响应面法优化涡旋辅助提取胆木中异长春花苷内酰胺的工艺

目的采用响应面法优化胆木中异长春花苷内酰胺的涡旋辅助提取工艺。方法在单因素试验的基础上通过Box-Behnken方法对乙醇浓度、涡旋转速、液料比等参数进行优化,建立参数与响应值之间的数学模型,确定最佳提取工艺。结果生物碱的最佳工艺为:乙醇浓度55%,涡旋转速1500 r·min^(-1),液料比60 mL/g,涡旋时间1 min,该条件下异长春花苷内酰胺的实际提取率为3.85 mg·g^(-1),与理论模拟值(3.82 mg·g^(-1))接近。结论该提取方法简便、快速、提取率高,适用于胆木生物碱的提取,研究结果为胆木的产业化加工提供了理论基础。

胆木不同部位异长春花苷内酰胺的含量研究

目的:获得胆木茎木、皮及叶中有效成分异长春花苷内酰胺含量高低的研究结果,为挖掘胆木新的药用部位奠定科学基础。方法:采用薄层色谱法,对胆木的茎木、皮、叶中异长春花苷内酰胺化学成分进行定性鉴别;同时采用高效液相色谱技术对该3个部位中异长春花苷内酰胺含量高低进行检测。结果:胆木茎木、皮及叶的薄层色谱图中均出现异长春花苷内酰胺蓝色荧光斑点;且茎木、皮、叶中异长春花苷内酰胺含量值分别为1.22%,1.08%,1.54%。结论:定性鉴别和含量测定的实验结果均表明:胆木茎木、皮、叶中均含有效成分异长春花苷内酰胺,且叶中含量相对较高、皮中含量相对较低。

胆木及其制剂中异长春花苷内酰胺的分离鉴定和含量测定

目的:寻找可以作为评价胆木药材及其制剂质量的指标成分,提高胆木药材及其制剂的质量标准。方法:采用柱层析方法分离化学成分,应用光谱法进行结构鉴定;用高效液相色谱法测定其在胆木药材和制剂中的含量。结果:从胆木药材及其注射液中分离、鉴定出1个含量较高的吲哚类生物碱苷异长春花苷内酰胺(isovincoside lactone);建立了胆木药材和注射液中异长春花苷内酰胺的HPLC含量测定方法。结论:该成分在胆木药材和注射液中含量较高,可用于胆木药材及其制剂的质量控制。

HPLC法测定胆木浸膏胶囊中异长春花苷内酰胺的含量

目的测定胆木浸膏胶囊中异长春花苷内酰胺的含量。方法采用高效液相色谱法,以DiamonsilODS(150×4.6mm、粒径5μm)为色谱柱,流动相为乙腈-水-磷酸(30:70:0.1),检测波长为226nm,柱温:室温,流速为1.0mL/min,采用面积外标法。结果建立了胆木浸膏胶囊中异长春花苷内酰胺的HPLC含量测定方法,线性范围为2.028～10.140μg/ml,平均回收率为98.77%,RSD为1.41%(n=6)。结论该方法稳定、可靠、专属性强,可用于胆木浸膏胶囊中异长春花苷内酰胺的含量测定,为胆木浸膏胶囊的质量控制提供了新方法。

