高压离子交换螯合排代法分离重稀土阻滞离子的研究

研究了以ＥＤＴＡ为排代剂，用高压离子交换螯合排代法分离重稀土元素时，不同的阻滞离子对分离效果的影响．阻滞离子－树脂的亲合力和阻滞离子－排代剂络合物的稳定性是阻滞离子影响稀土元素分离效果的２个因素．在稀土分离中，选择阻滞离子时，综合考虑上述２个因素，是实现有效分离的关键之一．

钾离子竞争性酸阻滞剂二联疗法根除幽门螺杆菌的改良与探索

幽门螺杆菌感染是萎缩性胃炎、消化性溃疡和胃癌等多种胃肠道疾病的重要致病因素。及时的根除治疗有利于维护患者健康。随着幽门螺杆菌耐药性增加,质子泵抑制剂联合大剂量阿莫西林的二联疗法逐渐得到重视。钾离子竞争性酸阻滞剂是一类新型抑酸剂,相比传统的质子泵抑制剂,其起效更快,抑酸作用更持久,更加适用于二联疗法。近年来,学者们对钾离子竞争性酸阻滞剂二联疗法进行了大量探索、改良及验证,现对其研究进展进行综述。

钙离子通道阻滞剂在慢性疼痛患者中临床应用的研究进展

现代医学将疼痛列为继呼吸、脉搏、血压、体温后的第五生命体征,足见其在人体健康中的重要性。慢性疼痛是指超过正常愈合时间(一般指3个月)持续存在的自觉疼痛感,相对于急性疼痛而言,慢性疼痛一般会涉及生理或神经系统,并可能会影响身体的多个方面。由于受到发病机制复杂、个体差异大以及神经可塑性等因素的影响,慢性疼痛的治疗难度相对较大。药物治疗是慢性疼痛管理中的常用手段,关于药物的选择或配伍也一直是临床研究的热点。本文综述了钙离子通道阻滞剂在慢性疼痛中的应用,旨在为疾病的治疗提供参考。

钾离子竞争性酸阻滞剂的药学特征研究进展

钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)是一类新型抑酸药,通过与H^(+),K^(+)-ATP酶的K^(+)结合位点附近可逆结合,抑制其构象转变而无法完成H^(+)、K^(+)交换,以K^(+)竞争性的方式抑制胃酸分泌。P-CAB独特的结构与新颖的作用机制赋予其优于其他质子泵抑制剂(PPI)的药学特征,使其成为了酸相关性疾病(ARDs)的新选择。就P-CAB的药学特征展开综述。

新型钾离子竞争性酸阻滞剂替戈拉生与奥美拉唑治疗胃食管反流病的临床疗效比较

目的:比较新型钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)替戈拉生与奥美拉唑治疗胃食管反流病(GERD)的临床疗效。方法:选择2023年1月-2024年1月收治的80例GERD患者,按照随机数表法分为对照组(n=40)和观察组(n=40)。两组在常规治疗基础上,对照组予以奥美拉唑治疗,观察组予以P-CAB替戈拉生治疗,疗程为8周。比较两组治疗前后症状程度[反流性疾病问卷(RDQ)]、实验室指标[白介素-6(IL-6)、高敏C反应蛋白(hs-CRP)]、生活质量[胃食管反流病健康相关生存质量量表(GERD-HRQL)]。比较两组疗效及不良反应。结果:与对照组相比,观察组总有效率高于对照组(P<0.05);治疗后,两组IL-6,hs-CRP水平和RDQ,GERD-HRQL评分均下降,且观察组均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:与奥美拉唑比较,P-CAB替戈拉生治疗GERD疗效确切,可减轻患者症状,降低炎症因子水平,改善患者生活质量,且不良反应少。

钾离子竞争性酸阻滞剂的临床综合评价

目的对我国已上市的3种钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)进行临床综合评价,为医疗机构遴选新药、优化用药目录以及合理使用该类药物提供参考。方法收集并整理富马酸伏诺拉生片、替戈拉生片、盐酸凯普拉生片相关的临床应用指南、专家共识、药品说明书、药品注册资料(包括Ⅲ期临床试验)以及PubMed、中国知网等数据库的Meta分析/系统综述等相关文献资料,依据《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》中药学特性、有效性、安全性、经济性、其他属性5个维度对三者进行量化综合评价。结果3种P-CAB的5个维度评分从高到低依次为富马酸伏诺拉生片(81.8分)、替戈拉生片(75.7分)、盐酸凯普拉生片(75.6分)。在药学特性、有效性、经济性及其他属性4个维度中,富马酸伏诺拉生片得分均最高;而安全性得分稍低。结论3种P-CAB均为强推荐,表现出良好的临床效用;其中,富马酸伏诺拉生片在药学特性、有效性、经济性方面更有优势。

