国外阴道给药系统的制剂开发与临床应用

阴道给药系统具有独特的使用和治疗优势,本文介绍近年来国外阴道给药系统的制剂开发与临床应用,为新型药物制剂的研制开发提供参考。

新型阴道给药系统研究进展

阴道给药系统是指将药物置于阴道内,通过阴道黏膜吸收进入局部或全身血液循环的一类制剂,常用于杀菌消毒、避孕、引产、抗癌等。阴道给药系统可延长药物在阴道局部的滞留时间。

壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的研制

目的制备壬苯醇醚阴道用缓释凝胶并优化其处方与工艺。方法采用正交试验设计 ,考察了聚卡波菲用量、卡波沫用量、pH值、甘油用量、液体石蜡用量、山嵛酸甘油酯用量及不同工艺对释放度的影响 ,与国外产品进行残差平方和、拟合度、区分因子和相似因子比较 ,确定壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的处方工艺 ,并考察了其初步稳定性。结果优化所得处方工艺为 :聚卡波菲用量0 5 % (w) ,卡波沫用量 1% (w) ,甘油用量为 5 % (w) ,液体石蜡用量为 5 % (w) ,山嵛酸甘油酯用量为 1% (w) ,pH值为 4 5 ,选用工艺 1。 结论按优化处方工艺制得的壬苯醇醚阴道用缓释凝胶稳定 ,与国外产品比较具有相似的释放度 ,且以复合模式释放。

灌流冲洗法评价阴道用凝胶的生物粘附性能

目的采用灌流冲洗法评价阴道用凝胶的生物粘附性能。方法采用单因素实验,考察了冲洗速度、冲洗液、温度、样品管材料对灌流冲洗速度的影响,确定灌流冲洗条件。结果灌流冲洗条件:流速为0.5 ml.min-1;灌流冲洗介质为水;温度为37℃;样品管为软质硅胶管。结论可以采用灌流冲洗方法评价阴道用凝胶的生物粘附性能。

制霉菌素pH敏感型阴道用凝胶给药系统的优化及评价

目的:制备制霉菌素pH敏感原位凝胶并对其进行评价。方法:以卡波姆用量、聚乙烯醇用量为自变量,凝胶黏度为应变量,采用星点设计-效应面法优化此系统。考察了凝胶的pH敏感性,并采用了改良桨法、透析袋法和无膜释放法同时评价制剂的体外释放。结果:优化处方为卡波姆用量0.655%,PVA用量1.213%。筛选的优化处方制剂满足阴道可注入性和体内胶凝性能。溶蚀与扩散是该制剂中药物释放的两种主要机制。结论:制霉菌素pH敏感原位凝胶有望成为一种新型阴道局部给药系统制剂。

紫杉醇非注射给药系统研究进展

紫杉醇是从红豆杉中分离出的一种复杂的次生代谢产物,已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。紫杉醇水溶性差,口服生物利用度低,传统注射剂采用聚氧乙烯蓖麻油作为助溶剂,导致过敏反应发生率较高,临床使用前需进行预脱敏处理。因此,紫杉醇非注射给药系统的研究非常活跃,表明临床上对紫杉醇非注射剂型的需求巨大。综述了紫杉醇非注射给药系统的研究进展,包括口服给药系统、阴道给药系统、透皮给药系统、植入释药系统、鼻腔给药系统和吸入给药系统,为今后的研究和临床应用提供参考。

英国警示米索前列醇引起过度子宫收缩风险

2018年2月6日,英国药品和健康产品管理局（MHRA）发布信息,要求密切监测使用米索前列醇的产妇,如果在其生产开始时出现过度或持久宫缩的情况下,或可能导致母婴出现问题时,要立即移除米索前列醇阴道给药系统（商品名为Mysodelle）.米索前列醇阴道给药系统批准用于怀孕36周以上、临床指征可生产的宫颈不成熟妇女的引产.欧盟常规对一项Mysodelle的研究报告进行了评估,该研究中678例女性患者随机使用了200微克米索前列醇阴道给药系统,其中13%的妇女（90例）发展为子宫过度收缩需要干预治疗.5例患者在使用子宫收缩抑制剂治疗后子宫收缩并没有减弱.子宫过度收缩被认为与子宫胎盘灌注不良导致胎儿血氧下降并最终导致胎儿损害有关.