不同量羧甲基壳聚糖修饰紫杉醇脂质体对大鼠体内药动学的影响

目的:考察不同量羧甲基壳聚糖(CMCT)修饰紫杉醇脂质体后对大鼠体内药动学行为的影响。方法:大鼠尾静脉注射未修饰紫杉醇脂质体,0.1%CMCT修饰紫杉醇脂质体及0.2%CMCT修饰紫杉醇脂质体,血浆处理以炔诺酮为内标,叔丁基甲醚提取。检测波长227 nm,甲醇-水65 35为流动相,ODS-C18柱进行分析。结果:未修饰紫杉醇脂质体,0.1%CMCT修饰紫杉醇脂质体及0.2%CMCT修饰紫杉醇脂质体血浓经时曲线均符合二室模型,t1/2β分别为11.2、15.6、30.6 h,AUC0-1440分别为2541.99、2748.783、451.64 mg.L-1.min。结论:羧甲基壳聚糖修饰后紫杉醇脂质体的大鼠体内药动学行为有明显的改变,消除半衰期和血中的循环时间均有不同程度的延长,AUC增加,且与其用量有一定的相关性。

F-68修饰后紫杉醇脂质体的大鼠体内药代动力学

目的:考察不同量F-68修饰紫杉醇脂质体后对大鼠体内药动学行为的影响。方法:大鼠尾静脉注射未修饰紫杉醇脂质体、0.1%F-68修饰紫杉醇脂质体及0.2%F-68修饰紫杉醇脂质体,血浆处理以炔诺酮为内标,叔丁基甲醚提取。检测波长227 nm,甲醇-水(65∶35)为流动相,ODS-C18柱进行分析。结果:未修饰紫杉醇脂质体,0.1%F-68修饰紫杉醇脂质体及0.2%F-68修饰紫杉醇脂质体血浓经时曲线均符合二室模型,t1/2β分别为11.20,18.32和26.59 h,AUC0-1 440分别为2 541.99,2 760.315和3 369.456 mg.min/L。结论:F-68修饰后紫杉醇脂质体的大鼠体内药动学行为有明显的改变,消除半衰期和血中的循环时间均有不同程度的延长,AUC增加,且与F-68的用量成正相关。