阻滞阴离子聚合法合成星型聚苯乙烯的动力学研究

采用阻滞阴离子聚合法,以自制多锂(m-Li)为引发剂、三异丁基铝(TIBA)为阻滞剂、环己烷为溶剂,合成了一系列星型聚苯乙烯。考察了不同聚合条件下苯乙烯的聚合动力学行为,并求出相应的假一级表观增长速率常数和表观增长反应活化能(E″);考察了阻滞剂用量对聚苯乙烯相对分子质量及其分布的影响。实验结果表明,不同聚合条件下苯乙烯的聚合反应为一级反应;在一定聚合温度下,随n(TIBA):n(m-Li)的增大,苯乙烯聚合速率显著降低,当n(TIBA):n(m-Li)≥1时,聚合被完全阻滞;降低聚合温度亦能降低聚合反应速率,但n(TIBA):n(m-Li)的变化对聚合速率的影响更明显;随n(TIBA)∶n(m-Li)的增大,E″增大,聚苯乙烯相对分子质量分布加宽。

阻滞阴离子聚合应用I.星形高抗冲聚苯乙烯的制备及其抗冲击性能

采用阻滞阴离子聚合方法,以自制多锂为引发剂,三异丁基铝为阻滞剂,制备了一系列含有星形高抗冲苯乙烯-丁二烯(S-B)二元共聚物的星形高抗冲聚苯乙烯(S-HIPS),考察了聚合物的分子参数、单体配比、组成分布、微观形态结构等对其抗冲击性能的影响。结果表明:S-HIPS由橡胶相星形丁苯-b-苯乙烯嵌段共聚物和树脂相星形聚苯乙烯组成;随着橡胶相含量的增加和树脂相相对分子质量的增大,S-HIPS冲击强度显著提高;当橡胶相质量分数在15.3%时,树脂相相对分子质量为82.6×10~4时,冲击强度高达33.0 kJ/m^2。

1999年～2001年我院钙离子通道阻滞剂类药物应用分析

目的 :了解钙离子通道阻滞剂类药物应用现状和发展趋势。方法 :对1999年～2001年我院钙离子通道阻滞剂类药物消耗品种和金额进行归类统计 ,并结合文献对其应用前景进行分析。结果 :该类药物的应用呈现平稳态势 ;二氢吡啶类药物应用最多 ;临床应用以国产和合资生产品种为主。结论 :钙离子通道阻滞剂类药物临床应用趋向控/缓释制剂。

钙离子阻滞剂在肝脏灌注保存中保护作用的研究

为观察钙离子阻滞剂在肝脏灌注中的保护作用，选择SD大鼠为实验动物，使用尼莫地平，经门静脉不同压力下冷灌注保存。检测各组的高能磷酸化合物、肝细胞内游离钙浓度（[Ca2＋]i）、超微结构病理变化。结果发现，肝细胞超微结构在80cmH2O、60cmH2O压力下受到相应的损伤，而应用钙离子阻滞剂后损伤得到明显的改善；同时实验结果显示在60cmH2O、80cmH2O组使用钙离子阻滞剂后，三磷酸腺苷（ATP）含量及能量值（EC值）上升，阻止[Ca2+]i降低，减轻肝细胞损伤。

血管紧张素转换酶抑制剂联合钙离子通道阻滞剂在高血压治疗中的应用进展

高血压是一种临床常见的心血管综合征,由于其发病机制复杂,单药治疗血压控制达标率低,而联合治疗通过干预多种升压机制,不仅使血压控制达标率明显增高,而且具有良好的靶器官保护作用。研究表明在众多联合治疗方案中血管紧张素转换酶抑制剂联合钙离子通道阻滞剂可能是最优化的一种,现将对此进行综述。

