戒毒药物长效缓释制剂的研究进展

毒品滥用已成为危害社会发展与稳定的毒瘤,近20年没有新的戒毒药物上市,现有戒毒药物具有患者顺应性差和坚持长期用药困难的问题,难以满足临床需求。通过对现有戒毒药物的制剂改良,长效缓释制剂提高戒毒药物的患者顺应性和戒毒成功率,已成功用于临床。该文对10年来戒毒药物长效缓释制剂临床应用进行分析和总结,认为戒毒药物长效缓释制剂在戒毒中的重要作用还未得到充分发挥,还需要研究新的缓控释体系、建立科学的评价体系,开发更好的戒毒药物制剂。

肢端肥大症治疗药Pasireotide长效缓释制剂疗效优于奥曲肽长效缓释制剂

近日在意大利举办的第15届国际内分泌学大会暨第14届内分泌学会议欧洲代表大会（ICE/ECE）上公布的数据显示,多受体靶向生长抑素类似物（SSA）——pasireotide长效缓释制剂（LAR）的完全生物化学控制率[即用药后体内生长激素（GH）水平低于2．5ug·L-1且胰岛素样生长因子-1（IGF-1）水平恢复正常者所占的比例]显著高于肢端肥大症常规治疗药物奥曲肽的IAR。

皮下埋植超长效氨氯地平制剂对自发性高血压大鼠血压及血药浓度的影响

目的:探讨皮下埋植超长效缓释氨氯地平制剂对自发性高血压大鼠(spontaneously hypertensive rats,SHR)血压及血液中药物浓度的影响。方法:用高分子聚合物聚己内酯合成载体,加入氨氯地平原料药制成可皮下埋植的缓释降压制剂。将雄性SHR随机分成模型对照组、空白载体组、药物灌胃组、缓释降压组,每组8只;另取8只雄性WKY大鼠作为正常对照组。将空白载体、氨氯地平缓释制剂分别植入空白载体组及缓释降压组SHR的颈背部皮下,药物灌胃组SHR予以氨氯地平溶液(0.45 mg/kg)灌胃,正常对照组、模型对照组大鼠给予同体积蒸馏水灌胃。干预期间,定期测定各组大鼠尾动脉血压,采静脉血检测血浆药物浓度,共干预88 d。结果:从干预后第5天开始,氨氯地平药物灌胃组及缓释降压组SHR收缩压、舒张压及平均动脉压均低于模型对照组(P<0.01),与正常对照组WKY大鼠差异无统计学意义(P>0.05);与药物灌胃组比较,缓释降压组SHR收缩压、舒张压及平均动脉压差异无统计学意义(P>0.05)。缓释降压组SHR氨氯地平血药浓度于第3天开始达到稳定水平,一直维持到干预后第88天。结论:皮下埋植超长效氨氯地平缓释制剂,用药1次,即可平稳降低SHR血压达标维持88 d,且能维持稳定的血药浓度。

超长效埋植缓释制剂含量测定的研究进展

超长效埋植缓释剂(Super-long-acting implantation of sustained-release agent,SISRA),指一次埋植给药后药物缓慢释放,使药物在体内维持相对恒定的有效水平数十日至数年,其具有作用时间长、生物利用度高、可避开首关效应等优点。近年来,超长效埋植缓释剂在避孕、抗肿瘤、治疗糖尿病、艾滋病及眼部疾病等多方面得到越来越多应用与研究。药物含量测定是控制和评价药品质量的重要方法,但超长效埋植缓释制剂制作工艺特殊且复杂,目前此类药物的含量测定仍缺乏相关技术指导原则。因此,文章将对超长效埋植缓释制剂含量测定的研究进展进行综述,主要介绍高效液相色谱法及紫外-可见分光光度法,为建立灵敏、专一和准确的超长效埋植缓释制剂含量测定方法提供参考。

超长效埋植缓(控)释制剂在慢性病治疗中的应用

超长效埋植缓(控)释剂中所含的药物可经由皮下组织吸收进入血液循环,避免了口服药物所必经的肝脏首过效应而导致的药物分解,从而可减少用药剂量,同时减少药物副作用,并能更长时间维持恒定有效的药效及血药浓度。随着埋植缓(控)释剂的制备技术的发展,可生物降解型载体材料制作的缓释剂因可自行分解,无需手术取出,且安全、可靠,逐渐成为发展的主流;且出现了以钛合金为支架,功能更为复杂的皮下埋植缓释系统。本文重点阐述长效埋植缓释药物在治疗慢性病中的研究。