及KEGG富集分析。用Griess法检测活性化合物对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞iNOS的影响,以验证其抗炎活性。通过Autodock vina软件对核心化合物和核心靶点进行分子对接验证。结果:镰形棘豆黄酮类化合物与炎症共同靶点432个,关键靶点5个,包括AKT1、HSP90AA1、EP300等。KEGG富集结果显示FOFB抗炎主要调控cAMP信号通路、NF-κB信号通路、cGMP-PKG信号通路、Trp通道等。分子对接显示核心成分与核心靶点对接良好。7-羟基黄烷酮、2’-4’-二羟基查尔酮这两种化合物可显著抑制LPS诱导RAW264.7巨噬细胞释放i NOS,具有明显的抗炎作用。结论:镰形棘黄酮类化合物通过“多成分-多靶点-多通路”发挥抗炎作用,该作用可能与对含氧化合物的反应、对内源性刺激的反应、对氮化合物的反应等生物学过程有关,可为未来深入研究镰形棘豆黄酮类化合物奠定理论基础。

基于网络药理学探讨藏药镰形棘豆抗乳腺癌的作用机制

目的:利用网络药理预测,筛选出核心靶标及藏药镰形棘豆抗乳腺癌的信号路径。方法:通过查阅文献获得藏药镰形棘豆的有效成分。有效成分借助PubChem找到CanonicalSmiles化学式,然后通过SwissTargetPrediction成功预测靶标。针对乳腺癌的靶点数据,主要是通过GeneCards和DisGeNET获取。将数据共享的乳腺癌靶点以及成功预测的靶标取交集并导入STRING,找到核心靶标。结果:通过富集核心靶标找到151条通路。结论:镰形棘豆之所以能够抗乳腺癌,机理是因为它的活性成分作用的不是单一靶点,而是作用于多个靶点,通过调节多条通路发挥功能。

镰形棘豆中黄酮类化合物抗肿瘤活性的体外实验研究

目的对从镰形棘豆中分离得到的13个黄酮类单体化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。方法采用MTT法观察黄酮类化合物对SMMC-7721、Hela、A549、MGC-803、MDA-MB-231、LOVO 6种人癌细胞株的影响。结果黄酮类化合物具有不同程度的抑制人癌细胞株增殖的作用,并有明显的量效关系。结论镰形棘豆中黄酮类化合物作为抗肿瘤药物具有较好的开发前景。

GC-MS联用法测定镰形棘豆石油醚浸提物的化学成分

采用GC MS联用方法测定和鉴定了采自青海贵德地区的镰形棘豆石油醚部位的化学成分 ,共鉴定出 5 7个成分 ,占该部位的 86 70 % ,其中 (z,z,z) 9,12 ,15 十八碳三烯 1 醇 14 73 % ,(E) 1 (2 ,6 二羟基 4 甲氧基 ) 3 苯基 2 烯 1 酮 7 68% ,十六碳酸乙酯 6 4 9% ,亚麻油酸乙酯 4 3 5 % ,2 3 ,2 4 双氢豆甾醇 4 3 0 % ,2 苯基 5 ,7 二羟基双氢黄酮1 93 % .

镰形棘豆化学成分预试及生物碱成分薄层色谱分析

采用植物化学成分系统预试法、生物碱系统提取法和薄层色谱技术对镰形棘豆地上部分全草的化学成分,特别是生物碱成分进行了薄层色谱分析。结果表明,镰形棘豆地上部分全草中含有生物碱、有机酸、皂甙、黄酮、香豆素、萜类和挥发油等多种化学成分,其中以生物碱沉淀反应最明显;1.50 kg镰形棘豆经95%乙醇回流提取得总浸膏198.10 g,经酸化、碱化所得碱水液依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇分段萃取,得生物碱氯仿萃取部分0.72 g,乙酸乙酯萃取部分0.97 g,正丁醇萃取部分26.70 g,分别占总生物碱的2.54%、3.42%、94.04%,说明镰形棘豆生物碱主要集中在正丁醇萃取部分以大极性生物碱为主;各部分生物碱经薄层层析分析,发现镰形棘豆中生物碱的种类至少有24种,经与标准样品对照,证明镰形棘豆所含的生物碱主要以苦马豆素及其类似物等吲哚里西啶生物碱为主,同时也含有少量的黄华碱和臭豆碱等喹诺里西啶生物碱。