CACNB2基因多态性与钙离子通道阻滞剂降压疗效的相关性研究

目的探讨钙离子通道辅助β亚基(CACNB2)6个SNP位点多态性对单一钙离子通道阻滞剂(calcium channelblockers,CCB)治疗原发性高血压疗效的影响。方法 104例原发性高血压患者同时服用单一钙离子通道阻滞剂(纳欣同)20mg,每日1次,随访6周,采用多重聚合酶链反应(multi-PCR)方法及基质辅助激光解析-飞行时间质谱分析技术(MLD1-TOFMS)对患者CACNB2的6个SNP进行基因分型检测,研究不同SNP位点以及同一SNP不同分型对CCB治疗高血压的疗效差异。结果 rs11014166 AA基因型患者服用钙拮抗剂的降压有效率高于AT+TT基因型患者,差异有统计学意义(P<0.05)。其余5个SNP位点不同基因型患者用钙拮抗剂的降压效果差异无统计学意义(P>0.05)。结论 CACNB2 rs11014166多态性与钙拮抗剂降压疗效相关,AA基因型人群对钙拮抗剂较为敏感。

北京复兴医院钙离子阻滞剂应用分析

目的:调查首都医科大学附属复兴医院钙离子阻滞剂药物应用现状和发展趋势,为临床提供参考。方法:对2002年7月-2005年6月钙离子阻滞剂药物消耗品种和金额进行归类统计,并结合文献对其应用前景进行分析。结果:该类药物的应用3年来呈平稳态势,以二氢吡啶类药物应用最多,临床应用以国产和合资生产品种为主。结论:钙离子阻滞剂药物临床应用趋向于缓释和控释制剂。

钙离子通道阻滞药治疗慢性肾脏病合并高血压的有效性和安全性研究进展

目的:探讨钙离子通道阻滞药(CCBs)不同给药方案治疗慢性肾脏病(CKD)合并高血压的有效性和安全性,为临床治疗提供参考。方法:检索中国知网、万方数据库、Pub Med、Science Direct、Springer Link等数据库,查阅近年来国内外相关文献资料,并进行归纳和综述。结果:CCBs单独使用以及与其他心血管系统药物联合使用对于治疗CKD合并高血压均有不同程度的效果,其中CCBs与血管紧张素转化酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体阻滞药(ACEI/ARBs)联用疗效最佳,不良反应发生率最低。另外,CCBs的降压疗效和不良反应存在个体差异,受CACNA1C、CACNB2、CYP3A4、CYP3A5、ABCB1等基因多态性和性别等的影响,并且其治疗效果与给药时间有相关性。结论:CKD合并高血压使用CCBs联合ACEI/ARBs是目前较理想的治疗方案,但应选择合适的给药时间,注意基因多态性和药物相互作用的影响。

阻滞阴离子聚合应用 Ⅱ.含星形S/I/B三元共聚物的S-HIPS的制备及其抗冲击性能研究

采用阻滞阴离子聚合方法,以自制多锂为引发剂,三异丁基铝为阻滞剂,成功制备了一系列含星形S/I/B三元共聚物的星形高抗冲聚苯乙烯(S-HIPS)。研究了四氢呋喃(THF)对含星形S/I/B三元共聚物的S-HIPS微观结构的影响,并考察了其抗冲击性能。结果表明:随THF加入量的增大,橡胶相的玻璃化转变温度显著升高;树脂相对分子质量和橡胶相中聚苯乙烯嵌段含量对含星形S/I/B三元共聚物的S-HIPS的冲击强度有较大贡献;当其他条件相似时,含星形S/I/B三元共聚物的S-HIPS的冲击强度是线形结构HIPS的近2倍;与含星形S/B二元共聚物的S-HIPS相比,含星形S/I/B三元共聚物的S-HIPS中异戊二烯的加入使其冲击强度提高了近1倍。

氯离子通道阻滞剂对人RPE细胞增生抑制作用的实验研究

目的探讨氯离子通道阻滞剂5-硝基-2-(3苯丙氨基)苯甲酸(NPPB)在人视网膜色素上皮(RPE)细胞增生中的作用。方法培养人RPE细胞株,ARPE-19细胞;采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测不同浓度的NPPB对ARPE-19细胞增生的影响;利用血清饥饿法对ARPE-19细胞进行细胞周期同步化,并通过流式细胞仪加以确定;进行核仁染色,观察NPPB对ARPE-19细胞周期进行中核仁变化的影响。结果NPPB浓度依赖性地抑制了ARPE-19细胞的增生;核仁染色显示了ARPE-19细胞核仁数量和形态随着细胞周期进行而发生变化,NPPB使ARPE-19细胞核仁萎缩,抑制核仁形成,使细胞处于静息状态。结论氯离子通道阻滞剂NPPB能够抑制静止期的ARPE-19细胞进入细胞周期,从而抑制ARPE-19细胞的增生。

