从间三氟甲基苯胺合成系列含氟药物

氟原于是电负性最强的原子。当有机物中引入氟原子或含氟基团后,氟原子强烈的电负性增强了氟与碳的亲和作用,从而明显地改变了含氟有机化合物的电效应和模拟效应(Mimic effect),影响了化合物内部结构的酸碱性,当氟原子取代了化合物中的氢原子,其类脂化合物在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内的吸收和传递速度,使生理作用发生变化。不少含氟药物比不含氟的药物毒性要低、药效要高,代谢能力加强。近二十余年来,一些含氟麻醉剂、精神病药、心血管药、诊断药、甾体或非甾体消炎药相继用于临床,已逾百种。