镰形棘豆的化学成分研究

目的:研究镰形棘豆的化学成分。方法:90%乙醇冷浸提取,所得浸膏经柱色谱分离,通过波谱学方法鉴定化合物的结构。结果:分离鉴定了14个化合物,分别鉴定为:(-)-7-甲氧基-二氢黄酮[(-)-7-methoxy-di- hydroflavone,1],(-)-5-羟基-7-甲氧基-二氢黄酮[(-)-5-hydroxy-7-methyoxy-dihydroflavone,2],(-)-pinocembrin (3),(-)-7-羟基-二氢黄酮[(-)-7-hydroxy-dihydroflavone,4],4′-甲氧基-2′-羟基-查耳酮(4′-methoxy-2′-hydroxy- chalcone,5),2′,4′-二羟基-二氢查耳酮(2′,4′-dihydroxy-dihydrochalcone,6),2′,4′-二羟基查耳酮(2′,4′-dihydroxy- chalcone,7),(-)-numckiain(8),tetrahydroflemichapparin-B(9),dalbersin(10),N-苯甲酰基-2-苯基乙胺(N-benzoyl- 2-phenylethylamine,11),rhanmocitrin-3-O-β-neohesperidoside(12)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分得。

镰形棘豆总黄酮霜防紫外线损伤作用研究

目的:研究镰形棘豆总黄酮霜对中波紫外线(280～320 nm,UVB)致大鼠皮肤损伤的防护作用。方法:采用涂霜(10 mg/cm2)后再照射5 min的方法,连续照射1 w;对各组大鼠皮肤组织进行外观和显微学观察;用比色法测定大鼠皮肤组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、羟脯氨酸(Hyp)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽-S转移酶(GST)、过氧化氢酶(CAT)和羟自由基(.OH)的活力或含量。结果:镰形棘豆总黄酮霜能有效防止紫外线照射对皮肤造成的外观和病理学损伤,提高皮肤组织中SOD(P<0.001)、GSH-Px(P<0.001)、GST(P<0.05)、CAT(P<0.01)活性及Hyp含量(P<0.001),降低MDA、.OH的含量(P<0.001)及GSH的活性(P<0.001)。结论:镰形棘豆总黄酮霜能有效防护紫外线,防止皮肤损伤。

藏药镰形棘豆的研究进展

目的:传统藏药镰形棘豆为青藏高原豆科棘豆属多年生无茎草本植物,资源丰富且药用价值高,近年来有关该植物的研究十分广泛。作者通过查阅相关文献,从镰形棘豆的化学成分、药理作用、临床应用、提取工艺及含量测定5个方面进行总结,以期为该植物的进一步研究利用提供参考。

藏药镰形棘豆的化学成分、药理作用及毒理学研究进展

目的:为进一步研究和开发利用藏药镰形棘豆提供参考。方法:以"镰形棘豆""莪达夏""化学成分""药理作用""毒理学""Oxytropis""Oxytropis falcata""Oxytropis falcata Bunge""Chemical constituents""Chemical composition""Pharmacologic actions""Toxicology"等为关键词,组合查询2010年1月-2016年2月在Pub Med、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对镰形棘豆的化学成分、药理作用、毒理学研究及临床应用进行综述。结果与结论:共检索到相关文献81篇,其中有效文献46篇。目前从镰形棘豆中分离鉴定的化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、甾体及萜类等化合物,其具有抗炎镇痛、抗脓毒症、抗氧化、防紫外线损伤、抗缺血缺氧性损伤、抗肿瘤、免疫调节、抗纤维化、促凝止血、抑菌、止咳祛痰等广泛的药理作用;毒性研究报道并不多见;镰形棘豆除在藏医中常被用来治疗疫疠、麻风、感冒、便血、骨伤、刀伤等之外,现已有一些以镰形棘豆为主要组成的上市药品和医院制剂应用于临床。今后应加强其药理、药效、作用机制和毒理学研究。

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅳ)

目的对藏药镰形棘豆的化学成分进行研究。方法使用硅胶柱色谱对镰形棘豆提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部分的化学成分进行分离和纯化，通过理化方法和NMR对所得化合物的结构进行鉴定。结果从中分离得到了6个黄酮苷元类化合物，经鉴定分别为7-羟基二氢黄酮（Ⅰ）、甘草素（Ⅱ）、白杨素（Ⅲ）、芹菜素（Ⅳ）、木犀草素（Ⅴ）和槲皮素（Ⅵ）。结论化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从该植物中分离得到，其中化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从棘豆属中分离得到。

二氯氧锆比色法测定镰形棘豆水提取物中的总黄酮

目的比色法测定镰形棘豆水提取物中的总黄酮。方法以芦丁为对照品、2.5 mo.lL-1盐酸甲醇溶液于90℃水解30min,3.0%二氯氧锆显色剂于453 nm测定镰形棘豆水提取物中的总黄酮。结果水提物中总黄酮含量为5.79%。结论方法简便,结果可靠。

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅰ)