异长春花苷内酰胺注射给药对心血管系统影响的实验研究

目的:观察异长春花苷内酰胺大剂量注射给药对麻醉Beagle犬心血管系统的影响,并考察其体外对离子通道的抑制作用。方法:采用生理记录仪观察异长春花苷内酰胺静脉注射前后不同时间点Beagle犬收缩压(Sys),舒张压(Dia),平均动脉压(MBP),心率(HR),心电图PR间期、QRS间期、QT间期、QTcb间期、QTcv间期等指标的变化;应用全细胞膜片钳技术考察不同浓度异长春花苷内酰胺对CHOhERG细胞上hERG钾离子通道和HEK-293-Nav1.5细胞上Nav1.5钠离子通道的抑制作用。结果:与空白对照组相比,异长春花苷内酰胺60、18 mg·kg-1剂量组、溶媒对照组(含吐温-80)于给药后15 min Sys、Dia、MBP、HR明显降低(P<0.05),给药结束后各项指标可见恢复。与溶媒对照组相比,各给药剂量组在各观测时间点无显著性差异。与空白对照组及自身给药前相比,60、18、6 mg·kg-1剂量组、溶媒对照组于给药后15 min QT、QTcb、QTcv间期明显延长(P<0.05),给药结束后可见一定程度的恢复。与溶媒对照组相比,各给药剂量组QT、QTcb和QTcv间期在各观测时间点无显著性差异。异长春花苷内酰胺对hERG钾离子通道和Nav1.5离子通道抑制作用较弱,IC50为560.8μmol·L-1及>900μmol·L-1,远远大于阳性对照药。结论:异长春花苷内酰胺大剂量单次静脉注射对Beagle犬可能有一定的降低血压、减慢心率及延长QT间期的作用,停药后可恢复。其中血压降低、心率减慢与溶媒中所含吐温-80有关。体外对hERG钾离子通道和Nav1.5离子通道无明显影响,提示异长春花苷内酰胺对动物QT间期的影响可能为其它作用机制所致。

国产长春花碱酰胺治疗恶性肿瘤的临床研究

西艾克(长春花碱酰胺，vindesine，VDS)是长春花碱(VLB)的衍生物。Ⅱ期临床验证其抗瘤谱较长春新碱(VCR)和长春花碱为广，对多种实体瘤均有较好的疗效，毒性介于两者之间。为进一步观察其临床疗效及毒副作用，我们进行了临床研究，现报告如下：

正交试验优选胆木中异长春花苷内酰胺提取工艺

目的:优选胆木心材中异长春花苷内酰胺的提取工艺。方法:以异长春花苷内酰胺提取得率为评价指标,以乙醇浓度、乙醇用量、提取时间和提取次数为考察因素,通过正交试验选取最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为提取所用乙醇浓度为70%,乙醇加入量为药材的22倍,提取时间为4 h,提取次数为3次。结论:该工艺稳定、合理、可行,可为工业化提取胆木中异长春花苷内酰胺提供理论依据。

异长春花苷内酰胺的光化学降解

报道了异长春花苷内酰胺在水溶液中经自然光照射后,发生光氧化反应,主要降解产物为(3S)-短小蛇根草苷.采用通入氧气和日光灯照射的方法可加速异长春花苷内酰胺光降解,(3S)-短小蛇根草苷的产率为56%.

丝裂霉素、长春花碱酰胺、顺铂联合治疗非小细胞肺癌61例报告

作者报告以NIVP（MMC、VDS、DDP）方案治疗非小细胞肺癌（NSCLC）61例的疗效。初治43例，复治18例。本组总有效率为57．37％，既往经合VCR方案治疗失败的病例有效率为38．88％。作者认为MVP方案对NSCLC有较好疗效，且VDS与VCR无完全交叉耐药性。本方案主要毒性为骨髓抑制，值得警惕，其神经毒性轻微，另有一定比例的静脉炎、乏力、脱发、胃肠道反应发生，也应引起注意。

HPLC法测定胆木注射液中异长春花苷内酰胺的含量

目的：测定胆木注射液中异长春花苷内酰胺的含量。方法：采用高效液相色谱法，以Lichrospher C18（5μm，4．6mm×250mm）为色谱柱，流动相为乙腈-水-磷酸（30：70：0．1），检测波长为226nm，柱温：30℃，流速为1．0mL／min，采用面积外标法。结果：建立了胆木注射液中异长春花苷内酰胺的HPLC含量测定方法，线性范围为0．1992～0．9960μg，平均回收率为98．60％，RSD为1．62％（n=6）。结论：该方法稳定、可靠、专属性强，可用于胆木注射液中异长春花苷内酰胺的含量测定，为胆木注射液的质量控制提供了新方法。