钾离子通道阻滞剂4-AP对人舌鳞癌Tca8113细胞增殖的影响

目的：检测4-氨基啶（4-AP）对Tca8113细胞株增殖的影响。方法：采用CCK-8法检测不同浓度4-AP作用于Tca8113细胞株12、24、48 h后对细胞的增殖抑制率;流式细胞术（FCM）检测各组细胞周期变化。采用SPSS19.0软件对数据进行统计学分析。结果：随着4-AP浓度的增加和干预时间的延长,Tca8113细胞形态发生改变。在浓度5~100 mmol/L范围内作用于细胞12~48 h,4-AP浓度和时间依赖性地抑制了Tca8113细胞的增殖（P〈0.01）。不同浓度4-AP作用于Tca8113细胞株24 h后,G0/G1期的细胞所占的比例显著升高（P〈0.01）;S期细胞所占的比例显著降低（P〈0.01）;4-AP阻滞Tca8113细胞株于G0/G1期。结论：4-AP可能通过调控细胞周期抑制Tca8113细胞株的增殖对细胞株分布有影响。

不同钙离子通道阻滞剂联合叶酸治疗老年轻中度H型高血压的疗效比较

目的比较不同钙离子通道阻滞剂联合叶酸治疗老年轻中度H型(伴有高同型半胱氨酸血症)高血压的临床疗效。方法选择2011年1月—2016年1月在我院治疗的原发性Ⅰ级~Ⅱ级高血压病人165例,将所有病人随机分为苯磺酸氨氯地平组(n=55)、苯磺酸左氨氯地平组(n=55)及非洛地平缓释片组(n=55)。各组均联合叶酸治疗4周;监测血压,于试验开始前和治疗4周时测定所有病人血浆中同型半胱氨酸(Hcy)、一氧化氮(NO)、内皮素-1(ET-1)、超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)水平,并进行比较。结果 3组治疗4周后与治疗前相比舒张压与收缩压均明显降低,差异有统计学意义(P<0.05);苯磺酸氨氯地平组病人较其他两组病人的收缩压明显下降,差异有统计学意义(P<0.05);3组病人经治疗4周后血浆Hcy及MDA水平明显下降,SOD水平明显升高,与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05);苯磺酸氨氯地平组血浆NO水平明显升高,ET-1水平明显下降,与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05);苯磺酸氨氯地平组与其他两组相比,血浆Hcy、ET-1及MDA水平显著下降,NO及SOD水平显著升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 3种Ca^(2+)通道阻滞剂联合叶酸均可用于降低老年轻中度H型高血压病人的血压和血浆Hcy水平,但以苯磺酸氨氯地平联合叶酸的效果更为显著,临床上应优先选择使用。

金纳多联合钙离子阻滞剂对冠心病大鼠药酒中毒心肌细胞凋亡的影响

目的观察金纳多联合钙离子阻滞剂对冠心病大鼠药酒中毒心肌细胞凋亡的影响。方法将构建成功的80只冠心病大鼠药酒中毒模型分为4组,即模型组、金纳多治疗组、尼莫地平治疗组、金纳多联合尼莫地平组。根据不同组别行药物治疗,分别于治疗后不同时间点取材。采用免疫组化方法检测心肌组织中Bc1-2、Caspase-3蛋白的表达,以末端脱氧核糖核素转移酶介导的duTP缺味端标记法检测大鼠心肌凋亡细胞。结果模型组大鼠Bc1-2降低而Caspase-3表达增高,金纳多治疗组、尼莫地平治疗组大鼠Bcl-2表达增高、Caspase-3表达降低,与模型组对比差异有统计学意义(P<0.05);金纳多联合尼莫地平组Bcl-2表达明显增高、Caspase-3表达明显降低,与金纳多治疗组、尼莫地平治疗组比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论金纳多联合钙离子阻滞剂可显著提高冠心病大鼠药酒中毒Bcl-2蛋白的表达、抑制Caspase-3蛋白表达、降低凋亡细胞数,从而抑制心肌细胞凋亡。提示金纳多联合钙离子阻滞剂可能通过抑制心肌细胞的凋亡而治疗冠心病大鼠药酒中毒。

钙离子通道阻滞剂自乳化给药系统的形成机理

以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物,以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标,建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系,通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理的影响.结果表明,自乳化的发生是各组分含量、分子间作用力、亲脂性和分子大小等多方面因素综合作用的结果.当混合表面活性剂分子较大且药物脂溶性较好时,SEDDS对难溶性药物的增溶能力较强;表面活性剂与助表面活性剂的质量比较大,混合表面活性剂的分子较大时,SEDDS的稀释稳定性较好.