掺入不同形式PEG的大黄素脂质体大鼠体内药动学过程

目的:考察mPEG-Emo-Lip,DSPE-Emo-Lip,Chol-Emo-Lip 3种掺入不同形式PEG的大黄素脂质体在大鼠体内的药动学过程。方法:采用薄膜分散-超声法制备m PEG-Emo-Lip,DSPE-Emo-Lip,Chol-EmoLip 3种脂质体;经大鼠尾静脉注射给药,HPLC法测定大黄素的血药浓度,拟合药动学方程,比较3种脂质体的长循环效果。结果:与Emo-Lip相比,m PEG-Emo-Lip,DSPE-Emo-Lip,Chol-Emo-Lip的消除半衰期(t1/2)分别为(2.29±0.32),(4.25±0.76),(3.36±0.47)倍,平均滞留时间(MRT)分别为(1.72±0.26),(3.52±0.61),(2.42±0.31)倍,药时曲线下面积(AUC)分别为(2.23±0.06),(5.30±0.28),(3.83±0.34)倍,血浆清除率(CL)分别为(0.44±0.01),(0.19±0.01),(0.26±0.02)倍。结论:掺入m PEG2000,DSPEPEG2000,Chol-PEG2000 3种形式PEG的大黄素脂质体能够延长消除半衰期和平均滞留时间,显示体内长循环效应,其中DSPE-Emo-Lip的长循环效果更为显著。