目的对藏药镰形棘豆的石油醚和氯仿萃取部分的化学成分进行研究。方法使用硅胶柱色谱对这两个部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法、MS和NMR对化合物进行鉴定。结果从镰形棘豆的石油醚部分分离得到3个化合物,经鉴定分别为正二十九烷(n-nonacosane,Ⅰ)、花生酸(eicosanoic acid,Ⅱ)和β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ);从氯仿部分分离得到6个化合物,经鉴定分别为5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(pinostrobin,Ⅳ)、2′,4′-二羟基二氢查尔酮(2′,4′-dihydroxy dihydroch- alcone,Ⅴ)、2′,4′-二羟基查尔酮(2′,4′-dihydroxy chalcone,Ⅵ)、5,7-二羟基二氢黄酮(pinocembrin,Ⅶ)、豆甾醇(stigmasterol,Ⅷ)和2′-羟基-4′-甲氧基查尔酮(2′-hydroxy-4′-methoxy chalcone,Ⅸ)。结论化合物Ⅰ,Ⅷ为首次从该植物中分离得到;化合物Ⅱ,Ⅳ,Ⅶ为首次从棘豆属中分离得到。

镰形棘豆正丁醇提取物对小鼠的致突变试验

目的:评价镰形棘豆的正丁醇提取物对小鼠的致突变性。方法:小鼠随机分成6组,设阴性对照组(Ⅰ组)、阳性对照组(Ⅱ组)和4个剂量组(Ⅲ组、Ⅳ组、Ⅴ组和Ⅵ组),4个剂量组经口给予镰形棘豆正丁醇提取物的剂量分别为800 mg/kg、1000 mg/kg、2000mg/kg、4 000mg/kg,于给药后第2 d取材观察小鼠骨髓嗜多染红细胞(PCE)微核率,于第35 d取材来观察精子畸形率的变化。结果:镰形棘豆正丁醇提取物对小鼠微核细胞的产生及致精子畸形存在剂量-效应关系。Ⅲ组、Ⅳ组与Ⅰ组比较差异不显著(P>0 05);Ⅴ组、Ⅵ组与Ⅰ组比较均差异显著(P<0.05)。结论:低浓度的镰形棘豆正丁醇提取物对小鼠的骨髓嗜多染红细胞和精子没有致突变作用,而高浓度的对小鼠的骨髓嗜多染红细胞和精子具有致突变作用。

藏药镰形棘豆的化学成分研究

目的对藏药镰形棘豆Oxytropis falcata植物的化学成分进行研究。方法采用乙醇提取,硅胶柱色谱分离,并通过波谱分析技术鉴定了其化学结构。结果从藏药镰形棘豆中得到10个化合物,分别鉴定为:7-甲氧基二氢黄酮(Ⅰ)、7-羟基二氢黄酮(Ⅱ)、(S)-5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(Ⅲ)、(S)-5,7-二羟基二氢黄酮(Ⅳ)、2′,4′-二羟基双氢查耳酮(Ⅴ)、2′,4′,4-三羟基查耳酮(Ⅵ)、鼠李素(Ⅶ)、臭豆碱(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)、β-胡萝卜苷(Ⅹ)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

镰形棘豆黄酮类成分提取工艺与体外抗氧化活性研究

目的用正交实验法对镰形棘豆提取工艺进行优化,体外实验评价镰形棘豆总黄酮提取物的抗氧化活性。方法以镰形棘豆总黄酮的提取率和出膏率为评价指标,采用L9(34)正交实验设计法,优化镰形棘豆水提取工艺。选择清除羟自由基的Fenton法、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基法及还原能力,检测镰形棘豆总黄酮的体外抗氧化能力。结果镰形棘豆最佳水提取工艺为用药材10倍量体积的水,80℃热回流提取3次,每次1.0 h。该水提物中总黄酮含量达到(72.92±5.04)mg·g-1。镰形棘豆总黄酮提取物对羟自由基、DPPH自由基具有良好的清除能力,达到50%清除率所需药物的浓度(EC50)分别为1.10 mg·mL-1和262.57μg·mL-1。结论该工艺可以显著提高提取物中黄酮类成分的含量,方法可靠,简便易行。富集后的镰形棘豆总黄酮具有良好的抗氧化活性,且活性与剂量呈正相关。

镰形棘豆总提取物的镇痛抗炎作用

目的研究藏药镰形棘豆总提取物的镇痛抗炎活性。方法使用小鼠扭体法和热板法观察镰形棘豆总提取物的镇痛效应,确定镇痛类型;采用小鼠耳廓肿胀法和大鼠棉球肉芽肿胀法观察镰形棘豆总提取物的抗炎效应。结果镰形棘豆总提取物经灌胃给药可明显减少由醋酸引起的小鼠扭体次数(P<0.05),但是不能明显提高小鼠热刺激的痛反应时间;可明显减轻二甲苯致小鼠耳廓肿胀程度和模型大鼠肉芽组织的增生。结论镰形棘豆具有良好的外周镇痛活性和抗炎活性。