丝裂霉素、长春花碱酰胺、顺铂联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌62例

目的 :观察丝裂霉素 (MMC)、长春花碱酰胺 (VDS)、顺铂 (DDP)联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和毒性。方法 :6 2例晚期非小细胞肺癌患者接受MMC、VDS、DDP联合化疗 ,每 3周重复疗程。结果 :完全缓解 2例 ,部分缓解 2 0例 ,总有效率 35 5 %。初治者有效率 42 6 % ,复治者有效率 13 3%。鳞癌有效率 33 3% ,腺癌有效率 37 1%。中位缓解期2 0个月 ,中位生存期 8 4个月。主要毒副反应为骨髓抑制、脱发、恶心和呕吐等。结论 :MMC、VDS、DDP联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌 ,有效率较高 ,毒性可以耐受 ,尤其适用于初治患者。

丝裂霉素、长春花碱酰胺、顺铂联合治疗晚期肺腺癌32例临床观察

1994年4月至1998年1月,我们用丝裂霉素(MMC)、长春花碱酰胺(VDS)和顺铂(DDP)联合(MVP方案)治疗晚期不能手术的肺腺癌32例。现将结果报告如下。 1 材料和方法 32例全部能进行疗效分析,女性9例,男性25例;中位年龄50岁(28岁～66岁);Kamofsky评分中位数70分(40～90分),所有病例均经病理或细胞学检查证实,病理分期为Ⅲ～Ⅳ期。

长春花碱酰胺联合化疗治疗非霍奇金淋巴瘤35例临床观察

目的：观察长春花碱酰胺（VDS）组成的联合方案治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）的疗效及毒副反应。方法：35例NHL用以下方案化疗：CTX500mg/m2，iv,第1、8天；ADM30～40mg/m2，iv,第1天；VDS2．5～3mgm2，iv，第1、8天；PDN100mg日，po，第1至5天，21～28天为1周期。全部病例用药均在2周期以上。结果：全组35例，CR9例，PR22例，总有效率88．6％。主要毒副反应有骨髓抑制、恶心、呕吐、脱发等。

丝裂霉素、长春花碱酰胺和顺铂联合治疗晚期肺腺癌

目的:评价丝裂霉素、长春花碱酰胺和顺铂联合治疗晚期肺腺癌的疗效和毒性.方法:32例不能手术的肺腺癌Ⅲ～Ⅳ期,MVP方案化疗:丝裂霉素6mg/m^2,静脉冲入,第1、8天;长春花碱酰胺2.5mg/m^2,静脉冲入,第1、8天;顺铂60～80mg/m^2,静脉滴注,第3天,水化.每3周为一周期,二周期后评价疗效.结果:部分缓解率(12/32)40.6%.毒副反应主要为恶心、呕吐和白细胞下降.结论:MVP方案是治疗晚期肺腺癌疗效较高的方案.

UPLC-PDA测定胆木中异长春花苷内酰胺含量

目的建立超高效液相色谱法测定胆木不同部位(根、枝、皮、叶)中异长春花苷内酰胺含量。方法样品采用75%甲醇超声提取;选用Waters BEH C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相为乙腈(A)-纯水(B),梯度洗脱;流速0.4 mL·min^(-1);柱温40℃;进样量3μL;检测波长227 nm。结果异长春花苷内酰胺在0.11~85.60μg·mL^(-1)与峰面积线性关系良好(R^(2)=0.9991),平均加样回收率为99.77%,RSD为0.13%。异长春花苷内酰胺在根中含量最高(11.42~13.38 mg·g^(-1)),其次为叶(2.03~5.00 mg·g^(-1)),在枝中含量相对较低(1.57~3.79 mg·g^(-1))。结论该方法快捷、灵敏、准确、可靠,可用于胆木中异长春花苷内酰胺含量的测定,为胆木的质量控制提供参考。